Ауранофин при ревматоидном артрите

Ауранофин при ревматоидном артрите thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Ауранофин
  • Фармакологическая группа вещества Ауранофин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Ауранофин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ауранофин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ауранофин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ауранофин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Ауранофин

Латинское название вещества Ауранофин

Auranofinum (род. Auranofini)

Химическое название

(1-Тио-бета-D-глюкопиранозато)(триэтилфосфин)золота 2,3.4,6-тетраацетат

Брутто-формула

C20H34AuO9PS

Фармакологическая группа вещества Ауранофин

  • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M05.0 Синдром Фелти
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • Код CAS

    34031-32-8

    Характеристика вещества Ауранофин

    Препарат золота для приема внутрь, содержит 29% металлического золота.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, иммунодепрессивное.

    Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.

    Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембранассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.

    Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.

    После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. T1/2 из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.

    Применение вещества Ауранофин

    Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нарушения кроветворения, гепатит (активная фаза), эксфолиативный дерматит, энтероколит, пневмофиброз, заболевания почек, кахексия, синдром Шегрена, системная красная волчанка, лейкопения, васкулиты, беременность, грудное вскармливание.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ауранофин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.

    Со стороны респираторной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенныйэнтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.

    Взаимодействие

    Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин. Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином. Совместим с НПВС.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ауранофин

    Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печеночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Источник

    áÕÒÁÎÏÆÉÎ

    íÅÖÄÕÎÁÒÏÄÎÏÅ ÎÁÉÍÅÎÏ×ÁÎÉÅ ÌÅËÁÒÓÔ×ÅÎÎÏÇÏ ×ÅÝÅÓÔ×Á:

    áÕÒÁÎÏÆÉÎ (Auranofin)

    ðÅÒÅÞÅÎØ ÐÒÅÐÁÒÁÔÏ×, ÓÏÄÅÒÖÁÝÉÈ ÄÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï áÕÒÁÎÏÆÉÎ, ÐÒÉ×ÅÄÅÎ ÐÏÓÌÅ ÏÐÉÓÁÎÉÑ.

    æÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ:

    ðÒÅÐÁÒÁÔ Au ÄÌÑ ÐÒÉÅÍÁ ×ÎÕÔÒØ (ÓÏÄÅÒÖÉÔ 29% Au), ÏËÁÚÙ×ÁÅÔ ÐÒÏÔÉ×Ï×ÏÓÐÁÌÉÔÅÌØÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ. íÅÈÁÎÉÚÍ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ ÄÏ ËÏÎÃÁ ÎÅ ×ÙÑÓÎÅÎ: ÓÞÉÔÁÀÔ, ÞÔÏ ÐÏÄÁ×ÌÅÎÉÅ ËÌÅÔÏÞÎÏÇÏ ÉÍÍÕÎÉÔÅÔÁ ÏÂÕÓÌÏ×ÌÅÎÏ ÐÏÇÌÏÝÅÎÉÅÍ Au3+ ÍÏÎÏÃÉÔÁÍÉ É ÐÏÌÉÍÏÒÆÎÏ-ÑÄÅÒÎÙÍÉ ÌÅÊËÏÃÉÔÁÍÉ, ÐÒÉ×ÏÄÑÝÉÍ Ë ÕÇÎÅÔÅÎÉÀ ÆÁÇÏÃÉÔÏÚÁ É ÂÌÏËÁÄÅ ÌÉÚÏÓÏÍÁÌØÎÙÈ ÆÅÒÍÅÎÔÏ×.
    óÎÉÖÁÅÔ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ ÓÕÌØÆÇÉÄÒÉÌØÎÙÈ ÓÉÓÔÅÍ É ÆÅÒÍÅÎÔÎÙÈ ËÏÍÐÌÅËÓÏ× ÌÅÊËÏÃÉÔÏ× É ÌÉÍÆÏÃÉÔÏ×, ÞÔÏ ÐÒÉ×ÏÄÉÔ Ë ÕÍÅÎØÛÅÎÉÀ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÊ Ig É ÒÅ×ÍÁÔÏÉÄÎÏÇÏ ÆÁËÔÏÒÁ, ÔÏÒÍÏÚÉÔ ÓÉÎÔÅÚ ËÏÌÌÁÇÅÎÁ É Pg.
    ôÅÒÁÐÅ×ÔÉÞÅÓËÉÊ ÜÆÆÅËÔ ÒÁÚ×É×ÁÅÔÓÑ ÐÏÓÔÅÐÅÎÎÏ É ÏÔÍÅÞÁÅÔÓÑ ÞÅÒÅÚ 3-4 ÍÅÓ (ÉÎÏÇÄÁ 6 ÍÅÓ) Ó ÍÏÍÅÎÔÁ ÐÒÉÅÍÁ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ.

    Читайте также:  Ревматоидный артрит болит запястье

    æÁÒÍÁËÏËÉÎÅÔÉËÁ:

    áÂÓÏÒÂÃÉÑ ÐÏÓÌÅ ÐÒÉÅÍÁ ×ÎÕÔÒØ — 25%. ó×ÑÚØ Ó ÂÅÌËÁÍÉ ÐÌÁÚÍÙ — 60%. Css ÏÔÍÅÞÁÅÔÓÑ ÞÅÒÅÚ 3 ÍÅÓ ÐÏÓÌÅ ÎÁÞÁÌÁ ÌÅÞÅÎÉÑ, ÐÒÉ ÄÏÚÅ 6 ÍÇ/ÓÕÔ ÓÏÓÔÁ×ÌÑÅÔ 68 ÍËÇ/ÍÌ.
    âÙÓÔÒÏ ÍÅÔÁÂÏÌÉÚÉÒÕÅÔÓÑ × ÐÅÞÅÎÉ (ÎÅÉÚÍÅÎÅÎÎÙÊ ÁÕÒÁÎÏÆÉÎ ÐÒÁËÔÉÞÅÓËÉ ÎÅ ÏÐÒÅÄÅÌÑÅÔÓÑ × ËÒÏ×É). T1/2 × ËÒÏ×É — 21-31 ÓÕÔ, × ÔËÁÎÑÈ — 42-128 ÓÕÔ. ÷Ù×ÏÄÉÔÓÑ ÐÏÞËÁÍÉ (60%) É Ó ÖÅÌÞØÀ.

    ðÏËÁÚÁÎÉÑ:

    òÅ×ÍÁÔÏÉÄÎÙÊ ÁÒÔÒÉÔ (ÌÅÞÅÎÉÅ É ÐÒÏÆÉÌÁËÔÉËÁ ÐÒÉ ×ÙÑ×ÌÅÎÉÉ ÒÁÎÎÉÈ ÒÅÎÔÇÅÎÏÌÏÇÉÞÅÓËÉÈ ÉÚÍÅÎÅÎÉÊ ÓÕÓÔÁ×Ï×), ÐÓÏÒÉÁÔÉÞÅÓËÉÊ ÁÒÔÒÉÔ, ÓÉÎÄÒÏÍ æÅÌÔÉ.

    ðÒÏÔÉ×ÏÐÏËÁÚÁÎÉÑ:

    çÉÐÅÒÞÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ, èóî, èðî, ÇÅÐÁÔÉÔ (ÁËÔÉ×ÎÁÑ ÆÁÚÁ), ÕÇÎÅÔÅÎÉÅ ËÏÓÔÎÏÍÏÚÇÏ×ÏÇÏ ËÒÏ×ÅÔ×ÏÒÅÎÉÑ, ÜËÓÆÏÌÉÁÔÉ×ÎÙÊ ÄÅÒÍÁÔÉÔ, ÜÎÔÅÒÏËÏÌÉÔ, ÂÅÒÅÍÅÎÎÏÓÔØ, ÐÅÒÉÏÄ ÌÁËÔÁÃÉÉ, ËÁÈÅËÓÉÑ, ËÒÁÐÉ×ÎÉÃÁ, ÜËÚÅÍÁ, ËÏÖÎÁÑ ÓÙÐØ.

    ðÏÂÏÞÎÙÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ:

    óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÎÅÒ×ÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ É ÏÒÇÁÎÏ× ÞÕ×ÓÔ×: ÚÁÔÏÒÍÏÖÅÎÎÏÓÔØ, ÇÁÌÌÀÃÉÎÁÃÉÉ, ÜÐÉÌÅÐÔÉÞÅÓËÉÅ ÐÒÉÐÁÄËÉ, ËÏÎßÀÎËÔÉ×ÉÔ.
    óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÄÙÈÁÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÆÁÒÉÎÇÉÔ, ÔÒÁÈÅÉÔ, ÉÎÔÅÒÓÔÉÃÉÁÌØÎÁÑ ÐÎÅ×ÍÏÎÉÑ, ÐÎÅ×ÍÏÆÉÂÒÏÚ.
    óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÐÉÝÅ×ÁÒÉÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÇÉÎÇÉ×ÉÔ, ÇÌÏÓÓÉÔ, ÓÔÏÍÁÔÉÔ, Ò×ÏÔÁ, ÄÉÁÒÅÑ ÉÌÉ ÚÁÐÏÒÙ, ÇÁÓÔÒÁÌÇÉÑ, ÇÁÓÔÒÉÔ, ÎÅËÒÏÔÉÞÅÓËÉÊ ÜÎÔÅÒÉÔ, ÑÚ×ÅÎÎÙÊ ÜÎÔÅÒÏËÏÌÉÔ, ËÏÌÉÔ, ÖÅÌÕÄÏÞÎÏ-ËÉÛÅÞÎÏÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ, ÈÏÌÅÓÔÁÚ, ÈÏÌÅÌÉÔÉÁÚ, ÇÅÐÁÔÉÔ, ÐÅÞÅÎÏÞÎÁÑ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔØ.
    óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÍÏÞÅÐÏÌÏ×ÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÎÅÆÒÏÔÉÞÅÓËÉÊ ÓÉÎÄÒÏÍ Ó ÍÁÓÓÉ×ÎÏÊ ÐÒÏÔÅÉÎÕÒÉÅÊ, ÐÏÞÅÞÎÁÑ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔØ, ×ÁÇÉÎÉÔ.
    óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ËÒÏ×ÅÔ×ÏÒÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÁÇÒÁÎÕÌÏÃÉÔÏÚ, ÐÁÎÃÉÔÏÐÅÎÉÑ, ÁÎÅÍÉÑ, ÌÅÊËÏÐÅÎÉÑ, ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏÐÅÎÉÑ.
    áÌÌÅÒÇÉÞÅÓËÉÅ ÒÅÁËÃÉÉ: ËÏÖÎÙÅ ×ÙÓÙÐÁÎÉÑ, ÚÕÄ ËÏÖÉ, ÜÏÚÉÎÏÆÉÌÉÑ, ÄÅÒÍÁÔÉÔ, ÇÉÐÅÒÔÅÒÍÉÑ.

    ÷ÚÁÉÍÏÄÅÊÓÔ×ÉÅ:

    îÅÓÏ×ÍÅÓÔÉÍ Ó ÐÅÎÉÃÉÌÌÉÎÁÍÉ, ÌÅ×ÁÍÉÚÏÌÏÍ, ÈÌÏÒÏÈÉÎÏÍ; ÓÏ×ÍÅÓÔÉÍ Ó îð÷ð.
    ðÏÂÏÞÎÙÅ ÜÆÆÅËÔÙ ÕÓÉÌÉ×ÁÀÔ ÃÉÔÏÓÔÁÔÉËÉ, ÇÅÐÁÔÏ- É ÎÅÆÒÏÔÏËÓÉÞÅÓËÉÅ ìó, ÐÅÎÉÃÉÌÌÁÍÉÎ.
    íÉÅÌÏÔÏËÓÉÞÅÓËÉÅ ìó ÕÓÉÌÉ×ÁÀÔ ÇÅÍÁÔÏÔÏËÓÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ.

    ïÓÏÂÙÅ ÕËÁÚÁÎÉÑ:

    ðÅÒÅÄ ÎÁÞÁÌÏÍ É ×Ï ×ÒÅÍÑ ÔÅÒÁÐÉÉ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÏ ËÏÎÔÒÏÌÉÒÏ×ÁÔØ ËÁÒÔÉÎÕ ÐÅÒÉÆÅÒÉÞÅÓËÏÊ ËÒÏ×É (ÓÏÄÅÒÖÁÎÉÅ Hb, ÞÉÓÌÏ ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏ×), ÆÕÎËÃÉÀ ÐÏÞÅË (ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÑ ÍÏÞÅ×ÉÎÙ, ËÒÅÁÔÉÎÉÎÁ, ÓÏÄÅÒÖÁÎÉÅ ÂÅÌËÁ × ÍÏÞÅ), ÆÕÎËÃÉÀ ÐÅÞÅÎÉ (ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ «ÐÅÞÅÎÏÞÎÙÈ» ÔÒÁÎÓÁÍÉÎÁÚ) × ÔÅÞÅÎÉÅ ÐÅÒ×ÏÇÏ ÇÏÄÁ ÌÅÞÅÎÉÑ — ÅÖÅÍÅÓÑÞÎÏ, ×ÔÏÒÏÇÏ — ËÁÖÄÙÅ 2-3 ÍÅÓ. ðÒÉ ÐÒÏÔÅÉÎÕÒÉÉ ÂÏÌÅÅ 1 Ç/ÓÕÔ ÔÅÒÁÐÉÀ ÓÌÅÄÕÅÔ ÐÒÅËÒÁÔÉÔØ.
    îÅÏÂÈÏÄÉÍÏ ÉÍÅÔØ × ×ÉÄÕ, ÞÔÏ ÐÏÂÏÞÎÙÅ ÜÆÆÅËÔÙ ÍÏÇÕÔ ×ÏÚÎÉËÎÕÔØ ÓÐÕÓÔÑ ÎÅÓËÏÌØËÉÈ ÍÅÓÑÃÅ× ÐÏÓÌÅ ÏËÏÎÞÁÎÉÑ ÐÒÉÅÍÁ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ.

