Бисфосфонаты в терапии остеопороза
Бисфосфонаты для лечения остеопороза – это синтетические аналоги природных соединений, которые являются основой костной ткани. Они укрепляют кости и предупреждают переломы.
Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.
Механизм действия
В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.
Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.
Классификация
Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:
- содержащие азот;
- без азота в составе или простые бисфосфонаты.
Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.
Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:
- Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
- Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
- Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
- Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.
Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:
- Скелид.
- Фосфотекс.
- Ксидифон.
- Плеостат.
- Дидронел.
- Клобир.
- Лодронат.
- Бонефос.
Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.
Золендронат
Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.
Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.
Бондронат
Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.
При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.
Алендроновая кислота
Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.
Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.
От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.
Клодроновая кислота
Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:
- остеопороз;
- разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
- профилактика метастазов в костной ткани;
- гиперкальциемия, вызванная онкологией.
Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.
Этиндронат натрия
Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.
Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.
Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.
Клондронат
Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:
- остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
- гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.
Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.
Тилудронат
Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.
Ибандронат натрия
Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.
Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.
Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.
Как правильно принимать?
Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.
После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.
За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.
Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.
Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).
Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.
Побочные действия
Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:
- аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
- головная и мышечная боль;
- слабость и сонливость;
- снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
- симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
- боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
- перелом шейки бедра;
- гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
- остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).
Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.
Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.
Преимущества и недостатки
Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:
- удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
- обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
- предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
- тормозят процесс образования метастазов в кости.
Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.
Среди недостатков можно выделить следующие минусы:
- продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
- необходимость принимать лекарство строго натощак;
- низкая биодоступность.
Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.
Аналоги
Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.
Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.
Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro
Полезное видео про бисфосфонаты
Источник
Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.
Что такое бисфосфонаты?
Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей
Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.
Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.
Состав и форма выпуска
Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:
- Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
- Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
- Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
- Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.
Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:
- Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
- Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
- Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.
Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.
Фармакологические свойства
Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.
Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.
Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:
- Способствуют устранению болевого синдрома.
- Препятствуют распространению метастаз.
- Устраняют кальциемию.
Медикаменты не оказывают воздействия на сердечно-сосудистую систему и практически всегда легко переносятся пациентами.
Показания к применению
Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы
Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:
- Остеопороз.
- Остеопения любого типа.
- Болезнь Педжета.
- В профилактических целях при вероятности переломов.
- Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
- Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
- Терапия самих злокачественных новообразований.
- Гипогонадизм у женщин.
Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.
Противопоказания и ограничения
Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:
- Повышенный уровень кальция в организме.
- Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
- Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
- Тяжелые нарушения функционирования печени.
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
- Патологии в молочной железе.
- Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
- Детский возраст до 14 лет.
При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.
Побочные действия
При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:
- Аллергические реакции.
- Депрессивные состояния, нарушения сна.
- Понижение артериального давления.
- Нарушения частоты сердечных сокращений.
- Болевые ощущения в животе.
- Тошнота, рвота.
- Появление мышечных судорог.
- Некроз костной ткани.
- Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).
При появлении побочных действий необходимо прекратить использование препарата либо снизить его дозировку.
Взаимодействие с лекарствами и алкоголем
Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:
- Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
- НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
- Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
- Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.
Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.
Передозировка
При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:
- Тошнота, рвота.
- Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
- Болевые ощущения в области желудка.
- Головная боль и головокружения.
При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.
Инструкция по применению при остеопорозе
Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.
Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.
Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.
Цена и аналоги
Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:
- Ксидифон.
- Дитранол.
- Адапален.
Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:
- Бонвива.
- Золедронат.
- Зомета.
Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.
Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза
Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.
Алендронат
Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать
Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.
Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.
Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам.
- Период беременности и лактации.
- Хроническая почечная недостаточность.
- При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.
Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.
Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.
Ризедронат
Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.
Рекомендуется одновременно принимать кальций и витамин Д. Лечение данным препаратом запрещено для беременных и детей младше 16 дет.
Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.
Золедронат
Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.
Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:
- Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
- Серьезные нарушения функционирования почек.
- Печеночная недостаточность.
- Период беременности и лактации.
Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.
Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.
Деносумаб (Пролиа)
Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза
Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.
Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.
Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.
Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.
Терипаратид (Форстео)
Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.
При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.
Средство запрещено использовать при наличии онкологических процессов в организме, в возрасте младше 18 лет, при проведении лучевой терапии костей, при беременности и лактации.
Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.
Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.
Источник