Финалгон при бурситах колена
Финалгон — средство для местного применения, представляющее собой комбинацию из двух сосудорасширяющих веществ: нонивамида — синтетического аналога капсаицина и никобоксила — производного никотиновой кислоты. Препарат относится к группе раздражающих кожу средств, которые вызывают:
1. Местные эффекты: гиперемию, отечность, раздражение чувствительных рецепторов (чувство боли, жжение)
2. Рефлекторные эффекты:
• аксон-рефлексы
• рефлекторное раздражение дыхательного и сосудо-двигательного центров с любого участка кожи, особенно с кожи лица
• стимуляцию гипоталамус-гипофиз-адреналовой системы, усиление выделения адренокортикотропного гормона, глюкокортикоидов
3. Гуморальные эффекты: поступление в кровеносное русло продуктов распада белков тканей, гистамина и других медиаторов.
Отвлекающий эффект препарата основан на раздражении участков поверхности тела, которое сопровождается изменением функционального состояния определенных органов. Кроме того, влияние раздражающих веществ осуществляется на соответствующие органы путем трофических рефлексов — нервных влияний на обмен веществ в тканях. Механизм «отвлекающего» действия очень сложен и окончательно не выяснен. Однако известно, что все рефлексы с кожных рецепторов, в том числе и трофические, так называемые кутанно-висцеральные, направлены в основном на внутренние органы, получающие иннервацию от одного и того же сегмента спинного мозга. По этой причине следует рационально осуществлять выбор места аппликации раздражающего агента. Действие Финалгона отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов, подавляющих циклооксигеназу и синтез простагландинов. Уменьшение болезненности мягких тканей, достигаемое использованием раздражающих средств, опирается на описанные принципы и широко используется в ревматологии и спортивной медицине. Раздражающие средства обладают болеутоляющим действием и усиливают кровоснабжение мышцы. Улучшение кровоснабжения ведет к релаксации мускулатуры и усилению клеточной регенерации. Это приводит к облегчению хронических болей при дегенеративном и воспалительном поражении опорно-двигательной системы. Уменьшаются также боли, связанные с растяжением или травмой мышц.
Механизм действия Финалгона связан с влиянием его компонентов на рецепторные комплексы, участвующие в образовании и восприятии боли. Естественное вещество капсаицин и его синтетический аналог — нонивамид являются кислотными производными гомованилина, незначительно отличающимся по строению алкильной цепи. Их фармакологическое действие идентично.
Болевые раздражители действуют на нервные окончания, которые представлены С-волокнами, имеющими 3-10-слойное строение и толщину около 2 мкм. 90% болевых рецепторов реагируют на термические, механические и химические раздражители. Являясь фактически датчиками боли, С-волокна проводят сигнал боли к спинному мозгу, а далее восходящими путями он направляется в головной мозг, где центры подавления боли могут повлиять на степень болевого ощущения. Понимание фундаментальных клеточных и молекулярных механизмов действия раздражающих средств стало возможно благодаря открытию мощного аналога капсаицина — резинифератоксина, выделенного из Euphorbia Resinifera и синтезированного антагониста капсаицина — офкапсазепина. При возбуждении капсаицином или его аналогом нонивамидом рецепторов открываются неизбирательные катионные каналы, увеличивается проницаемость для ионов натрия и кальция, что приводит к деполяризации мембраны нейрона и выделению нейропептидов. Кроме того возбуждение кожных болевых рецепторов как С-волокон, так и тонких миелиновых волокон, стойкая деполяризация мембраны приводят к истощению запасов нейромедиаторов, в частности норадреналина, и полной блокаде проведения стимулов боли, что воспринимается как анальгезия [1,2].
Никобоксил усиливает действие нонивамида и вызывает непосредственное расширение капилляров, улучшая микроциркуляцию. Поэтому применение Финалгона сопровождается покраснением, ощущением тепла и устранением болевого синдрома.
Финалгон выгодно отличается от других препаратов местнораздражающего действия. Он активизирует обмен веществ, обеспечивает расширение кровеносных сосудов, гиперемию, усиление кровотока, увеличение растяжимости соединительной ткани и мышц при понижении мышечного тонуса.
В отличие от Финалгона препараты, содержащие ментол, вызывают ощущение холода, сочетающееся с незначительным обезболиванием. При продолжительном применении меновазина возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления. Препараты на основе пчелиного и змеиного яда часто вызывают аллергические реакции и имеют много противопоказаний (например, острые инфекционные заболевания, туберкулез, гепатит, сахарный диабет, органические заболевания центральной нервной системы, беременность и др.). Финалгон обычно хорошо переносится. В редких случаях могут иметь место аллергические реакции со стороны кожи. Его так же не наносят на раны и участки кожи с нарушенной проницаемостью, на шею, внутреннюю поверхность бедер и живота.
Финалгон применяют при болях в мышцах и суставах, травмах мышц и связок, воспалении суставов и нарушениях периферического кровообращения. Он высокоэффективен при радикулитах, артритах, невралгиях. Мазь Финалгон действует как эффективное раздражающее средство и как тепловой пластырь.
Для участка кожи размером с ладонь рекомендуется выдавливать столбик из тюбика препарата длиной всего 0,5 см (всего в тюбике содержится 180 доз препарата, что позволяет проводить несколько курсов терапии). Препарат легкими массирующими движениями втирают в пораженную часть тела и окружающую ее ткань.
Оценка действия раздражающих средств ранее была основана исключительно на субъективных методах. Степень ощущения боли и нарушения функций обычно оценивали пациенты и объективная регистрация эффектов представляла существенные трудности. Эффективность Финалгона оценили с помощью современных методов обследования, включая лазерный метод с использованием допплер-аппаратуры. Были подтверждены ранее полученные сведения об эффективности мази и составляющих ее веществ. При оценке степени и скорости развития реакции гиперемии были выявлены различия в начале и продолжительности действия никобоксила и нонивамида. При комбинированном применении в мази Финалгон лекарственные вещества потенцировали эффекты друг друга. Гиперемия и обезболивание развивались практически сразу после нанесения мази и продолжались в течение нескольких часов, что явно превышало результаты использования индивидуальных веществ.
Josenhans [3] применил мазь Финалгон у 60 пациентов с болью в области плеча при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, который часто сопровождается нарушением периферического кровотока. Он зарегистрировал повышение накожной температуры на 5°C в месте наложения мази и на 3,5°C — на коже указательного пальца по сравнению с применением мази плацебо, вызвавшей увеличение температуры лишь на 0,2°C.
Применение Финалгона исследовано на 1791 пациентах с болезнями ревматического характера, невралгиями, ушибами мягких тканей, нарушениями периферического кровообращения. В наблюдениях Brill [4], Haase и Haslreiter [5], Furtenbach [6], Geyer [7], Lemke [8] и Chitil и Ortner [9] у всех больных отмечено ощущение теплоты, которое возникало через короткий промежуток времени и продолжалось до 6 часов. Чувство тепла сопровождалось уменьшением боли и ослаблением напряжения мускулатуры. При первом применении чувство теплоты воспринималось некоторыми пациентами как жжение, которое теряло интенсивность при последующих нанесениях мази. Кроме того, было отмечено, что чувство теплоты возникало снова под влиянием внешних факторов (кровать, ванна) и при выполнении нагрузок.
Benz [10] сообщил о 1234 пациентах, у которых применение Финалгона приводило к удовлетворительному уменьшению напряженности мышцы и зоны болей, причем большинство пациентов отмечало исчезновение болей.
Более поздние клинические данные также подтверждают высокую эффективность применения капсаицина у пациентов с остеоартритом коленных, тазобедренных суставов и с ревматоидным артритом [11,12].