    ðÒÅÐÁÒÁÔÙ, ÓÏÄÅÒÖÁÝÉÅ ÄÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï áÕÒÁÎÏÆÉÎ:

    éÎÆÏÒÍÁÃÉÑ, ÐÒÉ×ÅÄÅÎÎÁÑ × ÄÁÎÎÏÍ ÒÁÚÄÅÌÅ, ÐÒÅÄÎÁÚÎÁÞÅÎÁ ÄÌÑ ÍÅÄÉÃÉÎÓËÉÈ É ÆÁÒÍÁÃÅ×ÔÉÞÅÓËÉÈ ÓÐÅÃÉÁÌÉÓÔÏ× É ÎÅ ÄÏÌÖÎÁ ÉÓÐÏÌØÚÏ×ÁÔØÓÑ ÄÌÑ ÓÁÍÏÌÅÞÅÎÉÑ. éÎÆÏÒÍÁÃÉÑ ÐÒÉ×ÅÄÅÎÁ ÄÌÑ ÏÚÎÁËÏÍÌÅÎÉÑ É ÎÅ ÍÏÖÅÔ ÒÁÓÓÍÁÔÒÉ×ÁÔØÓÑ × ËÁÞÅÓÔ×Å ÏÆÉÃÉÁÌØÎÏÊ.

    Источник

    Фармакологическое действие

    Препарат золота с противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия, вероятно, связан с влиянием на иммунные процессы.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь ауранофин неполностью всасывается из ЖКТ, абсорбция золота составляет около 25%. Золото, высвобождающееся из ауранофина, связывается с белками плазмы и с эритроцитами. Через 2-3 месяца лечения Css золота в крови составляет около 0.7 мкг/мл. В равновесном состоянии средний конечный T1/2 составляет 26 сут, а биологический T1/2 — 81 сут. Задержка золота в тканях и общая кумуляция меньше, чем при в/м введении золота. Золото из ауранофина пенетрирует в синовиальную жидкость.

    Большая часть дозы ауранофина выводится с калом в связи с низкой абсорбцией из ЖКТ. Около 60% абсорбировавшегося золота из ауранофина выводится с мочой, оставшаяся часть — с калом.

    Показания активного вещества
    АУРАНОФИН

    Базисная терапия ревматоидного артрита.

    Режим дозирования

    Взрослым — по 6 мг/сут (в 1 или 2 приема). При клинической неэффективности приема в течение 3 мес доза может быть увеличена до 9 мг/сут, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 мес, лечение следует прекратить.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит; редко — нарушения функции печени.

    Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения; очень редко — тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нарушение функции почек.

    Прочие: конъюнктивит; редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи.

    Противопоказания к применению

    Прогрессирующие заболевания почек; заболевание печени в активной фазе; указания в анамнезе на нарушения костномозгового кроветворения; аплазия костного мозга; тяжелые заболевания крови; тяжелые хронические формы дерматита; указания в анамнезе на некротический энтероколит, обусловленный действием золота; указания в анамнезе на легочный фиброз, обусловленный действием золота; беременность, период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к препаратам золота, повышенная чувствительность к препаратам тяжелых металлов.

    Читайте также:  Диета для ревматоидного артрита

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек.

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте.

    Особые указания

    Перед началом терапии ауранофином следует провести следующие лабораторные исследования: уровень гемоглобина, количество тромбоцитов, активность печеночных трансаминаз, концентрация мочевины, креатинина, количество белка в моче. В течение 1-го года лечения необходимо каждый месяц проверять картину периферической крови и количество белка в моче. В течение 2-го года лечения эти исследования можно проводить каждые 2-3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут следует прекратить применение.

