Галавит и ревматоидный артрит
Взято от сюда https://www.happydoctor.ru/info/1380
Что такое Галавит и каков его механизм действия?
Галавит — торговое название препарата, который выпускается в России. Название придумано в Медицинской академии имени И. М. Сеченова, с латинского оно переводится как «глобальная жизнь». Его международное непатентованное название (МНН) — аминодигидрофталазиндион натрия. Галавит является единственным на сегодня иммуномодулятором с доказанным противовоспалительным эффектом. Галавит зарегистрирован в России в 1997 году и в Украине в 2005 году. Чтобы понять механизм действия препарата, надо знать, что такое макрофаги и что они делают.
Среди клеток крови есть несколько разновидностей лейкоцитов, в том числе нейтрофилы и моноциты.
Нейтрофилы (40-60% всех лейкоцитов крови) имеют диаметр 12 мкм (1 мкм = 0.001 мм), являются зрелыми клетками и способны атаковать бактерии даже в кровеносном русле. Нейтрофилы после выхода из костного мозга циркулируют в крови около 8 часов и потом перемещаются в ткани, где из-за небольших размеров называются мИкрофагами (от греч. фаго — глотаю) и живут не более 4-5 суток. Нейтрофилы окружают чужеродные бактерии, активно их заглатывают (фагоцитируют), переваривают и потом сами погибают.Очень краткая схема кроветворения.
Моноциты (3-8% всех лейкоцитов крови) являются незрелыми клетками (до 16-20 мкм в диаметре) и в крови малоактивны в борьбе с бактериями. Однако сразу после выхода в ткани моноциты начинают разбухать, иногда увеличиваясь в диаметре в 4-5 раз до размера в 60-80 мкм (сравните с диаметром эритроцита в 7-8 мкм), называясь теперь мАкрофагами. Макрофаги могут жить в тканях месяцами до тех пор, пока не разрушатся во время выполнения своих функций. Макрофаги участвуют не только фагоцитозе (поглощении) бактерии, но и в реакциях отторжения чужеродного трансплантата «свой — чужой», в формировании антител и др. Различные вещества, образующиеся в очагах воспаления и разрушения тканей, вызывают активацию макрофагов.
Механизм действия Галавита обусловлен его способностью влиять на функционально-метаболическую активность макрофагов. Галавит обратимо (на 6-8 часов) тормозит чрезмерный синтез воспалительных цитокинов и активных форм кислорода гиперактивированными макрофагами. Воспалительные цитокины (фактор некроза опухолей, интерлейкин-1, эндогенные пригодны, простагландин и др.) — биологически активные вещества, которые служат для взаимодействия клеток иммунной системы во время воспалительной реакции и приводят к формированию так называемого синдрома системного воспалительного ответа.
Этапы фагоцитоза, на который влияет галавит.
Нормализация функционального состояния макрофагов приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии. Аутоагрессия (саморазрушение) — это реакции иммунной системы, направленные против клеток и тканей собственного организма. Аутоагрессия лежит в основе аутоиммунных и ревматических заболеваний (аутоиммунные тиреоидит, постстрептококковый гломерулонефрит, ревматоидный артрит, аутоиммунные артриты, гепатиты, простатиты и др.)
Говоря простыми словами, Галавит нормализует активность гиперактивированных макрофагов, после чего они эффективнее борются с инфекцией. Почему гиперактивированным макрофагам трудно бороться с бактериями? А вы попробуйте выпить 5 чашек кофе сразу и после этого сесть за чтение книги. Из этой затеи ничего хорошего не получится — ваша взбудораженная нервная система не позволит вам даже долго посидеть на одном месте.
Галавит стимулирует бактерицидную активность нейтрофилов, усиливая фагоцитоз и повышая неспецифический иммунитет организма к инфекционным заболеваниям. Галавит выводится из организма в основном через почки. Основные фармакологические эффекты наблюдаются в течение 72 часов.
Галавит обладает и другими полезными свойствами, вот некоторые:
повышает синтез интерферонов альфа- и гамма- (т.е. полезен и при вирусных инфекциях),
оказывает антиоксидантное действие (борется со свободными радикалами),
оказывает гепатопротекторное действие (защищает печень от повреждения при гепатитах).
Действие Галавита часто демонстрируют на примере тяжелой ангины. Для нее характерны все признаки тяжелого воспаления и активной борьбы иммунной системы со стрептококком — боль горле, краснота и отек миндалин, температура до 39 градусов и выше, головная боль. Несмотря на антибиотики, ангина протекает длительно и тяжело, может давать осложнения на почки (гломерулонефрит) и сердце (ревматизм). Тяжелая клиническая картина обусловлена гиперактивными макрофагами, которые первыми столкнулись со стрептококком и за счет чрезмерного выделения воспалительных цитокинов подняли температуру до 39° С у больного, которому бы хватило и 37° С. Галавит в этой ситуации на 6 часов уменьшит гиперактивность макрофагов, при этом нормально работающие макрофаги получат доступ в очаг инфекции и без лишних проблем «зачистят территорию» от бактерий.
Замечу, что вышеуказанный механизм вредного воздействия избыточного воспаления давно известен в медицине. Борются с ним с помощью назначения гормонов глюкортикоидов. Да, они уменьшают воспалительную реакцию прямо пропорционально использованной дозе гормона. Проблема в том, что глюкортикоиды подавляют ВСЮ иммунную систему без разбора («из пушки по воробьям»), в то время как Галавит действует намного тоньше и специфичнее («из ружья прицельно по воробьям»).
Как я узнал про Галавит
В июне 2011 года я написал статью про лечение стафилококка и фурункулеза. За 2 прошедших года я много раз ее дополнял и корректировал с учетом новой информации, в том числе подсказанной читателями. Осенью 2012 года один из посетителей сайта в комментариях к статье задал вопрос о том, через какое время можно повторить курс препарата Галавит, после которого его полгода (!) не беспокоили гнойники на коже. «Ого!» — подумал я (на самом я выразился немного иначе 🙂 ) и заинтересовался новым для меня препаратом. В белорусских аптеках он, к сожалению, отсутствует.
Написать в интернете можно всякое, но теоретические преимущества препарата должны обязательно подтверждаться практикой. Из описания и инструкции я пришел к выводу, что наибольший эффект Галавит должен продемонстрировать при гнойных воспалительных процессах — тяжелых и (или) хронических. Для стафилококка очень характерно гнойное воспаление, поэтому иммуномодулятор оказался весьма кстати. С осени прошлого года я в некоторых тяжелых случаях (когда пациенты сообщали о неэффективности обычного лечения) рекомендовал таблетки Галавита к приему и просил потом написать, отмечались ли какие-то изменения в самочувствии и симптомах. Я не сторонник инъекций и по возможности рекомендую самый естественный и безопасный способ введения препарата — внутрь. Таблетки Галавита принимаются сублингвально (под язык). Не все пациенты написали мне о результатах, но среди написавших отрицательных отзывов не было. Галавит помог (хотя бы временно) при рецидивирующем фурункулезе, хронических свищах, бронхоэктатической болезни, уменьшив температуру, местные признаки воспаления, выделение гноя (гнойной мокроты) и облегчив состояние больных.
Для наглядности опишу клинический случай, который и побудил меня создать этот материал. Написала дочь, которая спрашивала, чем помочь отцу, у которого в мокроте недавно обнаружили золотистый стафилококк. В дальнейшем выяснилось:
Папе 75 лет. В молодости он курил. Во второй половине жизни не курит. 4 года живет с кардиостимулятором. Больше 10 лет у него врачи наблюдают кашель. В первые годы он был сухой. Врачи ставили диагнозы: ХОБЛ, эмфизема, пневмосклероз. В последние 4 года у него выделяется мокрота. Желтовато-зеленоватого цвета. Она иногда даже повисает на дырочках в раковине. Врачи поставили диагноз: бронхоэктатическая болезнь.
После простуд у отца усиливался кашель и раза 3-4 было (по его словам) непродолжительное кровохарканье в разные годы, которое подавляли антибиотики. Также отец говорил, что года 2 назад обследования на палочку Коха были отрицательными и что температуры нет.
Когда кашель совсем не давал жизни — отец пил Амоксицилин, АСС, Амоксиклав, Авелокс (месяц назад), делал ингаляции и применял аэрозоль Атровент. Ему помогли промывания в нашей местной больнице. Сейчас он принимает Амиксин (после гриппа). Но насморк не проходит уже долгое время. Районный пульмонолог сказал папе: “Вы понимаете, что Вас нельзя вылечить?”. Отец сказал, что понимает, что его болезнь — хроническая. Неужели ему нельзя помочь?
Судя по выделению густой гнойной мокроты длительное время, у отца действительно бронхоэктатическая болезнь. Я порекомендовал:
Муколитические (разжижающие мокроту) и отхаркивающие средства: бромгексин, корень солодки, бронхипрет и др.
Ингаляции ацетилцистеина дополнительно.
Галавит в таблетках подъязычно — 4 раза в день по 1 таблетке в течение 5 дней, затем по 1 таблетке 4 раза через день курсом до 15 дней.
Постуральный дренаж (лечение положением) — принимать на некоторое время такие положения, когда мокрота сама вытекает из пораженных отделов легких под действием силы тяжести. Эффективность пасторального дренажа увеличивается, если в организме достаточно жидкости (пить чай, соки, молочные продукты, супы, компоты и др.).
Принцип постурального дренажа.
Мокрота сама вытекает к крупным бронхам и откашливается.
Я попросил потом сообщить мне, были ли какие-то изменения в самочувствии после проведенного лечения.
Через 5 недель пришло электронное письмо, в котором среди прочего сообщалось:
Некоторое время назад я писала Вам, что у моего отца обнаружили золотистый стафилококк и бронхоэктатическую болезнь. Он по Вашей рекомендации принимал Галавит и корень солодки. 20% ацетилцистеин для ингаляций достать не удалось. Папа обходится маленькой подушкой. Ему стало легче. Кашель стал значительно более редким и менее сильным. Мокрота стала более жидкой консистенции. Он почувствовал значительное облегчение. Он Вам очень благодарен!
Получив такие обнадеживающие результаты, я пришел к выводу, что Галавит может служить как хорошим дополнением, так и даже альтернативой антибиотикам. Перечитав инструкцию к препарату, я понял, что его возможности намного шире, чем я себе представлял поначалу.
Показания и противопоказания
Показания к применению Галавита я попытался логически сгруппировать:
лечение и профилактика рецидивирующих заболеваний дыхательных путей бактериального и вирусного происхождения (грипп, частые ОРВИ, бронхит, пневмония, хронический тонзиллит, хронический отит, хронический аденоидит);
воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта и горла;
заболевания пародонта (это ткани, окружающие и удерживающие зуб);
хронический рецидивирующий фурункулез;
рожистое воспаление;
язва желудка и 12-перстной кишки (исследования в ММА им. И. М. Сеченова показали, что Галавит вдвое ускоряет заживление язв, причем они заживают без образования рубцов);
лечение диареи, сопровождающейся высокой температурой и симптомами интоксикации (отравления);
вирусные гепатиты;
заболевания, вызванные вирусом герпеса и папилломы;
гнойно-воспалительные заболевания (ожоги, хронический остеомиелит, перитонит, гнойный плеврит и др.);
мочеполовые инфекции (хламидийный и трихомонадный уретрит, хламидийный простатит, острый и хронический сальпингоофорит, эндометрит);
реабилитация больных после операций (в том числе после удаления миомы матки и у онкологических больных);
психические, поведенческие и постабстинентные расстройства при алкогольной и наркотической зависимости;
астенические состояния, неврозы, снижение физической работоспособности (в т.ч. у спортсменов).
Противопоказания:
беременность и лактация (недостаточно исследован),
индивидуальная непереносимость.
Из побочных эффектов возможны только аллергические реакции. Случаев несовместимости с другими лекарствами не отмечено.
Особенности применения Галавита
Средний курс лечения длится до 2-3 недель. Применение для детей младше 6 лет в инструкции отсутствует.
Таблетки (25 мг) разрешены взрослым и детям старше 12 лет.
Отличия Галавита от Полиоксидония
На указанном выше сайте Регистра лекарственных средств России® РЛС® перед инструкцией к Галавиту есть табличка с указанием:
Рекомендуются более актуальные описания:
Полиоксидоний
Значит ли это, что Галавит устарел и должен быть вытеснен Полиоксидонием? Нет, это РАЗНЫЕ иммуномодуляторы, несмотря на наличие у них ряда общих свойств.
Полиоксидоний имеет международное название азоксимера бромид, он зарегистрирован в России в 1996 году (на 1 год раньше Галавита) и известен гораздо шире. Полиоксидоний напрямую стимулирует фагоциты и естественные киллеры (NK-клетки), также усиливает образование антител. Полиоксидоний производится в аналогичных лекарственных формах (таблетки, свечи, порошок для инъекций), так же хорошо переносится и имеет одинаковые с Галавитом противопоказания. Полиоксидоний тоже продается без рецепта и разрешен при аллергических и аутоиммунных заболеваниях.
Дальше начинаются различия с Галавитом:
полиоксидоний разрешен детям с 6 месяцев жизни (галавит — с 6 лет. Видимо, недостаточно изучен у детей);
полиоксидоний зарегистрирован и продается в Беларуси, в отличие от галавита;
лечение полиоксидонием стоит значительно дороже. Если галавита в таблетках на средний курс лечения нужно 2 упаковки по 250 рос. руб. (итого 500 руб.), то упаковка таблеток полиоксидония стоит в 2.5 раз дороже, а на средний курс лечения нужно около 3 упаковок (курс лечения обойдется втрое дороже).
В № 23 (215) «Омской медицинской газеты» за декабрь 2003 г. размещено сравнение Галавита и Полиоксидония:
галавит незаслуженно остался в тени своего «старшего» и более раскрученного брата полиоксидония. У этих препаратов разные производители, которые по разному относятся к раскрутке своих лекарств. Было бы разумно провести двойное слепое рандомизированное многоцентровое контролируемое исследование по сравнению эффективности галавита и полиоксидония. Однако и сейчас ясно, что препараты не идентичны и что их нельзя просто так заменять друг на друга.
Галавит может быть очень полезен минимум половине пациентов отделений реанимации и интенсивной терапии (разумеется, в виде инъекций). Если вы медработник или неоднократно применяли этот препарат, буду рад, если опишете в комментариях свой опыт (можно не сразу, а по мере накопления данных):
в какой отрасли медицины и в какой стране трудитесь?
откуда вы узнали о Галавите?
если было известно, то по какой причине не применяли его в своей практике?
если применяли, то с каким эффектом?
как вы оцениваете препарат в целом и по сравнению с полиоксидонием?
1.
Источник
Галавит — малоизвестный российский противовоспалительный иммуномодулятор, зарегистрированный в РФ в 1997 году. Инъекционная форма Галавита появилась в 1999 году, свечи (суппозитории) — в 2005 году, таблетки — в 2010 году.
Патент на препарат принадлежит российской компании «Сэлвим», а производственная площадка находится в Белгороде. На площади 670 квадратных метров находятся участок по производству лекарственной субстанции и участки по выпуску сразу трех готовых лекарственных форм. Таким образом, производство небольшое и не способно обеспечить потребности всех россиян.
Механизм действия Галавита:
- нормализует повышенную активность моноцитов и макрофагов, не влияя на их нормальную активность;
- усиливает бактерицидную активность нейтрофилов,
- нормализует цитотоксическую активность NK-клеток.
Цитата с сайта РЛС:
При воспалительных заболеваниях препарат обратимо на 6–8 ч ингибирует избыточный синтез гиперактивированными макрофагами ФНО-α, ИЛ-1, ИЛ-6 и других провоспалительных цитокинов, уровень которых определяет степень воспалительных реакций, их цикличность, а также выраженность интоксикации организма. Препарат Галавит® снижает выработку гиперактивированными макрофагами активных форм кислорода, тем самым снижая уровень оксидантного стресса и защищая ткани и органы от разрушительного воздействия радикалов. Нормализация избыточно повышенной функциональной активности фагоцитарных клеток приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии.
Препарат хорошо переносится, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Таким образом, в отличие от иммуностимуляторов, Галавит может безопасно применяться при аутоиммунных заболеваниях. При этом Галавит безопасен в плане побочных эффектов и хорошо переносится.
Клинические исследования Галавита: их немного, и они небольшие, поэтому, с западной точки зрения, Галавит следует отнести к препаратам с недоказанной эффективностью. Даже среди иммунологов Галавит мало известен, поэтому многие из них не могут дать собственный отзыв. Однако те врачи, кто реально работал с Галавитом, как правило, хвалят препарат. При гриппе Галавит снижал температуру и ускорял выздоровление, также устраняя астенический синдром (ощущение слабости после перенесенной инфекции).
Галавит и коронавирус/COVID-19
У Галавита нет прямого противовирусного действия, то есть препарат не действует на коронавирус напрямую. Механизм действия Галавита реализуется косвенными путями: препарат делает реакцию иммунной системы оптимальной, не допуская чрезмерности (цитокинового шторма).
В случае коронавирусной инфекции (COVID-19) Галавит должен принести большую пользу, при раннем приеме предотвращая развитие тяжелых форм любого инфекционного заболевания. Галавит мягко уменьшает общую воспалительную реакцию в организме и снижает повышенную температуру тела, что делает ненужным применение НПВС (ибупрофена, парацетамола и др.). Благодаря стимуляции фагоцитоза Галавит также делает ненужным назначение антибиотиков при COVID-19, которые все равно не действуют на вирус и назначаются скорее на всякий случай.
Лучше всего начинать прием Галавита с первого дня предполагаемой коронавирусной инфекции, в этом случае COVID-19 должен протекать легко, без высокой температуры и осложнений. Если прием был начат позже, на стадии коронавирусной пневмонии, то температура должна снизиться, а больной пойти на поправку.
Мнения ученых и отзывы врачей о Галавите
Филатов Николай Николаевич, заместитель директора Научно-исследовательского института вакцин и сывороток имени И. И. Мечникова (Москва), 20 апреля на совещании о санитарно-эпидемиологической обстановке в РФ:
Есть много научных исследований, доказана высокая эффективность «Тамерита» в этих ситуациях. Это препарат, который носит название «Галавит». Он имел утверждённую инструкцию по применению, был разрешён к использованию в медицинских целях. Сейчас, правда, эти документы уже устарели. Но научные исследования показали высокую его эффективность. Может быть, нужно сейчас провести оценку и в рамках клинического исследования оценить эффективность этого препарата и, возможно, включение его в схему лечения больных.
Колесов Сергей Васильевич, заведующий отделением патологии позвоночника Центрального научно-исследовательского института травматологии и ортопедии имени Н. Н. Приорова (Москва) 24 апреля 2020 года обратился со своего аккаунта в Инстаграме:
Отзыв о препарате Галавит практикующего иммунолога-аллерголога Коцаренко В.В. Видео от 25 октября 2017 года:
Дозировки Галавита при коронавирусе
Из-за повышенной популярности Галавит сейчас сложно купить в российских аптеках. Галавит действует до 72 часов, поэтому принцип лечения такой: при тяжелом состоянии прием должен быть ежедневным (как минимум первые 5 дней, дальше можно использовать через день или даже через 2 дня). Если состояние легкое или Галавита у вас мало, то можно принимать в режиме «сутки через двое» (день принимаете, потом 2 дня не принимаете). Каких-либо обязательных «жестких» схем лечения у Галавита нет.
Стандартные дозировки Галавита (в том числе при COVID-19):
- взрослым и детям старше 12 лет: 100 мг в сутки (4 таблетки по 25 мг),
- детям от 6 до 12 лет: 50 мг в сутки (2 таблетки по 25 мг),
- у детей младше 6 лет Галавит не проверялся и потому не рекомендуется для приема, но препарат достаточно безопасный, поэтому если лечащий врач сочтет применение обоснованным, можно применять из расчета 2 мг/кг в сутки.
Галавит хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому таблетки Галавита можно принимать не только под язык каждые несколько часов (согласно инструкции), но и внутрь 4 таблетки сразу (суточная доза для взрослых). Можно использовать ректальные свечи (суппозитории) Галавита в аналогичной суточной дозировке.
Если состояние больного тяжелое, то предпочтительнее использовать инъекционную форму Галавита или свечи. При тяжелом состоянии и выраженном воспалении в первые сутки допускается введение двукратной суточной дозировки (например, утром 100 мг и потом вечером 100 мг).
Начало эффекта Галавита (снижение температуры, уменьшение параметров воспаления в крови) можно ожидать через 30 минут после инъекции и не позднее 1 часа от приема таблеток в суточной дозе. Чем тяжелее состояние, тем заметнее будет эффект.
Заявление производителя Галавита
28 мая 2020 года компания «Сэлвим», которая является производителем Галавита, сообщила на сайте Фармвестника следующее:
- «Сэлвим» действует согласно законодательству и инструкции по медицинскому применению и не позиционирует Галавит для лечения COVID-19 среди конечных потребителей, однако запланированы 2 исследования по профилактике и изучению эффективности и безопасности Галавита у пациентов с коронавирусной инфекцией.
- «В рамках эпидемиологической ситуации повышенный спрос на Галавит продиктован личным мнением и опытом врачей, использующих препарат в своей терапевтической деятельности в течение последних 20 лет», — заявили в компании.
- «Сэлвим» с недоумением и большой настороженностью воспринял поступившую из различных источников информацию о том, что некоторые аптечные сети не разрешают продавать Галавит в таблетированной форме, несмотря на наличие, убирая его в карантинный список для последующей спекуляции.
- Цены на Галавит компания НЕ повышала и условия сотрудничества с аптечными сетями не меняла. Рекомендованная розничная цена на препарат Галавит соответствует средней розничной цене в первом квартале 2020 в России (по данным DSM Group) и составляет:
- таблетки № 10 — 334 руб.,
- таблетки № 20 — 520 руб.,
- суппозитории 100 мг — 1006 руб,
- инъекции 100 мг — 1179 руб.
- Вместо таблеток Галавита можно использовать суппозитории (свечи) в аналогичной дозировке:
- Производственные мощности по производству таблеток Галавита полностью загружены. Производство переведено на круглосуточный режим работы и планируется поставка дополнительной линии для изготовления таблетированной формы.
- В рамках благотворительных пожертвований препарат передан в ряд клиник, занимающихся лечением коронавирусной инфекции, в Москве, Московской области, Санкт-Петербурге и Республике Северная Осетия-Алания.
Материал подготовлен при поддержке сайта HappyDoctor.ru.
Источник