Ибупрофен дозировка при остеохондрозе

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Действующее вещество

— ибупрофен (ibuprofen)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

◊ Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Подавляет противовоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетает циклооксигеназы 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.

Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением возбудимости терморегулирующих центров промежуточного мозга

Фармакокинетика

Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, его Cmax в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости — через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99%.

Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1%), в меньшей степени — с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 ч.

Показания

Симптоматическое лечение:

• головной боли напряжения и мигрени;
• суставной, мышечной боли;
• боли в спине, пояснице, радикулита;
• боли при повреждении связок;
• зубной боли;
• болезненных менструаций;
• лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях, гриппе;
• ревматоидного артрита, остеоартроза.

НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
• в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• беременность (III триместр);
• детский возраст: до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг) — для таблеток 200 мг; до 12 лет — для таблеток 400 мг;
• гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью: пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нефротический синдром, КК менее 30-60 мл/мин, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекций Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, длительное использование НПВП, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, курение, частое употребление алкоголя (алкоголизм), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота; клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Дозировка

Взрослые, пожилые и дети старше 12 лет: в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг (или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 ч.

Таблетки следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Не принимать чаще, чем через 4 часа.

Не превышайте указанной дозы!

Курс лечения без консультации врача не должен превышать 5 дней.

Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.

Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.

Детям с 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг): по 1 таблетке 200 мг не более 4 раз/сут. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах препарат обычно не вызывает побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита), диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Со стороны лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться).

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Лекарственное взаимодействие

В терапевтических дозах ибупрофен не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления — снижают риск развития гепато-токсического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).

Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Одновременное назначение других НПВП повышает частоту побочных эффектов.

Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Особые указания

При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах и в период лактации следует назначать с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Таблетки 200 мг не назначают детям в возрасте до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг); таблетки 400 мг — детям в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью при нефротическом синдроме, нарушении функции почек (КК менее 30-60 мл/мин).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступных для детей местах. Срок годности — 3 года.

Сертификаты

Описание препарата ИБУПРОФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Остеохондроз позвоночника представляет собой одно из наиболее распространенных состояний в общемедицинской практике. Это заболевание занимает одно из ведущих мест среди причин обращаемости к врачу и получения нетрудоспособности у лиц различного возраста. Остеохондроз позвоночника — одна из хорошо изученных причин вертеброгенных дорсалгий. Первично процесс локализуется в студенистом ядре межпозвонкового диска, которое из-за потери влаги становится менее упругим. Под влиянием механических нагрузок студенистое ядро может секвестрироваться и выпячиваться в сторону фиброзного кольца диска. Со временем на фиброзном кольце образуются трещины. К развитию остеохондроза позвоночника и его прогрессированию приводят врожденные костные аномалии, избыточные физические нагрузки и иные причины, способствующие изнашиванию хрящевой ткани. Причины развития остеохондроза недостаточно ясны. Вероятнее всего, очевидная роль принадлежит возрастному изнашиванию. Однако первые признаки дегенеративно-дистрофических изменений позвоночника обнаруживаются уже в молодом возрасте. Источником боли при компрессионных синдромах являются патологически измененные структуры позвоночного столба, которые либо раздражают ноцицепторы тканей, либо сдавливают спинальные корешки. При рефлекторных синдромах источником боли может быть как сам позвоночник, так и рефлекторно спазмированные мышцы, формирующие туннельные синдромы. Медикаментозное лечение должно быть построено с учетом всех звеньев патогенеза болевого синдрома и включать в себя воздействие как на очаг поражения в позвоночно-двигательном сегменте, так и на факторы, способствующие появлению болевого синдрома.

В остром периоде заболевания, когда болевой синдром выражен значительно, основной задачей врача является купирование боли. Для успешного выполнения этой задачи необходимо соблюдать определенные условия, одним из которых является выбор препарата. Применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) патогенетически оправдано, поскольку, кроме обезболивающего действия, они оказывают и противовоспалительный эффект.

Особенностью современных НПВС является многообразие лекарственных форм, в том числе для местного применения в виде мазей, гелей, спреев, а также свечей и препаратов для парентерального введения. Основные узловые механизмы универсальны для большинства препаратов, хотя различная их химическая структура предполагает преимущественное воздействие на какие-то определенные процессы.

В настоящее время наряду со многими другими представителями этой группы анальгетиков широкое признание получил Нурофен форте, который имеет не только таблетированную форму, но и выпускается в виде геля. Причем клиническая эффективность этого анальгетика подтверждается не только при использовании его в качестве препарата выбора при остеохондрозе, но и при других синдромах, сопровождающихся болью.

Фармакодинамика препарата

Вместе с ацетилсалициловой кислотой и диклофенаком ибупрофен (Нурофен форте) принадлежит к кислотным жаропонижающим и противовоспалительным обезболивающим препаратам. Его обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие в 2,5-3 раза сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты. Механизм его действия состоит в обратимом конкурентном подавлении циклооксигеназы, причем Нурофен форте конкурирует с арахидоновой кислотой при связывании в активном центре энзима.

Подавление циклооксигеназы препятствует синтезу простагландина и, следовательно, сенсибилизации болевых рецепторов через простагландин Е2. Помимо этого, главным образом, периферийного действия ибупрофен также оказывает обезболивающее действие в центральной нервной системе в апикальном роге спинного мозга и в вышестоящих структурах болевых путей.

В терапевтических дозах Нурофен форте на 70-80% снижает образование брадикинина и высвобождение биогенных аминов, которые играют существенную роль в воспалительном процессе. Анальгетическая активность комбинации таблетированного Нурофен форте в сочетании с гелевой формой препарата «Нурофен» в отношении воспаленных тканей не уступает активности наркотических анальгетиков, в отличие от которых НПВС не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых раздражений. Анальгезирующий эффект НПВС при остеохондрозе в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах. При сильных вертеброгенных синдромах в сочетании с такими дегенеративно-дистрофическими процессами, как остеохондроз, комбинация таблеток Нурофен форте + гель Нурофен обладает не меньшей эффективностью, чем сильнодействующие анальгетики. Таблетированная форма Нурофена форте хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, практически полностью связывается с альбуминами плазмы (99%), причем вытесняет некоторые другие лекарственные средства.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. Метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, 90% дозы выделяется почками, частично в свободной форме, частично в виде конъюгатов. Небольшие количества выделяются с желчью. Период полувыведения составляет около 2 часов. Т1/2 для ретардированной формы (замедленно высвобождают ибупрофен) -10-12 ч. Полное выведение завершается через 24 часа.

По сравнению с другими нестероидными обезболивающими препаратами Нурофен имеет относительно мало побочных воздействий, что является причиной его необычайно частого использования. Он занимает ведущее место среди наиболее часто назначаемых врачами нестероидных обезболивающих препаратов.

Фармакокинетика Нурофена форте

Фармакокинетика Нурофена форте хорошо исследована. По физико-химическим характеристикам Нурофен форте, как уже было сказано выше, относится к кислотным обезболивающим препаратам и состоит из гидрофильной и липофильной части, которая является важной для их фармакокинетических характеристик.

Ибупрофен (как активное вещество Нурофена) почти нерастворим в воде, но растворяется в разбавленных водных растворах гидроксидов и карбонатов щелочи. Ибупрофен также хорошо растворяется в различных органических растворителях.

Величина рКа для Нурофена форте составляет 4,5, для ацетилсалициловой кислоты около 3,5, для кетопрофена — 5,5.

При увеличении дозировки доля активного вещества, не связываемого с протеинами плазмы, увеличивается. Кислотные обезболивающие поглощаются в верхнем желудочно-кишечном тракте с разной скоростью. Нурофен форте в основном впитывается в тонкой кишке. Растворимость в воде играет решающую роль для поглощения, для Нурофена форте она также зависит от величины рН. При рН=2 она является наименьшей и далее очень сильно увеличивается. При рН>7 Нурофен форте почти свободно растворяется в воде. С другой стороны, растворяемость липидов является наивысшей при рН =2-4 и снижается с ростом величины рН. Прием 400 мг Нурофена форте натощак приводит к наивысшей концентрации его в плазме в размере около 34 мкг/мл. Биологическая усвояемость составляет от 80 до 100%. После метаболизации в печени фармакодинамически пассивные метаболиты выводятся главным образом через почки.

Всасываемость Нурофена форте

Нурофен форте впитывается быстро после перорального приема. Наивысшие концентрации в плазме достигаются при пероральном применении за 1-2 часа. Высказывается мнение о том, что быстрое всасывание препарата обусловливает малое время его контакта со слизистой оболочкой желудка и, соответственно, относительно невысокий риск ульцерогенного действия. Быстро всасывается в кишечнике и быстро элиминируется, не кумулирует даже при нарушении метаболических процессов. При необходимости быстрого наступления действия для снижения боли рекомендуется пероральный прием с наиболее быстрым началом действия активного вещества.

Нурофен форте и лечение остеохондроза

Для лечения региональных болевых синдромов позвоночника, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, рекомендуется комплексное применение таблеток Нурофена форте и Нурофена в форме геля. Комбинация Нурофен форте в дозе 400 мг/сут и его трансдермальной формы Нурофена в виде геля при остеохондрозе позвоночника обладает мощной обезболивающей и противовоспалительной активностью, сочетающейся с хорошей переносимостью, а следовательно, и клинической эффективностью. Нурофен (в форме геля), который наносится непосредственно на болезненный участок, быстро впитывается и оказывает хорошее противоболевое воздействие, особенно в дебюте заболевания. Периферический антиноцицептивный эффект может быть результатом активации некоторых типов К+-каналов мембраны нейрона, вызывающих гиперполяризацию периферических терминалей первичных афферентов. Важной особенностью фармакологического действия Нурофена форте является отсутствие отрицательного влияния на метаболизм хрящевой ткани.

Широко используется пролонгированная форма Нурофена (содержит 400 мг активного вещества). Среди НПВП, применяемых местно, можно выделить Нурофен гель, отвечающий требованиям безопасности и обладающий рядом преимуществ. Гелевая форма лекарственного средства обеспечивает более быстрое проникновение в глубокие ткани, чем при использовании других форм (мази, кремы), и вызывает дополнительный обезболивающий эффект. Активным ингредиентом препарата является ибупрофен (5%). Рядом исследований было доказано, что ибупрофен обладает аффинитетом к соединительной ткани.

Выводы

Биологическая усвояемость Нурофена форте после перорального применения определяется прежде всего его растворимостью, его выделением из лекарственной формы и его поглощением из желудочно-кишечного тракта. Поглощение Нурофена форте происходит быстро и полностью; после перорального применения наивысшие уровни плазмы достигаются через 1-2 часа.

Так как при использовании обезболивающих препаратов часто требуется быстрое начало действия, быстро выделяемые продукты располагают при этом терапевтическим преимуществом. В структуре распространенности хронических болевых синдромов скелетно-мышечные боли занимают первое место. Для предупреждения развития и хронизации боли необходимо как можно более раннее начало симптоматической анальгетической терапии НПВП (например, указанной комбинацией). Следует помнить, что комбинация разных лекарственных форм НПВП особенна эффективна на ранних стадиях развития боли. Именно на этом раннем этапе - этапе острой и подострой боли с помощью традиционных НПВП (Нурофен и др.) возможно воздействовать на периферические компоненты болевого синдрома.

Источник