    Источник

    Auranofin

    Фармакологическое действие

    Ауранофин — пероральный препарат золота с специфической противовоспалительной иммуносупрессивной активностью в отношении аутоиммунных процессов.

    Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определённое иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие.

    Фармакодинамика

    Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.

    Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы C (мембран-ассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счёт нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.

    Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 месяцев после начала приёма ауранофина.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь 25 % всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками крови составляет около 60 %.

    В печени подвергается быстрой биотрансформации.

    Период полувыведения из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Элиминация почками (60 %) и с желчью.

    Показания

    • Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов);
    • псориатический артрит;
    • синдром Фелти.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к ауранофину;
    • нарушения кроветворения;
    • гепатит (активная фаза);
    • эксфолиативный дерматит;
    • энтероколит;
    • пневмофиброз;
    • заболевания почек;
    • кахексия;
    • синдром Шегрена;
    • системная красная волчанка;
    • лейкопения;
    • васкулиты;
    • беременность;
    • грудное вскармливание.

    С осторожностью

    Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ауранофина при беременности не проведено.

    Некоторые исследования на животных выявили признаки тератогенности.

    Женщин детородного возраста следует предупреждать о потенциальных рисках применения ауранофина во время беременности.

    Ауранофин противопоказан к применению при беременности.

    Применение в период грудного вскармливания

    Данных об экскреции ауранофина в человеческое молоко нет. Другие соединения золота обнаруживаются в материнском молоке.

    Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Взрослым — по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приёма).

    При клинической неэффективности приёма в течение 3 месяцев доза может быть увеличена до 9 мг в сутки, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 месяцев, лечение следует прекратить.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

    Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.

    Со стороны респираторной системы

    Фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.

    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печёночная недостаточность.

    Читайте также:  Протоколы казахстан ревматоидный артрит

    Со стороны мочеполовой системы

    Протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.

    Аллергические реакции

    Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.

    Передозировка

    Данные по передозировке не описаны.

    Возможно усиление побочных эффектов.

    Взаимодействие

    Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин.

    Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином.

    Совместим с нестероидными противовоспалительными средствами.

    Особые указания

    Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печёночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.

    Классификация

    • АТХ

      M01CB03

    • Фармакологическая группа

    • Коды МКБ 10

    • Категория при беременности по FDA

      C (риск не исключается)

    Информация о действующем веществе Ауранофин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ауранофин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

    Источник

    • Каталог статей
    • Каталог лекарств
    • Альтернативный каталог
    • Задайте вопрос!

    Ауранофин

    Наименование:

    Ауранофин (Auranofin)

    Фармакологическое действие:

    Препарат золота для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определенное иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие. Блокирует выход в ткани лизосомальных ферментов (внутриклеточных биологически активных веществ, разрушающих клетки организма). Замедляет течение ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

    Показания к применению:

    Прогрессирующий или острый ревматоидные артриты.

    Методика применения:

    Назначают ауранофин взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема во время еды. Если через 4-6 мес. от начала лечения эффект недостаточно выражен, увеличивают суточную дозу до 9 мг (по 3 мг 3 раза в день).

    Можно назначать ауранофин в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.

    Нежелательные явления:

    Препарат обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, понос, кожный зуд, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Эти явления обычно менее выражены, чем при применении парентеральных (вводимых, минуя пищеварительный тракт) препаратов золота.

    Противопоказания:

    Не рекомендуется назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного количества наблюдений). Не следует применять вместе с пенициллинами и левамизолом.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки по 0,003 г в упаковках по 30, 60 и 100 штук.

    Условия хранения:

    В темном месте.

    Синонимы:

    Актил, Ауропан, Риадура.

    Состав:

    В 3 мг препарата содержится 0,87 мг золота.

    Препараты аналогичного действия:

    Батриден (Batridenum) Муромонаб-кдз (Muromonab-CDZ) Антилимфолин-кр (AntilimphoUnumКг) Атг-фрезениус (ATG-Fresenius) Кризанол (Crysanolum)

    Уважаемые врачи!

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Уважаемы пациенты!

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

    Большое спасибо!

    / sitemap-index.xml

    На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

    Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально
    заинтересованных лиц, публикуются.

    Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь.
    Спасибо!

    Об авторе

    Источник