Бициллин 3 при артрита
Антибиотики – это группа бактерицидных препаратов, подавляющих рост патогенной микрофлоры в организме и уничтожающих ее. Благодаря своим уникальным свойствам они широко используются при лечении болезней суставов, в том числе при артрите. Широко используется при этом заболевании Бициллин.
Состав и свойства препарата
Бициллин – это антибактериальное средство, входящее в группу пенициллинов. Препарат уничтожает подавляющее большинство грамположительных и незначительное количество грамотрицательных микроорганизмов.
Лекарство выпускается в форме порошка, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечных инъекций и, в зависимости от состава, подразделяется на:
- Бициллин-1, включающий в свой состав бензилпенициллин;
- Бициллин-3, содержащий бензатин бензилпенициллина, натриевую и новокаиновую соли бензилпенициллина;
- Бициллин-5, созданный на основе бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли.
Бициллин-1 характеризуется продолжительным всасыванием и медленным проникновением в систему кровообращения после введения (он активизируется через три – шесть часов после инъекции, достигая максимальной концентрации в крови через сутки).
Бициллин-3 отличается таким же продолжительным всасыванием, однако единственная инъекция средства способна поддерживать требуемую для уничтожения патогенной микрофлоры концентрацию действующих веществ в крови на протяжении недели.
Максимум концентрации Бициллина-5 в крови достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для терапии уровне на протяжении четырех недель. Небольшая часть лекарства перерабатывается и выводится через почки. Этот препарат, таким образом, обладает самым пролонгированным действием из всех разновидностей Бициллина.
Показания к назначению
Препарат относится к антибактериальным средствам широкого спектра действия. Показаниями к его использованию являются:
- инфекции, спровоцированные микроорганизмами, обладающими чувствительностью к пенициллинам;
- заболевания суставных сочленений, в том числе коленей — ревматизм (ревматический артрит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- болезни, передающиеся половым путем (сифилис, гонорея и др.);
- рожа – инфекционное кожное заболевание;
- фрамбезия – тропическая бактериальная инфекция, поражающая кожные покровы, суставы и кости.
Способ применения Бициллина при артрите
Бициллин при артрите используется посредством внутримышечного введения раствора, полученного путем растворения порошка антибиотика в стерильной воде, 0,25-0,5% растворе прокаина или изотоническом растворе натрия хлорида. Игла вводится на достаточную глубину в верхнюю часть правой или левой ягодицы. Схему лечения суставов Бициллином и дозировку препарата подбирает врач (в основном при ревматоидном артрите используется Бициллин-5).
Инъекция Бициллина при болях в суставах проводится следующим образом. Пациент укладывается на живот. Ягодица визуально разделяется на четыре квадрата. Укол делается в верхний крайний из них — это наиболее безопасный участок (без нервов и крупных сосудов).
Место инъекции тщательно протирается ваткой, смоченной в спирте. Игла погружается в мышечную ткань под прямым углом резким, решительным движением (над поверхностью должна остаться четверть ее длины).
Лекарство вводится путем нажатия на поршень шприца, после чего игла извлекается под аналогичным введению углом. К ранке прикладывается проспиртованная ватка.
Внимание! Первый укол желательно делать в стенах медицинского учреждения. Это позволит получить квалифицированную помощь в случае неожиданной реакции организма на введенный препарат, например, при развитии анафилактического шока. В дальнейшем лечение можно осуществлять в домашних условиях.
Противопоказания
Как и любые другие антибактериальные препараты, Бициллин обладает определенными противопоказаниями. Так, его запрещается использовать людям с аллергией на лекарства, входящие в пенициллиновый ряд. Больным с повышенной чувствительностью к Новокаину не назначаются Бициллин-3 и Бициллин-5.
С осторожностью средство применяется при лечении людей, страдающих:
- сенной лихорадкой – реакцией аллергического происхождения, сопровождающейся заложенностью носа, насморком, чиханием;
- крапивницей – дерматитом аллергического характера, проявляющегося появлением зудящих бледно-розовых волдырей;
- бронхиальной астмой.
Ввиду того, что препарат обладает способностью к проникновению через плаценту, при лечении беременных женщин его используют только тогда, когда полрасстройства сердечных функцийьза для матери превышает риски для плода (кормление грудью на время использования средства следует прекратить: лекарство может попасть в молоко).
Побочные эффекты
На фоне использования препарата могут развиться определенные побочные эффекты. Так, у больных могут наблюдаться:
- кружение головы;
- головная боль;
- звон в ушах;
- бронхоспазм;
- расстройства стула;
- тошнота;
- расстройства печеночных функций;
- воспаление слизистой оболочки ротовой полости и языка;
- интерстициальный нефрит;
- гемолитическая анемия;
- расстройства сердечных функций;
- скачки артериального давления;
- снижение уровня лейкоцитов;
- снижение уровня тромбоцитов;
- рост уровня эозинофилов;
- агранулоцитоз;
- кожные проявления – зуд, сыпь, шелушение;
- отеки;
- дерматит;
- лихорадочные состояния;
- озноб;
- анафилактический шок – аллергическая реакция немедленного типа, способная окончиться гибелью больного;
- ангионевротический отек Квинке;
- суперинфекция – состояние, развивающееся у ослабленных больных, обусловленное устойчивостью патогенной микрофлоры к лечению.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (Фенилбутазоном, Индометацином, салицилатами) может привести к конкурентному ингибированию вывода лекарств из организма.
Одновременное применение Бициллина с бактерицидными антибактериальными препаратами приводит к усилению его действия, с бактериостатическими средствами – к ослаблению.
Совместное использование с пероральными средствами контрацепции и Этинилэстрадиолом снижает действенность воздействия последних.
Совместное применение с Аллопуринолом увеличивает риск развития реакций аллергического характера.
Особые указания
При появлении реакций со стороны организма, носящих аллергический характер, нужно сразу же прекратить терапию.
При развитии анафилактического шока необходимо провести противошоковую терапию, включающую в себя:
- введение Норэпинефрина и глюкокортикостероидных средств;
- искусственную вентиляцию легких.
С осторожностью средство должно быть использовано при лечении больных:
- с патологиями почек;
- склонных к реакциям, протекающим по аллергическому типу;
- с псевдомембранозным колитом;
- с индивидуальной непереносимостью антибиотиков, входящих в цефалоспориновый ряд (в этом случае возможна перекрестная аллергия).
Не допускается внутривенное введение препарата и его проникновение в позвоночный канал.
При случайном попадании в сосуды возможно развитие угнетенного состояния, тревоги и нарушения зрения.
Для предупреждения развития микозов на фоне подавления полезной микрофлоры необходимо одновременно с Бициллином использовать соответствующие препараты (Леворин, Нистатин), витамины группы В и С.
Низкая дозировка средства или приостановка лечения способны привести к появлению устойчивых к Бициллину штаммов возбудителей.
Хранить препарат следует при комнатной температуре в сухом и прохладном месте. Срок годности средства составляет три года с момента изготовления. По истечении указанного времени использовать лекарство не рекомендуется.
Аналоги препарата
Наиболее популярными структурными аналогами препарата являются:
- Ретарпен;
- Молдамин;
- Бензатина бензилпенициллин;
- Экстенциллин.
В число аналогов по фармакологической группе входят:
- Амоксициллин;
- Ампициллин;
- Оспамокс и т.д.
Замену одного препарата на другой производит врач. Только в этом случае лечение будет эффективным.
Источник
МНН: Бензатин бензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаина
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003548
Информация о регистрации в РК:
24.08.2016 — 24.08.2021
Предельная цена закупа в РК:
35.07 KZT
Торговое название
Бициллин-3
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,
бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Показания к применению
— инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.
— заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта
— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина
— ревматизм (профилактика)
— рожистое воспаление, раневые инфекции
Способ применения и дозы
Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция — через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Приготовление суспензии
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.
Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.
Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).
Побочные действия
-тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия
— гипокоагуляция
-нарушения зрения, слепота
-остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация
-тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит
-нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость
— реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения
— артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз
— усиленное потоотделение,эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину
— гипоксия, апноэ, одышка
— нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия
— эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни
— изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови
— прочие: при длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами
Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину
— период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.
Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.
Антикоагулянты — производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.
Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.
При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.
Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Особые указания
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.
Передозировка
Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 С до 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез»
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
453381691477976151_ru.doc | 69.5 кб |
805959421477977437_kz.doc | 56.71 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник