Диклофенак свечи при бурсите
Диклофенак свечи — одна из шести лекарственных форм нестероидного противовоспалительного средства. Ректальные суппозитории активно используются в урологии, гинекологии, ревматологии для снижения выраженности болевого синдрома. Свечи Диклофенак эффективно купируют острые и хронические воспалительные процессы за счет подавления синтеза простагландинов. Препарат включается в терапевтические схемы пациентов, у которых диагностированы нарушения работы опорно-двигательного аппарата, для устранения симптоматики, предотвращения развития дальнейших деструктивно-дегенеративных изменений. Лекарство обладает широким перечнем противопоказаний и проявляет различные побочные действия. Перед использованием препарата следует проконсультироваться с врачом о целесообразности и безопасности применения ректальных суппозиториев.
Состав и формы выпуска
Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…» Читать далее…
Состав свечей Диклофенак может незначительно отличаться: он зависит от фабрики-производителя. Для формирования суппозиториев, придания им необходимой температуры плавления применяются такие органические и неорганические соединения:
- полусинтетические триглицериды;
- твердые жиры;
- коллоидная двуокись кремния;
- цетиловый спирт.
Вспомогательные компоненты обеспечивают высокую биодоступность НПВП и равномерное высвобождение активного ингредиента. Твердые жиры и полусинтетические триглицериды обладают антисептическими и регенерирующими свойствами, способствуют заживлению поврежденной слизистой прямой кишки. Производители выпускают препарат для местного применения с различным содержанием активного ингредиента. На прилавках аптек терапевтическая линейка представлена свечами с дозировкой 50 мг и 100 мг. Первичной упаковкой нестероидного противовоспалительного препарата являются ячеистые контуры из металлизированной фольги, в каждой из которых находятся по 5 или 10 суппозиториев торпедообразной формы. Цвет свечей зависит от состава жировой основы. Он может быть белым, желтовато-белым или кремовым. Наличие вкраплений, неравномерность окраски в суппозиториях не допускаются. Вторичная упаковка наружного лекарственного средства — картонная пачка с вложенной инструкцией по применению ректальных свечей.
В рецептурно-производственных отделах аптек до сих пор изготавливаются ректальные суппозитории методом выкатывания или выливания. В качестве жировой основы используются масло какао, ланолин, добавляется небольшое количество вазелинового масла.
Препарат подлежит хранению в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте. Многие вспомогательные ингредиенты обладают свойствами консервантов и стабилизаторов. Поэтому производители допускают хранение суппозиториев при комнатной температуре. Перед введением свечи в прямую кишку можно поместить ее на 20-30 минут в холодильник для более удобного использования. Цена свечей Диклофенак может разниться только в зависимости от производителя, так как препарат выпускается в стандартных упаковках с расфасовкой по 10 суппозиториев. Стоимость НПВП наглядно отражена в таблице:
№ | Наименование лекарственного средства | Цена в рублях |
1. | Диклофенак №10, 50 мг Биосинтез ОАО | 35 |
2. | Диклофенак №10, 100 мг Альтфарм | 87 |
3. | Диклофенак №10, 50 мг МосФарма | 40 |
4. | Диклофенак №10, 50 мг GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. | 154 |
5. | Диклофенак №10, 100 мг GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. | 200 |
6. | Вольтарен №10, 50 мг Novartis Pharma (Новартис Фарма), Франция — аналог | 312 |
7. | Вольтарен №5, 100 мг Novartis Pharma (Новартис Фарма), Франция — аналог | 215 |
Свечи Вольтарен и Диклофенак существенно отличаются по цене, но на качестве это не отражается.
Фармакологическое действие
Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство, использующееся в терапии заболеваний различных систем жизнедеятельности человека. По химической структуре препарат является натриевой солью фенилуксусной кислоты. Свечи натрия Диклофенака оказывают выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Фармакодинамика
После проникновения в системный кровоток активный ингредиент суппозиториев начинает подавлять биосинтез основных медиаторов воспаления — простогландинов ингибированием циклооксигеназы. Снижается образование нейровазоактивных полипептидов, которые имеют широкий спектр биологического действия, вызывают расширение просвета периферических и коронарных сосудов, снижая АД, увеличивая частоту сердечных сокращений. Диклофенак оказывает также стабилизирующее действие на мембраны лизосом, проявляя многоплановую терапевтическую активность:
- купирует отек и отечность в поврежденных суставных, хрящевых и мягких тканях;
- укрепляет местный иммунитет;
- препятствует распространению воспалительного процесса;
- снижает выраженность болевого синдрома;
- восстанавливает кровоснабжение в клетках, подвергшихся дегенеративно-деструктивным изменениям.
Гиперемия в пораженных воспалением тканях снижается за счет нормализации микроциркуляции венозной крови. Диклофенак повышает проницаемость стенок мелких кровеносных сосудов, что приводит к выходу плазмы в межклеточное пространство. Такая способность нестероидного противовоспалительного средства активно используется в терапии патологий, протекающих на фоне обширных отеков.
Фармакокинетика
В инструкции к ректальным свечам указано, что анальгетическое действие препарата наступает спустя 50-60 минут после введения суппозитория в прямую кишку. За этот промежуток времени происходит абсорбция активного ингредиента в кровеносное русло с созданием максимальной терапевтической концентрации. Диклофенак на 99% связывается альбуминами, которые являются простыми плазменными протеинами. Потоком крови действующее вещество переносится в гепатоциты, где происходят сложные биохимические процессы:
- гидроксилирование;
- метоксилирование;
- глюкуронизация.
Нестероидное противовоспалительное средство трансформируется в крупные фенольные метаболиты, два из которых проявляют биологическую активность. Время периода полувыведения — 1-2 часа. Метаболиты и 1% не расщепленного препарата выводятся с мочой. Около 30% продуктов биотрансформации покидают организм с каловыми массами в связке с желчными кислотами.
Показания к применению
В инструкции по применению свечей Диклофенак оговаривается, что данная лекарственная форма используется для симптоматического лечения. Врачи назначают препарат взрослым и детям при патологиях, сопровождающихся гипертермией, воспалением и болезненными ощущениями различной локализации. НПВП не влияет на причину заболевания, поэтому не включается в этиотропные терапевтические схемы. Показания к применению свечей Диклофенак:
- анкилозирующий спондилоартрит;
- тромбофлебит, венозная недостаточность;
- доброкачественные и злокачественные новообразования (для купирования острого болевого синдрома, предотвращения распространения метастазов);
- посттравматический, ювенильный, псориатический, подагрический и инфекционный артрит;
- радикулит;
- тендовагинит;
- остеоартроз;
- бурсит;
- подагра.
Свечи Диклофенак показаны к применению пациентам на этапе реабилитации после химиотерапии, проведении хирургической операции. Суппозитории снижают интенсивность болей, предотвращают формирование воспалительных очагов. Препарат назначается травматологами пациентам с растяжением сухожилий и связок для купирования отечности. Нестероидное противовоспалительное средство применяется при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, протекающих на фоне сильного болевого синдрома при безрезультативности анальгетиков или других НПВП (Ибупрофен, Нимесулид).
Ректальные суппозитории используются в терапии мигрени. Это единственная лекарственная форма Диклофенака, которую можно применять при данном заболевании.
Местное противовоспалительное средство назначается пациентам при любых видах болей (ушной, зубной, головной), а в гинекологии — для устранения симптоматики дисменореи. В отличие от таблеток, драже и внутримышечных инъекционных растворов, свечи не провоцируют большое количество побочных эффектов. Препарат применяется в терапии миозитов для купирования воспаления в поперечнополосатой мускулатуре опорно-двигательного аппарата. Отмечена высокая эффективность использования суппозиториев при межреберных невралгиях и грыжах, защемлении нервов.
НПВП назначается пациентам в составе комплексного лечения для быстрого снятия острой боли при желчной или почечной колике, вызванной нарушением оттока биологических жидкостей.
Использование в гинекологии
Свечи в гинекологии применяются при диагностировании у пациентки воспаления в органах малого таза независимо от его выраженности, генеза и локализации. Такая патология практически всегда сопровождается болями, отечностью и гиперемией тканей. Нестероидное противовоспалительное средство комплексно воздействие на организм пациентки, быстро устраняя все клинические проявления. Суппозитории ректальные в гинекологии используются в качестве симптоматического средства для лечения следующих заболеваний:
- сформировавшихся спаек в придатках;
- первичной и вторичной дисменореи (в том числе и для снижения объема отделяемой крови);
- инфекционных патологий, спровоцированных болезнетворными бактериями, вирусами, патогенными дрожжевыми грибками;
- поликистоза органов женской репродуктивной системы;
- аднексита.
«Врачи скрывают правду!»
Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…
>
Назначаются свечи Диклофенак при кисте яичника для снижения интенсивности болей, спровоцированных разрастанием полостей с жидким содержимым. Препарат рекомендован после выкидыша или аборта в период реабилитации. В инструкции по применению свечей Диклофенак в гинекологии указано, что препарат запрещен к использованию при болезненных месячных без предварительной диагностики патологии. Такая симптоматика характерна для многих заболеваний, не связанных с репродуктивной системой. Использовать НПВП после родов можно по назначению врача при отсутствии грудного вскармливания.
Отзывы о применении в гинекологии этой лекарственной формы Диклофенака только положительные. При соблюдении врачебных рекомендаций по дозировкам анальгетическое действие наступает уже через 40-50 минут после введения суппозитория в прямую кишку.
Применение при геморрое
Суппозитории не относятся к препаратам первого выбора при геморрое. Нестероидное средство используется для купирования острого воспалительного процесса, протекающего в сформировавшихся геморроидальных узлах. После введения свечи Диклофенак в прямую кишку снижается выраженность отечности и болезненных ощущений, в том числе при акте дефекации. При геморрое можно применять препарат при отсутствии следующих патологических состояний:
- изъязвлений слизистой оболочки;
- эрозий;
- кровотечений;
- трещин.
Свечи ректальные проявляют терапевтическую эффективность только при внутреннем геморрое. При выпадении геморроидальных узлов результат в лечении может быть достигнут только при применении Диклофенака в виде геля, крема или мази.
Активный ингредиент препарата обладает антиагрегантным действием, снижает вязкость крови, препятствует образованию тромбов. Если патология сопровождается постоянными кровотечениями, то использование НПВП будет способствовать их усилению и пролонгированию.
Терапия простатита
Свечи Диклофенак при простатите назначаются урологами при диагностировании патологии, характеризующейся сильными болями внизу живота при мочеиспускании. Такое состояние возникает после формирования в предстательной железе одного или нескольких воспалительных очагов. Простата расположена возле прямой кишки, поэтому анальгетический эффект проявляется через 30-40 минут после введения суппозитория. НПВП оказывает на организм мужчины разноплановое положительное воздействие:
- нормализует мочеиспускание;
- снижает выраженность болевого синдрома;
- купирует воспаление и отечность;
- восстанавливает кровоснабжение предстательной железы, обеспечивает доставку в клетки и ткани питательных и биологически активных веществ, молекулярного кислорода;
- способствует регенерации слизистой оболочки.
Об использовании суппозиториев при простатите отзывы встречаются по большей части положительные. Даже однократное введение свечи Диклофенак в прямую кишку повышает функциональную активность гладкомышечной мускулатуры органов малого таза. Урологи включают нестероидное противовоспалительное средство в терапевтические схемы пациентов и для профилактики обсеменения простаты патогенными микроорганизмами в результате застоя мочи.
Причиной патологии становится проникновение в предстательную железу болезнетворных бактерий — стафилококков, кишечной палочки, энтерококков. Применение свечей Диклофенак без проведения антибиотикотерапии нецелесообразно и может стать причиной инфицирования здоровых органов мочевыделительной системы мужчины.
Инструкция по применению
Способ использования препарата подробно описан в инструкции по применению свечей и, судя по отзывам пациентов, не вызывает особых сложностей. Для усиления терапевтической эффективности НПВП перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник. В некоторых случаях (например, при геморрое) врач может порекомендовать слабительное средство с мягким действием, не абсорбирующееся в организме человека: Нормазе, Гудлак, Дюфалак. Актуально и проведение процедуры очищения кишечника с помощью кружки Эсмарха. Перед тем как пользоваться свечами Диклофенак, необходимо промыть анальную область под струей чистой воды, не используя гигиенические средства с отдушками и красителями. Затем нужно:
- вытереться насухо, лечь набок и извлечь свечу из ячейки;
- суппозиторий аккуратно ввести в прямую кишку, проталкивая его пальцем как можно дальше.
Если использование препарата вызывает боль или другие дискомфортные ощущения, то следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу. Доктор заменит суппозитории аналогом или назначит НПВП в таблетках или суспензии.
Пациенты нередко задают врачу вопрос о том, куда вставлять свечи, особенно при лечении патологий женской репродуктивной системы. Хотя нестероидное воспалительное средство применяется в гинекологии, вводить его нужно в прямую кишку. После их использования необходимо находиться в горизонтальном положении 20-30 минут. За это время жировая основа растает под действием температуры человеческого тела, а активный ингредиент абсорбируется в слизистую оболочку прямой кишки. Для усиления терапевтического действия желательно совершать лечебную процедуру перед сном.
В инструкции к свечам Диклофенак специально оговаривается, что суточная доза НПВП составляет 100-150 мг. Если доктор назначил пациенту суппозитории, содержащие 100 мг активного ингредиента, то для лечения достаточно вводить в прямую кишку одну свечу. Когда врачом рекомендована суточная доза 150 мг, то нужно купить препарат с концентрацией действующего вещества 50 мг и использовать суппозитории 3 раза в день. Продолжительность терапевтического курса не должна превышать 7 дней.
Противопоказания и побочные эффекты
После введения суппозитория в прямую кишку активный ингредиент проникает в системный кровоток, но не оказывает выраженного негативного воздействия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Поэтому медики назначают пациентам Диклофенак при гастритах на стадии ремиссии. Но есть патологии, при которых применять суппозитории нельзя:
- бронхиальная астма;
- нарушение процессов кроветворения;
- плохая свертываемость крови, в том числе гемофилия;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эрозивный гастрит.
При грудном вскармливании использовать препарат категорически запрещено из-за его способности преодолевать биологические барьеры. Это же правило актуально при беременности, острой почечной и печеночной недостаточности, детском возрасте до 16 лет. Несоблюдение врачебных рекомендаций или индивидуальная непереносимость спровоцирует развитие побочных эффектов: тошноты, приступов рвоты, хронических запоров или диареи, местной аллергической реакции, головокружения. Иногда в отзывах о свечах Диклофенак пациенты жалуются на шум в ушах, нарушения мочеиспускания, быструю утомляемость.
Сравнение аналогов
Нередко покупатели интересуются у провизоров и фармацевтов, в чем разница между свечами Вольтарен и Диклофенак. Эти препараты — структурные аналоги Диклофенка, так как содержат один и тот же активный ингредиент. Ректальные суппозитории могут немного отличаться только составом жировой основы, использованной для формирования свечи. Это не сказывается на терапевтической активности нестероидных противовоспалительных средств. Есть у Диклофенака и аналоги со сходной лечебной активностью:
- Кетонал;
- Индометацин;
- Фламакс;
- Мовалис.
Покупатели часто сравнивают, что лучше свечи Индометацин или Диклофенак. Эти лекарственные средства выделяются из группы НПВП своей бюджетной стоимостью. Результаты исследований показали, что суппозитории Диклофенак оказывают более выраженное анальгетическое действие, чем свечи Индометацин, и способны избавить человека от боли за более короткий промежуток времени.
Нельзя применять нестероидное противовоспалительное средство без проведения обследования. Временное устранение болей становится причиной быстрого прогрессирования заболевания. Использование ректальных суппозиториев без назначения врача также существенно затрудняет диагностику.
Похожие статьи
Как забыть о болях в суставах?
- Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
- Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
- Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
- Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…
Но ортопед Валентин Дикуль утверждает, что действительно эффективное средство от боли в суставах существует! Читать далее >>>
загрузка…
Источник
Действующее вещество
— диклофенак натрия (diclofenac)
Состав и форма выпуска препарата
Суппозитории ректальные | 1 супп. |
диклофенак натрия | 100 мг |
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Дозировка
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
Взрослые
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Взрослые
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостато