Целебрекс при артрозе коленного сустава

Такое лекарство, как «Целебрекс» применяется в составе комплексной терапии при лечении суставов (артриты, артрозы, остеопорозы). В инструкции препарат значится как противовоспалительное и противоревматическое средство системного влияния.

Препарат «Целебрекс» имеет нестероидную (негормональную) природу, поэтому в аптеках отпускается без рецепта. Применение препарата рекомендуется начинать только после консультации со специалистом. Врач назначит сбор анамнеза и прохождение всех необходимых исследований, а затем выберет оптимальную дозу относительно индивидуальных показателей пациента.

Фармакологические особенности

Человеческий организм синтезирует 2 типа циклооксигеназ. Фермент ЦОГ-1 находится практически во всех системах человеческого организма. Самое большое количество вещества продуцируется париетальными клетками желудка, астроцитами главного мозга и нефроцитами почек.

ЦОГ-1 является физиологически активным веществом, т. е. функционирует постоянно для обеспечения нормального гомеостаза.Циклооксигеназа 2 типа появляется как маркер воспалительного процесса. Вещество синтезируется при ответной реакции иммунной системы на чужеродные агенты.

Большинство противовоспалительных препаратов при подавлении 2 типа циклооксигеназы нарушают нормальную выработку и 1 вида. Это является причиной возникновения ряда осложнений при использовании неселективных противовоспалительных.

Средство «Целебрекс» относят к препаратам нового поколения. Он выборочно подавляет механизмы иммунной защиты, направленные на изменение и деструкцию метаболизма. Он абсолютно безопасен по отношению к ЦОГ-1, благодаря чему удается значительно сократить список побочных действий.

Скапливание большого количества циклооксигеназы 2 типа провоцирует выработку простагландинов в ответ иммунной системы на проникновение вирусов или микроорганизмов. Выделяется большое количество простагландина Е2, стимулирующего появление болевого синдрома, отека и воспаления.

Физико-химические особенности:

1. Выпускается по 100 и 200 мг действующего вещества в таблетке. Препарат «Целебрекс 200» является взрослой дозировкой, соответственно, используется относительно чаще;
2. Таблетки покрыты желатиновой оболочной для защиты лекарственного вещества от соляной кислоты желудка;
3. Для изготовления таблетки используется 2 красителя(индиготин Е132 и оксид простого железа);
4. Моногидрат лактозы, поливидон и стеарат магния используется как вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Максимальное всасывание активного вещества осуществляется через 2-3 часа при условии приема препарата натощак. В случае совмещения приема лекарства с животными или растительными жирами всасывание повышается на 10%, однако максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 4-5 часов. Информация относительно биодоступности лекарства отсутствует.

Распределение по организму биологически активного вещества осуществляется за счет связывания с белками крови. Препарат не влияет на работоспособность эритроцитов, поскольку не может замещать молекулы кислорода.

Лекарство «Целебрекс» имеет особенности всасывания относительно возрастных и этнических групп пациентов. У лиц старше 65-70 лет концентрация активного вещества в плазме кровы выше, чем у пациентов молодого возраста при условии приема одинаковой дозы препарата.

Люди негроидной расы имеют усваиваемость и включение в метаболизм на 40% выше. Причина такой биотрансформации неизвестна. Начинать лечение у таких пациентов рекомендуется с использования минимальной терапевтической дозы.

Нарушение функционирования печени может влиять на активность препарата в плазме крови. Средняя тяжесть недостаточности органа способствует увеличению концентрации биологически активного вещества в 2 раза. Это происходит из-за неспособности гепатоцитов осуществлять нормальный метаболизм лекарственного средства.

Показания и противопоказания

Таблетки «Целебрекс» используются в составе комплексного медикаментозного лечения воспалительных и ревматологических процессов. Согласно инструкции, главными показаниями к применению фармакологического средства являются:

• Симптоматическое воздействие на организм при лечении спондилита анкилозирующего, остеоартроза и ревматоидного артрита;
• Болевой синдром небольшой или средней интенсивности (мышечные спазмы, боли косных структур, в составе послеоперационной терапии и т.п.);
• Первичное воздействие на дисменорею.

Перед применением препарата необходимо изучить список противопоказаний для предотвращения возможного наступления негативных последствий. К списку противопоказаний относят:

• Индивидуальную непереносимость группы сульфаниламидных препаратов;
• Аллергические проявления (сыпь, крапивница) после использования аналогических по действию неселективных ингибиторов циклооксигеназы 2 типа;
• Бронхиальная астма или сужение просвета бронхиального дерева другого генеза;
• Перенесенное в недавнем времени аортокоронарное шунтирование;
• Период обострения при язвенной патологии или желудочно-кишечном кровотечении;
• Процессы воспаления в области тонкого или толстого кишечника;
• Недостаточность деятельности сердца 3 и 4 типа;
• Патологии центральных и периферических сосудов по типу цереброваскулярной патологии или варикозного расширения вен;
• До достижения пациентом 18 лет (нет исследований влияния препарата на растущий организм).

Существует перечень состояний, при которых нет прямых противопоказаний к применению, однако использовать препарата рекомендуется с осторожностью. Это, например:

1. Наличие воспалительных заболеваний или кровотечений желудочно-кишечного тракта на протяжении последнего года;
2. Применение параллельно с антиагрегантами и антикоагулянтами («Ацетилсалициловая кислота», «Варфарин»);
3. Повышенная отечность нижних конечностей и прием диуретических препаратов в анамнезе;
4. Цереброваскулярные и дегенеративные заболевания ЦНС;
5. Декомпенсированный тип сахарного диабета;
6. Сниженная активность метаболизма.Сокращение периода полувыведения препарата.

В случае применения препарата необходимо также учитывать индивидуальную чувствительность к составляющим лекарственного средства. Несоблюдение рекомендаций относительно противопоказаний может ухудшить состояние пациента.

Применение в период беременности и лактации

Сведенья относительно метаболического влияния на течение беременности отсутствуют. Препарат «Целебрекс»может осуществлять тератогенное влияние на эмбрион, поэтому при применении необходимо учитывать соотношение эффективности и опасности.

Исследования влияния противовоспалительных препаратов на женскую репродуктивную систему показывают, что лекарственные средства такого типа могут негативно влиять на некоторые органы. При систематическом применении возможно развитие деструктивных изменений ткани яичника.

Такие метаморфозы во время беременности могут спровоцировать отторжение плода. Женщины, которые хотят забеременеть или лечатся от бесплодия, должны посоветоваться со специалистом относительно отмены приема противовоспалительных лекарственных средств, включая «Целебрекс».

Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов синтезирования простагландинов. Прием препарата «Целебрекс» в 3 триместре может стать причиной снижения мышечной активности.

Систематическое использование может стать причиной преждевременного закрытия протока артерии у плода. На ранних сроках беременности прием противовоспалительных средств(в том числе таблеток «Целебрекс») является фактором тератогенного воздействия на эмбрион.

Данные исследований свидетельствуют о том, что при выделении из организма препарат в небольших дозах может попадать в грудное молоко. Систематическое использование может стать причиной возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Прием лекарственного препарата может спровоцировать возникновение ряда побочных эффектов. Их возникновение зависит от индивидуальной восприимчивости организма к составляющим веществам, а также функционального состояния органов и систем.

Все побочные действия можно разделить на три группы относительно частоты возникновения на частые (до 10% от всех случаев использования), не очень частые (до 1%) и редкие (0,1% и меньше).

К перечню частых относят:

• Аллергические реакции из-за индивидуальной непереносимости препарата или его компонентов;
• Симптомы грибкового поражения организма (локальный зуд, появление высыпки, характерные изменения ногтей и кожи дистальных отделов конечностей);
• Отеки сердечно-сосудистого происхождения, возникающие утром (необходимо дифференцировать с почечными отеками, которые появляются во второй половине дня);
• Симптомы нарушения работы желудочно-кишечного тракта(диарея, боль в эпигастральной области, метеоризм);
• Бессонница или нарушение режима засыпания;
• Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, а также синуситы, ларингиты, риниты;
• Локальная высыпка или зуд непонятной этиологии.

Нечастыми осложнениями являются:

1. Изменение количественных или качественных характеристик крови (например, анемия);
2. Повышение артериального давления (к примеру, выше 140/80 мм.рт.ст.);
3. Симптомы нарушения работы сердечно-сосудистой системы(аритмии, тахикардии, брадикардии);
4. Рвота без предупреждения тошнотой;
5. Повышенная сонливость и систематическая усталость;
6. Возникновение крапивницы или алопеции (локального выпадения волос);
7. Снижение остроты зрения, нарушение обоняния.

Самыми тяжелы с прогностической точки зрения является группа редких побочных эффектов, куда относят:

• Недостаточность функционирования сердца или его клапанов;
• Отеки дистальных отделов всех конечностей;
• Патологии работы желудочно-кишечного тракта (панкреатит, гастрит, перфорация стенки желудка или кишечника, небольшие кровотечения);
• Повышение активности выделения печеночных проб;
• Нарушения психической сферы.

В упаковке вместе с препаратом есть инструкция по применению таблеток«Целебрекс». Перед началом лечебного курса, конечно же, необходимо изучить противопоказания относительно приема. Выбрать оптимальную дозу препарата и продолжительность лечения может только специалист.

При обнаружении любых побочных эффектов необходимо незамедлительно обратится к врачу. Прием лекарственных средств на некоторое время надо непременно приостановить.

После выяснения причины ухудшения самочувствия принимается решение относительно целесообразности использования данного препарата.

Дозы и способы приема

Риск возникновения осложнений из-за побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата. Имеет значение и продолжительность курса лечения. Систематический прием противовоспалительного средства повышает риск передозировки. С терапевтической целью рекомендуется использовать наименьшие дозы активного вещества.

Инструкция по применению «Целебрекс» говорит о том, что принимать лекарство необходимо перорально, запивая достаточным количеством воды. Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать. Максимальная суточная терапевтическая доза не должна превышать 400 мг (2 таблетки в день при концентрации действующего вещества 200 мг).

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, а также индивидуальной восприимчивости. Для лечения заболеваний ревматологического профиля практикуется прием 2 таблеток в сутки (утром и вечером). При тяжелом течении заболевания, принимая во внимание данные анамнеза конкретного больного, терапевтическая доза может быть увеличена (600 мг) для достижения лучшего эффекта.

Для пожилых пациентов устанавливается дозировка препарата с учетом веса и наличия сопутствующих патологий.

Люди преклонного возраста часто имеют астеническое телосложение. Из-за дефицита массы тела, естественно, курс лечения начинается с минимальной дозы, но при необходимости она поднимается. Существует перечень заболеваний, наличие которых исключают прием данного препарата. В такой ситуации принимаются аналоги «Целебрекс».

У больных с нарушениями функциональной активности печени прием препарата имеет свои особенности. При печеночной недостаточности легкого течения в коррекции дозы нет необходимости. Курс лечения совмещается с соблюдением специализированной диеты.

Взаимодействие лекарственных препаратов

Метаболизм препарата «Целебрекс» осуществляется при помощи активного печеночного фермента (Р450). Вещество принимает участие в биотрансформации многих других препаратов, поэтому перед применением рекомендуется изучить их биологическую совместимость.

При использовании препарата необходимо учитывать следующие его особенности:

1. Совмещение приема препаратов «Целебрекс» и «Варфарин» увеличивает риск возникновения кровотечений органов желудочно-кишечного тракта. При снижении активности протромбина выход крови из русла может привести к летально исходу;
2. Противогрибковые препараты («Кетоналоз», «Флуконазол») могут воздействовать на концентрацию активного вещества в кровяном русле. При одномоментном использовании препаратов возможно увеличение количества «Целебрекс» в крови на 50%;
3. Совмещение приема «Целебрекс» и ангиотензивных препаратов ухудшает метаболическую активность последних. Снижение артериального давления при таком совмещении сокращается на 30%;
4. Использование препаратов лития с «Целебрекс» приводит к возрастанию концентрации вещества в периферической крови на 15-20%.

Нельзя принимать несколько препаратов одной фармакологической группы одновременно. Использование таблеток «Целебрекс» исключает другие противовоспалительные неселективные фармакологические средства.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности использования нескольких лекарств одновременно. Химическое взаимодействие веществ может стать причиной изменения фармакокинетических свойств обеих препаратов.

Предостережения

Прием таблеток«Целебрекс» является фактором риска относительно тромбообразования. Биологические вещества препарата снижают активность тромболитических ферментов, которые в норме уничтожают тромбы в случае их возникновения.

Использование лекарственного препарата увеличивает риск поражения тромбом сердца и мозговой ткани. У людей с наличием дополнительных факторов риска практикуется прием препарата минимальной терапевтической дозы на протяжении максимально короткого срока.

При возникновении побочных кожных симптомов необходимо обратится к дерматологу для обследования и сдачи необходимых анализов.

Описаны случаи, когда прием таблеток «Целебрекс» стал пусковым механизмом относительно развития синдрома Стивена-Джонса.

Превышение допустимой дозы или индивидуальные особенности организма пациента могут стать причиной возникновения передозировки. Клинические исследования в этом направлении не проводились, поэтому данные относительно симптомов передозировки отсутствуют. Возникновение побочных эффектов зависит от восприимчивости организма.

При передозировке препарата необходимо применение симптоматической терапии. Пациенту нужно обеспечить полный физический покой. Диализ крови не может полностью обеспечить выведение препарата из-за высокого процента связывания лекарства с транспортными белками крови.

Препарат«Целебрекс» используется в терапевтической практике в составе комплексного лечения заболеваний ревматологической природы. Самостоятельное применение препарата без дополнительных средств относительно снижает его эффективность. Перед использованием лекарственного вещества необходима консультация со специалистом.

Врач поможет подобрать дозу, оценит наличие противопоказаний и целесообразность приема препарата. Самолечение без соблюдения необходимых доз может стать причиной возникновения осложнений системного характера или даже летального исхода (из-за кровотечения или тромбоза).

Отзывы

Елена «Препарат «Целебрекс» начала принимать после ревматологического обследования. Несмотря на большое количество побочных эффектов в инструкции, средство мне прекрасно подошло. Симптомы артрита начали уменьшаться уже на второй день приема лекарства.»

Наталья «Приминала препарат «Целебрекс» 200 мг утром и вечером на протяжении 10 дней. Результат действия препарата начала замечать почти сразу, ведь болевые ощущения намного снизились. Но врач отменил прием из-за возможного развития осложнений после улучшения самочувствия.»

Николай «Использовать препарата «Целебрекс» мне посоветовал врач. Положительное воздействие лекарства ощутил не сразу. Мне понадобилось 4 дня от начала приема, чтобы ощутить результат. Препарат хороший, но боль снимает не сразу, это нужно учитывать.»