Фитоэстрогены препараты при остеопорозе

Женские половые гормоны регулируют не только менструальный цикл. Они способствуют синтезу коллагена, поддерживая упругость кожи и прочность хрящей и связок. Эстрогены участвуют в обмене витамина D и кальция, отвечая тем самым за плотность костей. Они стимулируют когнитивные способности мозга и защищают сердечно-сосудистую систему от избытка холестерина. Но со временем количество эстрогенов в женском организме снижается, особенно ощущается спад уровня половых гормонов в период менопаузы. Какие изменения ожидают женщину и как можно поддерживать красоту и здоровье после 40 лет?

Что такое фитоэстрогены и зачем они нужны организму?

В женском организме нет ни одного органа, на который так или иначе не влияли бы половые гормоны эстрогены. Но с возрастом их выработка уменьшается. Количество эстрогенов в женском организме начинает постепенно падать уже примерно после 37 лет. Приблизительно с этого времени становятся заметны процессы старения: снижается тонус кожи, появляются морщины, ведь именно эстрогены регулируют активность синтеза коллагена, основного структурного белка организма. Примерно к 45 годам половых гормонов становится настолько мало, что их дефицит начинает отражаться на внутреннем и внешнем состоянии женщины.

Перемены связаны с периодом, который врачи называют перименопаузой, но в разговорной речи прижилось другое название — климакс. К его симптомам относятся «приливы», резкие изменения настроения, скачки артериального давления. Постепенно эти проблемы проходят, но появляются другие.

Эстрогены поддерживают активность остеобластов — клеток, восстанавливающих структуру костей; регулируют усвоение кальция и витамина D. Поскольку уровень половых гормонов падает, после менопаузы минерализация костной ткани резко снижается — развивается остеопороз. Он проявляется патологическими переломами, возникающими при минимальных физических воздействиях. Чтобы уменьшить выраженность этих симптомов, нередко рекомендуют препараты на основе фитоэстрогенов.

Фитоэстрогены — это растительные соединения, по молекулярной структуре и химическому действию близкие к основным эстрогенам женского организма — эстрадиолу и эстрону. Взаимодействуют с теми же рецепторами, но их влияние ниже, чем у «натуральных». Также фитоэстрогены могут оказывать антиэстрогенный эффект — снижать влияние женских половых гормонов на организм. Молодым женщинам их рекомендуют при нарушениях цикла и слишком обильных или болезненных менструациях.

Когда собственных гормонов в организме крайне мало, фитоэстрогены становятся «палочкой-выручалочкой», способной замедлить возрастные изменения. Они помогают уменьшить выраженность и частоту «приливов», нормализовать психоэмоциональное состояние и сон. Кроме того, при длительном применении фитоэстрогены способны снизить вероятность развития сердечно-сосудистых заболеваний, а в сочетании с кальцием и витамином D позволяют замедлить развитие остеопороза[1].

Виды фитоэстрогенов

По химической структуре фитоэстрогены делят на три класса:

Изофлавоны. Их источники — бобовые, красный клевер, солодка, виноград, хмель, цимицифуга, витекс, диоскорея. Изофлавоны сои — генистеин и дайдзеин — самые изученные из всех фитоэстрогенов. Это мощные антиоксиданты, защищающие организм от окислительного стресса (считается, что окислительный стресс участвует в механизмах старения и развитии злокачественных новообразований). При регулярном применении эти фитоэстрогены способствуют снижению «плохого» холестерина в сыворотке крови, замедляют активность отложения жира в жировых клетках и препятствуют развитию остеопороза. Каким образом действуют изофлавоны цимицифуги до сих пор точно неизвестно, но эксперименты показали, что они не связываются с эстрогеновыми рецепторами[2]. Предполагается, что эти изофлавоны соединяются с рецепторами серотонина и именно поэтому снижают интенсивность вегетативных проявлений перименопаузы[3]. Кроме того, с возможным серотониноподобным эффектом связана способность экстрактов цимицифуги уменьшать раздражительность и восстанавливать сон.
Лигнаны. Больше всего их содержится в семенах льна и ели европейской. В небольшой концентрации лигнаны можно найти в орехах и цельных зернах. Польза этих фитоэстрогенов заключается в том, что они способствуют нормализации липидного состава плазмы крови за счет увеличения количества липопротеидов высокой плотности («хорошего» холестерина) и снижения количества липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерина). Лигнаны обладают антиоксидантной активностью, оказывают противовоспалительное действие и способствуют нормализации веса благодаря снижению аппетита[4].
Куместаны были обнаружены в красном клевере и люцерне. Это наименее изученные фитоэстрогены. Возможно, они оказывают некоторое влияние на плотность костной ткани, вероятное действие на вазомоторные симптомы (менопаузальные «приливы») исследовано недостаточно.

Разрабатывая препараты, содержащие фитоэстрогены, производители используют экстракты различных растений. Наиболее распространены средства на основе сои, цимицифуги, льна, красного клевера.

Средства с изофлавонами: что искать на полках аптек

Среди аптечных препаратов с фитоэстрогенами для женщин наиболее популярны средства на основе изофлавона сои — генистеина, ведь, как уже упоминалось, это самый изученный фитоэстроген. Второе место по популярности принадлежит средствам с экстрактом цимицифуги (известной также как клопогон кистевидный). Рассмотрим некоторые из них подробнее.

Препараты на основе генистеина (изофлавона сои)

«Эстера Мейнтенанс Фаза III» (Estera Maintenance Phase III)

Комплексный БАД, в составе которого изофлавоны сои, лигнаны льняного семени, экстракты граната и брокколи. Изофлавоны и лигнаны, как уже упоминалось ранее, ценны своим эстрогеноподобным действием, а экстракты граната и брокколи — мощным антиоксидантным эффектом.

Показания: рекомендуется женщинам после 40 лет для уменьшения выраженности симптомов климакса.
Противопоказания: беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость компонентов.
Способ применения: по одной капсуле в сутки во время еды. Продолжительность приема производитель не указывает.

Упаковка в 60 капсул, которой хватит на два месяца применения, обойдется приблизительно в 3900 рублей.

* Номер биологически активной добавки «Эстера Мейнтенанс Фаза III» в Реестре свидетельств о государственной регистрации Роспотребнадзора — RU.77.99.88.003.Е.006830.06.15, дата регистрации — 3 июня 2015 года[5].

ЭСТРОВЭЛ®

Комбинированный БАД со сложным составом. Содержит изофлавоны сои, экстракт диоскореи, экстракт витекса священного, индол-3-карбинол, витамины Е, В6, В9, К1, бор, L-5-гидрокситриптофан.

Судя по составу комплекса, он направлен в большей степени на борьбу с ПМС и регуляцию менструального цикла, нежели на облегчение симптомов климакса. Изофлавоны сои у женщин фертильного возраста обладают антиэстрогенным действием. Диоскорея и экстракт витекса содержат вещества — предшественники прогестерона: по современным представлениям именно дисбаланс между прогестероном и эстрогенами становится основной причиной ПМС. Витамин В6 и фолиевая кислота уменьшают проявления синдрома предменструального напряжения, а L-5-гидрокситриптофан сглаживает депрессивные проявления при ПМС.

Тем не менее препарат можно использовать и для уменьшения выраженности проявлений перименопаузы. В климактерическом периоде изофлавоны сои действуют подобно эстрогенам, витамин К способствует минерализации костной ткани, индол-3-карбинол, возможно, препятствует развитию опухолей, а бор усиливает действие фитоэстрогенов.

Показания: для снижения тяжести проявлений климактерического периода и предменструального синдрома.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Способ применения: по одной-две капсулы в день во время еды в течение двух месяцев.

Упаковка препарата (30 капсул) стоит около 500 рублей, то есть курс применения обойдется в 1000-2000 рублей.

* Номер биологически активной добавки «ЭСТРОВЭЛ®» в Реестре свидетельств о государственной регистрации Роспотребнадзора — RU.77.99.88.003.R.004621.12.19, дата регистрации — 18 декабря 2019 года[6].

«КОМПЛИВИТ® Кальций Д3 Голд»

Комплексное средство, содержащее генистеин, витамин D3, витамин К1 и кальций. Как видно из состава, препарат обладает двойным действием, направленным на предупреждение развития остеопороза и борьбу с проявлениями климакса. Генистеин в составе препарата с высоким уровнем чистоты и активности субстанции производится в Швейцарии по запатентованной технологии. Считается, что именно генистеин проявляет максимальные эстрогеноподобные свойства по сравнению с другими изофлавонами.

Компоненты «КОМПЛИВИТ® Кальций Д3 ГОЛД» способствуют уменьшению количества «приливов», снижению раздражительности и усталости, нормализации сна. Все это оказывает положительное влияние на настроение и самочувствие в период гормональной перестройки.

Витамин К необходим для синтеза организмом белка остеокальцина, который связывает коллагеновую основу костной ткани с кальцием. Таким образом, сочетание витаминов и генистеина позволяет укреплять костную систему, восполняя недостаток кальция в организме и препятствуя его вымыванию. По сравнению с простой комбинацией кальция и витамина D3 формула с фитоэстрогенами на 15-20% лучше укрепляет кости.

Показания: для улучшения самочувствия женщины во время климакса, для укрепления костей, поддержки здоровья суставов, состояния кожи и активации синтеза коллагена.
Противопоказания: во время беременности, в период лактации и при индивидуальной непереносимости компонентов.
Способ применения: по одной таблетке раз в сутки в течение месяца. При необходимости курс можно повторить

Стоимость упаковки (30 таблеток) — около 500 рублей.

* Номер биологически активной добавки «КОМПЛИВИТ Кальций Д3 Голд» в Реестре свидетельств о государственной регистрации Роспотребнадзора — RU.77.99.88.003.Е.004497.10.16, дата регистрации — 6 октября 2016 года[7].

Препараты на основе цимицифуги

Климадинон®

Лекарственный препарат, в составе которого экстракт цимицифуги, выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приема внутрь. Терапевтический эффект проявляется постепенно, примерно через две недели применения.

Показания к применению: при симптомах перименопаузы — «приливах», потливости, нарушении сна, повышенной возбудимости.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость, эстрогензависимые опухоли, также не следует применять во время беременности и кормления грудью. Кроме того, таблетки противопоказаны при непереносимости лактозы, а капли — при алкоголизме. Людям с заболеваниями печени, эпилепсией, травмами головного мозга стоит быть осторожными и перед применением проконсультироваться со специалистом.
Способ применения: дважды в день по одной таблетке или по 30 капель, длительность лечения определяется лечащим врачом.

Стоимость упаковки — примерно в 500 рублей.

* Номер регистрационного удостоверения противоклимактерического средства растительного происхождения «Климадинон®» в таблетках, покрытых оболочкой, в Государственном реестре лекарственных средств — П N014246/01 от 30 июля 2007 года[8].

** Номер регистрационного удостоверения противоклимактерического средства растительного происхождения «Климадинон®» в каплях для приема внутрь в Государственном реестре лекарственных средств — П N014246/02 от 3 апреля 2007 года[9].

«Ци-Клим® витамины для женщин 45+»

Комплексный препарат. Кроме экстракта цимицифуги содержит экстракт пустырника, обладающий легким успокаивающим действием; L-карнитин, нормализующий микроциркуляцию крови в головном мозге и сердечной мышце; селен; комплекс витаминов группы В, витамины А и Е, а также рутин, поддерживающий тонус сосудов.

Показания: подходит для уменьшения связанных с климаксом вегетативных и психоэмоциональных расстройств.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью.
Способ применения: по одной таблетке в сутки. Принимать не менее двух месяцев.

Упаковка (60 таблеток) стоит около 430 рублей.

* Номер биологически активной добавки «Ци-Клим® витамины для женщин 45+» в Реестре свидетельств о государственной регистрации Роспотребнадзора — RU.77.99.11.003.Е.011525.07.12, дата регистрации — 16 июля 2012 года[10].

Эстрогены — женские половые гормоны — влияют практически на все функции организма. В период перименопаузы их содержание в организме женщины резко снижается, что вызывает такие известные проявления климакса, как «приливы», потливость, нарушение настроения и сна. После наступления менопаузы у женщин увеличивается вероятность развития остеопороза (снижение плотности костей). Фитоэстрогены — растительные субстанции, сходные по структуре с женскими половыми гормонами, — способствуют уменьшению симптомов климакса, а при длительном применении уменьшают выраженность проявления остеопороза, особенно в сочетании с кальцием и витамином D3.

* Цены приведены в ознакомительных целях и актуальны на январь 2020 года.

Источник

Остеопороз — заболевание костей, при котором из-за образования пустот в них теряется прочность, появляется хрупкость и ломкость, снижается костная масса. Женщины подвержены этому заболеванию вдвое чаще мужчин. В зоне повышенного риска находятся женщины во время климакса. Исследования показали, что только через первых 5-и лет после наступления менопаузы костная масса позвоночника уменьшается на 3%. Это связано с тем, что при климаксе существенно уменьшается выработка гормона эстрогена, который увеличивает скорость образования так называемых остеокластов (клетки, удаляющие костную ткань).

В репродуктивном возрасте женщины существует баланс между остеокластами и остеобластами (клетки, создающие новую костную ткань). Нарушение этого баланса и приводит к возникновению остеопороза. Как следствие, происходит «вымывание» кальция из костей организма, отчего та становится разреженной, пористой. Болезнь проявляется в частых переломах, болях в спине из-за деформации суставов. Препараты от остеопороза при климаксе призваны сыграть роль в предупреждении переломов.

Бисфосфонаты при лечении остеопороза при климаксе

Первостепенной задачей медицины является коррекция синтеза остеокластов и остеобластов в костных тканях организма женщины. Помогает решить её фармакология, внедрившая в лечебную медикаментозную практику группу препаратов под название бисфосфонаты. По действию они аналогичны естественным пирофосфатам, которые принимают участие в регуляции обменных процессов в костной ткани. Бисфосфонаты угнетают выработку остеокластов, ставят барьер между ними и остеобластами, также имеют противоопухолевое и обезболивающее действие.

На фармакологическом рынке бисфосфонаты уже около 60 лет и заслуженно признаны в сфере лечения остеопороза у женщин во время климакса и его профилактики. Они хорошо переносятся больными, у них мало побочных эффектов. Форма выпуска — преимущественно в таблетках, но более новое поколение бисфосфонатов выпускается в порошках для приготовления инъекций. Химический состав бисфосфонатов бывает простым и азотсодержащим, эффективность последних значительно выше. К самым применяемым азотсодержащим бисфосфонатам можно отнести алендронат, ризедронат, ибандронат, золедроновая кислота. Продолжительность приёма бисфосфонатов очень длительная (3-5 лет).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Бисфосфонаты в форме таблеток

Алендронат — препарат в виде таблеток по 10мг и 70мг, имеет доказанную высокую эффективность, на 50% снижает риск локального и на 90% множественных переломов. Фармакодинамика препарата заключается в подавлении остеокласты в кости, что приведёт к восстановлению баланса между выводом костной ткани и образованием новой, повышении плотности, а значит и крепости кости. Фармакокинетика свидетельствует о низкой биодоступности препарата, поэтому принимается он утром натощак и запивается большим количеством воды (стакан-полтора). После приёма алендроната необходимо не меньше часа ничего не есть и не ложиться горизонтально. Для лечения необходимо принимать таблетку по 70мг раз в неделю, либо по 10мг ежедневно. При периодичности приёма раз в неделю необходимо придерживаться одного и того же дня. Из организма препарат выводится неизменённым. Противопоказан беременным, при повышенной чувствительности к составным препарата, почечной недостаточности. Необходимо с осторожностью подходить к приёму препарата при недостатке витамина D и заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Возможны побочные реакции в виде тошноты, рвоты, изжоги, аллергических реакций, недомоганий, общей слабости. При передозировке может быть диарея, тошнота, образование язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном приёме алендроната с препаратами кальция, снижается всасывание алендроновой кислоты, которая есть в его составе. Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота, могут усилить негативное воздействие алендроновой кислоты на ЖКТ.

Препарат рекомендуется хранить не более 2-х лет в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Ризендронат — представляет собой таблетки, расфасованные по 35мг и 75мг, покрытые оранжевой оболочкой. Подавляет остеокласты, способствует увеличению костной массы, укрепляет скелет, чем снижает риск переломов в постменопаузе. Таблетка дозировкой 35мг принимается раз в неделю, придерживаясь одного и того же дня, 75мг — два дня подряд по таблетке в одни и те же дни каждый месяц. Измельчать таблетку не стоит, выпивать целиком утром за полчаса до еды, запивая большим количеством воды, после приёма не ложиться минут 30. Максимальная концентрация препарата в организме происходит через час после приёма. Половина поглощённой дозы выводится с мочой в течение суток. Неабсорбированный препарат выводится в неизменённом виде с калом. Ризендронат может иметь побочные действия в виде головной боли, тошноты, диареи, депрессии, бессонницы, аллергических реакций. Противопоказан беременным, детям и подросткам до 18 лет, при почечной недостаточности, при невозможности принять вертикальное положение. Передозировка может вызвать гипокальциемию — пониженное содержание кальция в крови. Исследований о реакции с одновременным приёмом с другими лекарственными препаратами не проводилось, но предполагается, что препараты и пища, в которых содержится алюминий, магний, железо, кальций могут снижать впитывание ризендроновой кислоты. Срок хранения препарата 3 года, при температуре не выше 25°С в сухом месте. Отпускается по рецептам.

[10], [11], [12], [13], [14]

Бисфосфонаты с другими формами выпуска

Приём вышеописанных бисфосфонатов требует от больного пунктуальности в приёме препаратов, поэтому не всегда доводится до получения клинической эффективности. В настоящее время на рынке медицинских препаратов появились новые высокоэффективные бисфосфонаты, которые реже принимаются и имеют разные пути введения, т.е. разные формы выпуска. К ним относится ибандронат и золедроновая кислота.

Ибандронат — в форме таблеток по 150мг принимается раз в месяц по схеме, аналогичной приёму алендроната и ризендроната, а в виде инъекций внутривенно — раз в три месяца, доза приёма 3мг.

Золедроновая кислота — белый порошок или пористая масса во флаконе, вес 4мг. Содержимое флакона растворяют в 5мл воды для инъекций, полученную жидкость разводят раствором глюкозы (5%), либо 100мл натрия хлорида (0,9%). Инъекция делается раз в год (5мг) из свежеприготовленного препарата и имеет минимальные негативные последствия, т.к. сходна с минеральным компонентом костной ткани. Противопоказана для беременных, кормящих женщин, при почечной недостаточности. Побочные эффекты аналогичны тем, которые присущи другим бисфосфонатам, и наблюдаются у трети пациентов. Но есть и особенности, после введения инъекции в течение трёх дней могут наблюдаться симптомы гриппозного состояния: лихорадка, озноб, боль в костях. При взаимодействии с другими препаратами значительных реакций не отмечено, разве что с осторожностью применяют одновременно с диуретиками. Срок годности препарата 2 года, хранить в защищённом от света месте при температуре не более 25°С.

Для лечения остеопороза при климаксе также успешно применяют комбинацию бисфосфонатов и витамина D. К таким препаратам относится фосаванс и осталон кальций. В их состав кроме алендроновой кислоты входит и кальций. Режим приёма аналогичен приёму алендроната.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Другие препараты при лечении остеопороза при климаксе

Стронция ранелат — корректирует обмен веществ в костной и хрящевой тканях, восстанавливая баланс между синтезом и выведением костной ткани из кости в пользу первого. Форма выпуска — порошок 2мг, для приёма растворить в 250мл воды и выпить один раз в сутки на ночь, но не раньше, чем через 2 часа после кальция и витамина D, в сочетании с которыми он назначается. Срок годности приготовленного раствора не более суток. Имеет противопоказания для беременных женщин, кормящих матерей, больных с почечной недостаточностью, венозной тромбоэмболией, лежачих больных и временно лежачих после оперативного вмешательства. К побочным действиям можно отнести тошноту, рвоту, кожные высыпания, мышечную боль. При нарушении инструкции по приёму препарата в сочетании с пищей, уменьшается впитываемость стронция ранелата. При приёме рекомендованной дозы симптомы передозировки не наблюдались.

Деносумаб — биологический препарат, антитело, которое вырабатывается иммунной системой и используется для подавления остеокластов. Вводится подкожно и удобен в применении, т.к. колется раз в полгода. Отмечена хорошая переносимость препарата.

Кальцитонин лосося — гормон, регулирующий обмен кальция в организме, блокируя его вывод в кровь из костной ткани. Попутно было установлено и обезболивающее действие на организм больного. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может вводиться как подкожно, так и внутримышечного. Имеет свойство быстро всасываться в кровь, достигая максимальной концентрации через час-полтора. Из организма выводится почками. Имеет противопоказания в случае непереносимости компонентов лекарства. Наблюдались случаи снижения уровня кальция в крови. Не рекомендован для приёма беременным и при лактации. Доза ввода препарата определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания и колеблется от 50 до 100, иногда до 400МЕ (международная единица действия вещества) в сутки. Продолжительность лечения от двух недель до полугода. Могут наблюдаться побочные эффекты в виде тошноты, головной боли, диареи, снижения остроты зрения, боли в суставах и мышцах. Ампулы для инъекций хранятся не более трёх лет.

Эстроген-гестагены — их действие направлено на замещение недостатка эстрогена во время климакса, а это сопровождается повышением минеральной плотности костной ткани. Однако препарат эффективен только во время приёма, после прекращения его приёма, все показатели возвращаются к прежнему уровню.

В последнее время для лечения остеопороза при климаксе появляются и гомеопатические средства, состоящие из не менее 5 компонентов. Однако они не достаточно исследованы, чтобы дать чёткие рекомендации по их применению, и очень дорогостоящие.

Как видим, фармакологический рынок для лечения остеопороза при климаксе достаточно обширен, но большинство препаратов направлены на очень длительный приём, что часто приводит к прерыванию лечения. В женщин вселяет оптимизм появление новых лекарственных форм (в виде инъекций), которые дают возможность не напрягаться в отслеживании промежутков приёма препарата, а делать 1-2 инъекции в год.

Источник