Влияние Финалгона при спортивных повреждениях было исследовано Hainbock [13]. В 70 случаях ушибов мышц и растяжений связок или при совместных повреждениях он установил немедленное уменьшение ригидности мышц, облегчение боли, быстрое рассасывание выпотов и отека, быстрое восстановление повреждений ткани. Более раннее начало тренировок с активными движениями стало возможно у 50 спортсменов — студентов (30 мужчин и 20 женщин) и 121 профессионального спортсмена. Kochner [14] исследовал профилактическое действие Финалгона, назначая мазь двумя способами — ежедневно применял ее утром перед началом тренировки или вечером — на участки кожи по проекции болезненных мышц. Мазь наносили на большие поверхности кожи верхних конечностей, плечевого пояса и нижних конечностей. При этом не наблюдали никаких нежелательных реакций кожи, нарушений микроциркуляции, дыхания и пищеварения. Несмотря на интенсивные тренировки, ни один спортсмен не испытывал напряжения мышц, не было отмечено и повреждений сухожилий и связок.
У 56 спортсменов Aicher и соавторы применили Финалгон с лечебной целью при спортивных повреждениях: при напряжении мышц, гематомах, растяжениях связок, вывихах и переломах костей. Во всех случаях они наблюдали улучшение состояния: рассасывание гематом, исчезновение oтеков, повышение эластичности мышц [15].
В местнораздражающей терапии может быть еще более широко применена комбинация препаратов, действующих на капсаицин — чувствительные рецепторы (никобоксил) с сосудорасширяющим средством, производным никотиновой кислоты. Полученные в последние годы сведения о профилактических и лечебных эффектах Финалгона открывают новые возможности терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом и нарушениями трофики.
Список литературы Вы можете найти на сайте https://www.rmj.ru
Комбинированный препарат для наружного применения —
Финалгон (торговое название)
(Boehringer Ingelheim)
Литература:
1. Szolcsany J. (1991): Perspektive of Capsaicin-type Agents in Pain Therapy and Re. Kluwer Academic Publishers Winston C.B. Parris.
2. Maggi C.A. The pharmacology of the efferent of sensory nerves. J. Auton. Pharmac.(1991) 11,173-208.
3. Josenhans G. (1954): Skin segment and peripheral blood circulation in rheumatik illnesses. Dtsch. med. Wschr. 79: 505-507.
4. Brill F. (1952): Clinical Report on Finalgon ointment. Pro. Med. (Munisch), 21: 429-431.
5. Haase W.& E.Haslreiter (1953): Percutaneous heat-sensitising therapy. Arztl. Praxis 5:2.
6. Furtenbach W. (1954): Experience with Finalgon ointment in the treatment of rheumatic illnesses. Vienna. med. Wschr. 104: 853-854.
7. Geyer F., M.Neumayer&K.Schmidt (1956): Percutaneous heat-sensitising therapy with Finalgon ointment. Vienna. med.Wschr.106: 233-234.
8. Lemke W. (1957): Experience with hyperaemising measures in non-rheumatic indications. Landarzt 33: 1055-1057.
9. Chitil W. & H. Ortner (1959): Clinical experience with Finalgon ointment in a total of 26 cases. Prakt. Arzt (Vienna) 13: 201-207.
10. Benz R. (1959): On the treatment of vertebragene pain symptoms with Finalgon ointment and liniment. Med. 48: 2355-2358.
11. Deal C.; Schnitzer T.J.; Lipstein E.; Seibold J.R.; Stevens R.M.; Levy M.D.; AlbertD. & Renold F. (1991): Treatment of Arthritis with Topical Capsaicin: A Double-blind Trial. Clin. Ther. 13: 383-395.
12. McCarhy G.M. & McCarthy D.J. (1992): Effect of Topical Capsaicin in the Therapy of Painful Osteoarthritis of the Hands. J. Rheumatol. 19; 604-607.
13. Hainbock W. (1955): Experience with Finalgon ointment in sports injuries. Vienna. med.Wsch. 105: 147-148.
14. Kochner G. (1955): Prophylactics and therapy of frequent sports injures with hyperaemising substances. Sportmed.6: 42-44/56-57.
15. Aicher B, Dr.M. Stucker and Prof. Dr. P. Altmeyer. Medication for Skin-sensitising Therapy. Pharmacists Journal. Vol.11/96. 18 th.Year. Pages 44-50.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с местным раздражающим и анальгезирующим действием
Действующие вещества
— нонивамид (nonivamide)
— никобоксил (nicoboxil)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Мазь для наружного применения почти бесцветная или слегка коричневатая, прозрачная или полупрозрачная, однородная, гомогенная.
| 1 г | |
| нонивамид | 4 мг |
| никобоксил | 25 мг |
Вспомогательные вещества: диизопропиладипинат (кродамол) — 120 мг, кремния диоксид коллоидный — 20 мг, вазелин (парафин, мягкий белый) — 822 мг, сорбиновая кислота — 2 мг, масло цитронеллы — 2 мг, вода очищенная — 5 мг.
20 г — тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нонивамид является синтетическим аналогом капсаицина и обладает анальгезирующими свойствами, которые проявляются в результате постепенного проникновения активного вещества в периферические ноцицептивные C-волокна и А-дельта нервные волокна при повторном нанесении препарата на кожу. Нонивамид оказывает сосудорасширяющее действие, которое сопровождается интенсивным, длительным ощущением тепла, за счет стимуляции афферентных нервных окончаний в коже.
Никобоксил является производным никотиновой кислоты, обладающей сосудорасширяющими свойствами при участии простагландинов I2 и Е2. Гиперемический эффект никобоксила (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты) развивается быстрее и имеет большую интенсивность, чем гиперемический эффект нонивамида.
Комбинированное действие
Нонивамид и никобоксил обладают дополняющими друг друга сосудорасширяющими свойствами, вызывают гиперемию кожи, увеличивают скорость ферментативных реакций, активизируют обмен веществ.
Появление гиперемии и повышение температуры кожи в течение нескольких минут после нанесения свидетельствуют о быстром проникновении активных компонентов препарата в кожу.
Действие Финалгона проявляется локально, развивается через несколько минут и достигает максимума через 20-30 мин.
Анальгезирующее действие комбинации 0.4% нонивамида и 2.5% никобоксила было продемонстрировано в исследовании эффективности у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины. Установлено, что у пациентов, применявших препарат Финалгон (2 см мази на одно нанесение до 3 раз/сут в течение 4 дней), наблюдалось клинически значимое уменьшение интенсивности болей в нижней части спины уже через 4 ч после первого применения; в последний день лечения, определявшийся индивидуально, также наблюдалось клинически значимое уменьшение боли. В клиническом исследовании установлено, что уменьшение боли начиналось через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Финалгон не предоставлены.
Показания
- артрит;
- артралгия и миалгия ревматического генеза;
- спортивные травмы, ушибы и повреждения связочного аппарата;
- миалгия, вызванная чрезмерной физической нагрузкой;
- люмбаго;
- неврит;
- ишиалгия;
- бурсит и тендовагинит;
- острая неспецифическая боль в нижней части спины;
- для предварительного «разогрева» мышц перед физическими упражнениями, спортивными соревнованиями;
- в составе комплексной сосудорасширяющей терапии при нарушениях периферического кровообращения.
Противопоказания
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности для данной группы пациентов);
- повышенная чувствительность к никобоксилу, нонивамиду или вспомогательным веществам препарата.
Препарат не следует наносить на чувствительную кожу, открытые раны, воспаленные участки кожи, участки кожи с повышенной проницаемостью: шея, низ живота, внутренняя сторона бедер.
Дозировка
Лечение необходимо начинать с нанесения небольшого количества препарата на небольшой участок кожи для оценки индивидуальной реакции. Индивидуальная реакция на препарат может значительно отличаться: некоторым людям будет достаточно нанести небольшое количество мази, для того чтобы вызвать необходимый разогревающий эффект, тогда как у других разогревающий эффект выражен незначительно или будет отсутствовать.
Начинать применение препарата необходимо с наименьшей дозы. Для этого при помощи прилагаемого аппликатора столбик препарата размером не более 0.5 см, наносится на соответствующий участок кожи размером с ладонь легкими втирающими движениями. Для усиления лечебного действия участок кожи, на который нанесен препарат, можно накрыть шерстяной тканью.
При многократном применении реакция на мазь может уменьшаться, что требует увеличения дозы, которая подбирается индивидуально. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет не более 1 см столбика мази на площадь размером с ладонь (около 10×20 см).
При необходимости мазь используют 2-3 раза/сут.
Для предварительного разогревания мышц перед физическими упражнениями, спортивными соревнованиями рекомендуется втирать примерно за 30 мин до их начала.
Пациента следует предупредить, что в случае отсутствия желаемого эффекта в течение 10 дней, следует обратиться к врачу.
После нанесения препарата на кожу следует тщательно вымыть руки с мылом.
Побочные действия
В ходе проведенных клинических исследований и длительного опыта применения препарата были выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы: парестезия, ощущение жжения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: везикулы или пустулы в месте нанесения, эритема, местная кожная реакция (например, контактный дерматит), зуд, сыпь, отек лица, крапивница, ощущение жара в месте нанесения.
Передозировка
Симптомы: эффект гиперемии кожи и тяжесть дозозависимых побочных эффектов может усугубляться после применения избыточного количества мази Финалгон. Использование чрезмерных количеств препарата может привести к возникновению везикул или пустул в месте нанесения мази.
Передозировка препаратом может вызвать системные реакции (покраснение верхней части тела, повышение температуры тела, «приливы» крови, болезненная гиперемия, снижение АД), т.к. эфиры никотиновой кислоты обладают хорошей трансдермальной абсорбцией.
Лечение: при использовании избыточного количества препарата эффект может быть уменьшен, если удалить мазь с поверхности кожи при помощи растительного масла или косметического крема на жирной основе, со слизистой оболочки глаза (при случайном попадании) — с помощью медицинского вазелина. При необходимости, должно быть проведено симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Финалгон с другими препаратами, применяемыми местно или системно, не выявлено.
Особые указания
Препарат вызывает гиперемию кожи, вследствие чего появляется покраснение, ощущение тепла, зуда и жжения в месте применения. Данные симптомы могут быть более выражены при нанесении избыточного количества препарата или в случае интенсивного растирания по поверхности кожи. Использование чрезмерных количеств препарата или интенсивное растирание по поверхности кожи может привести к возникновению везикул или пустул в месте нанесения мази.
После использования препарата Финалгон следует немедленно вымыть руки с мылом.
Необходимо соблюдать осторожность и избегать случайного попадания препарата на другие участки кожи или попадания препарата на другого человека.
Избегать случайного попадания препарата на лицо, в глаза, нос или рот. Это может привести к временному отеку лица, боли в области лица, воспалению конъюнктивы, гиперемии глаз, жжению в глазах, нарушению зрения, дискомфорту в полости рта и стоматиту.
До или после нанесения препарата на кожу не следует принимать горячую ванну или душ.
Выделение пота или приложение тепла к месту нанесения препарата может вызвать покраснение кожи и интенсивное ощущение тепла даже через несколько часов после нанесения Финалгона.
В составе препарата содержится сорбиновая кислота, которая может вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако во время применения препарата при управлении автомобилем и работе с механизмами следует проявлять осторожность.
Беременность и лактация
Специальных исследований препарата Финалгон у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось, поэтому не следует назначать препарат при беременности и в период лактации.
Исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 12 лет
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
RU/FIN-151007
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.
Описание препарата ФИНАЛГОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник