Этамид для лечения подагры
Этамид — диэтилсульфамидобензойная кислота — способствует выведению мочевой кислоты из организма путем торможения почечной реабсорбции. Назначают по 0,7 г.в 4 раза в день в течение 10—12 дней. После 5—7-дневного перерыва прием препарата продолжают еще 7 дней. В дальнейшем такие курсы повторяют. Этамид также используется для перорального приема (по 0,7 г 4 раза в день, курс — по 10—12 дней).
Цинхофен (атофан) способствует выходу мочевой кислоты из тканей в кровь, усиливает выведение ее почками, обладает аналгезирующим действием. Назначают внутрь по 0,25—0,5 г 3—4 раза в день. Из-за сравнительно высокой гепатотоксичности в последнее время применяется редко.
Положительные результаты лечения больных подагрой достигаются путем сочетания ингибиторов синтеза мочевой кислоты с урикозурическими средствами, например аллопуринола с бензиодароном (Matzkies, Berg, 1976).
Комбинированный препарат уродан состоит из пиперазина фосфата, гексаметилентстрамина, натрия бензоата, лития бензоата, натрия фосфата, натрия гидрокарбоната, виннокаменной кислоты и сахара. Способствует выведению мочевой кислоты, так как повышает растворимость ее. Применяют препарат внутрь перед едой по 1 чайной ложке в 1/2 стакана воды 3—4 раза в день.
В лечении подагры положительные результаты могут быть достигнуты также путем назначения тиениловой кислоты (внутрь по 0,25—0,75 г в сутки в течение 15 дней). При этом уменьшается, отечность, надает уровень урикемии, снижается артериальное давление (Springinsfeld и соавт., 1976). Полезно также применение мочегонных средств на фоне приема достаточного количества жидкости.
Эффективность фармакотерапии подагры возрастает при соблюдении соответствующей диеты. Ограничивается потребление жиров и белков. Тем не менее следует учитывать, что резкое ограничение в питании может провоцировать острый приступ подагры.
Ряд лекарственных средств назначать не следует, так как они увеличивают содержание мочевой кислоты в организме в связи с усилением ее биосинтеза или торможения почечной экскреции.
В частности, увеличивают образование мочевой кислоты цитолитические средства, цианокобаламин, экстракты печени, противоанемические препараты, а нарушают экскрецию ее этакриновая кислота, хлортиазид, фуросемид, хлорталидон, ангиотензин, адреналин, норадреналин, эрготамин, препараты задней доли гипофиза, натрия лактат, тестостерон, ацетилсалициловая кислота. Кроме того, урикемия возрастает под влиянием лечения никотиновой кислотой, бензилпенициллином, препаратами золота и меди.
— Читать «Гемохроматоз в лечении подагры. Лечение болезни Паркинсона»
Оглавление темы «Патология ферментов в организме»:
1. Тиопуринол, бензидорол в лечении подагры. Пробенецид и сульфинпиразон в лечении подагры
2. Этамид и цинхофен в лечении подагры. Уродан при подагре
3. Гемохроматоз в лечении подагры. Лечение болезни Паркинсона
4. Оротовая ацидурия. Адрено-генитальный синдром и семейный зоб
5. Недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Полиморфизм Г6ФД
6. Варианты Г6ФД. Дефицит активности Г6ФД
7. Атипичные виды Г6ФД. Клиника недостаточности Г6ФД
8. Африканский дефицит Г6ФД. Клинические формы недостаточности Г6ФД
9. Гемолитический криз при дефиците Г6ФД. Гемолиз при недостаточности Г6ФД
10. Признаки фавизма. Гемолитический потенциал лекарств
Источник
Если на начальном этапе развития подагры избежать обострения позволяет коррекция рациона и диета, то при запущенной патологии без приема лекарственных средств не обойтись. В терапии используются препараты различных клинико-фармакологических групп. Одни устраняют боли в суставах, другие растворяют и выводят из организма соли мочевой кислоты. Подагра хорошо поддается медикаментозному лечению — курсовой прием препаратов помогает остановить ее распространение на здоровые суставы.
Основные принципы лечения медикаментами
Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…» Читать далее…
Терапия подагры начинается сразу после выставления диагноза. Ее основной принцип — контроль содержания мочевой кислоты за счет снижения ее выработки и ускорения выведения из организма. К медикаментозному лечению ревматической патологии применяется комплексный подход. Пациентам назначаются различные препараты на определенных стадиях течения заболевания:
- для купирования симптомов подагрической атаки применяются средства с обезболивающим, противовоспалительным, противоотечным действием;
- после устранения болей и воспаления используются препараты, растворяющие соли мочевой кислоты с их последующим выведением;
- на этапе ремиссии в лечебные схемы включаются медикаменты, снижающие уровень мочевой кислоты в организме для профилактики рецидивов.
Подагру пока не получается вылечить полностью, поэтому препараты назначаются пожизненно. Терапевтические схемы могут корректироваться — производится замена лекарств, снижаются или повышаются их дозировки.
Какие препараты используют при лечении
Грамотно составленная терапевтическая схема, соблюдение пациентом всех рекомендаций врача позволяют отсрочить подагрическую атаку на неограниченно длительное время. Этиотропное (устраняющее причины) лечение проводится препаратами, прием которых позволяет поддерживать в организме уровень мочевой кислоты в 2 раза ниже нормы. Именно такая концентрация необходима для постепенного растворения уратных кристаллов в почках и суставах.
| Препараты, наиболее часто применяемые в терапии подагры | Фармакологическое действие лекарственных средств |
| Аллопуринол | Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол всегда является препаратом первого выбора в терапии подагры, так как эффективно снижает продукцию мочевой кислоты в организме. Лекарственное средство подходит для длительного применения |
| Фебуксостат | Таблетки для перорального приема. Действие Фебуксостата аналогичное Аллопуринолу. Но он чаще используется для лечения больных, у которых выявлено поражений почек легкой, средней степени тяжести |
| Пеглотикейз | Раствор для внутривенного введения. В состав Пеглотикейза входят энзимы, способные быстро растворять кристаллизовавшиеся соли мочевой кислоты. Препарат назначается пациентам при прогрессировании заболевания, неэффективности других медикаментов |
| Пробенецид | Урикозурический препарат для приема внутрь, используемый для лечения гиперурикемии при подагре. Прием Пробенецида стимулирует ускоренное выведение почками мочевой кислоты. Абсолютные противопоказания к применению — почечнокаменная болезнь и другие тяжелые патологии почек |
Нестероидные противовоспалительные
Для устранения болей при подагре используются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Их активные ингредиенты блокируют фермент циклооксигеназу, стимулирующую выработку медиаторов боли, воспаления и лихорадочного состояния — простагландинов, цитокинов, лейкотриенов.
Чаще применяются селективные НПВС, оказывающие избирательное действие. Они снижают активность циклооксигеназ не во всем организме, а непосредственно в воспалительных очагах. В зависимости от выраженности болей пациентам могут быть назначены НПВС в следующих лекарственных формах:
- инъекционные растворы — Мовалис, Ортофен, Кеторолак, Ксефокам;
- таблетки — Ибупрофен, Эторикоксиб, Диклофенак, Целекоксиб, Найз, Нимесулид, Кетопрофен, Кеторол;
- мази, гели — Вольтарен, Фастум, Артрозилен, Финалгель, Индометацин, Долгит.
НПВС, особенно неизбирательного действия, могут повреждать слизистую желудка из-за повышенной выработки соляной кислоты. Поэтому они всегда комбинируются в лечебных схемах с ингибиторами протонного насоса (Омепразол, Эзомепразол, Пантопразол).
Гормональные лекарства
В терапии подагры для купирования воспалительного процесса, ослабления болей применяются глюкокортикостероиды. Это синтетические аналоги гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Они оказывают выраженное противоотечное действие, устраняют боли на длительное время (от 1 недели). Гормональные средства могут быть назначены в таблетках, но обычно используются в виде растворов для внутримышечного введения или внутрисуставной блокады с анестетиками (Лидокаин, Новокаин). Наиболее терапевтически эффективны такие глюкокортикостероиды:
- Метилпреднизолон;
- Дексаметазон;
- Дипроспан;
- Флостерон;
- Кеналог.
Глюкокортикостероиды используются при неэффективности НПВС или Колхицина. Назначают их пациентам довольно редко из-за широкого перечня противопоказаний, высокой вероятности побочных проявлений.
Гормональные средства при длительном приеме негативно воздействуют на почки, печень, желудочно-кишечный тракт, хрящевые и костные структуры. Они угнетают иммунитет, что может спровоцировать развитие инфекционных процессов.
Растительные препараты
«Врачи скрывают правду!»
Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…
>
Течение подагры сопровождается как суставными (подагрический артрит), так и внесуставными симптомами, спровоцированными расстройством работы почек. Для их устранения требуется прием препаратов различных клинико-фармакологических групп. Они эффективны, но также и весьма токсичны для внутренних органов. Поэтому при возможности ревматологи назначают пациентам средства с ингредиентами растительного происхождения. Это позволяет снизить фармакологическую нагрузку на организм больного, уменьшить дозы гормональных препаратов, НПВС.
Колхицин
Самый известный источник этого алкалоида трополонового ряда — многолетнее растение безвременник осенний. Колхицин в таблетках используется при подагрических атаках, для которых характерны острые, дергающие, жгучие боли. После приема препарата угнетается процесс фагоцитоза кристаллов солей мочевой кислоты. Лейкоциты перестают мигрировать в воспалительные очаги, останавливается дегрануляция нейтрофилов.
Колхицин оказывает комплексное положительное воздействие на организм больного во время приступа подагры:
- купирует острый воспалительный процесс;
- снижает выраженность болевого синдрома;
- способствует рассасыванию отеков;
- снижает местную температуру.
При подагрической атаке следует обязательно принять 1-2 таблетки в течение первых 12 часов, а через час еще одну. Такого количества препарата достаточно для создания в организме максимальной терапевтической концентрации Колхицина. В последующие дни нужно принимать по таблетке 2-3 раза в день до полного устранения симптоматики.
Фулфлекс
Фулфлекс выпускается отечественным производителем в двух лекарственных формах — в виде капсул и крема. Активными ингредиентами являются фитоэкстракты корней мартинии душистой и коры белой ивы. Они связывают мочевую кислоту в кровеносном русле, а затем выводят из организма при мочеиспускании. Фулфлекс в капсулах применяется при подагре также для устранения болей и воспаления, восстановления подвижности пораженных суставов. В химическом составе растительных ингредиентов содержится большое количество биологически активных веществ, особенно необходимых для регенерации тканей микроэлементов, водорастворимых витаминов.
Врачи назначают пациентам сразу и капсулы, и крем Фулфлекс. В наружном средстве, помимо фитоэкстрактов, содержатся полезные жирорастворимые витамины, эфирные и косметические масла. После нанесения крема рассасываются отеки, исчезают дискомфортные ощущения.
Витамины
Для улучшения общего состояния здоровья, укрепления иммунитета в лечебные схемы при подагре включаются сбалансированные комплексы витаминов и микроэлементов. Это отечественные и импортные препараты Витрум, Супрадин, Центрум, Алфавит, Селмевит, Компливит, Мультитабс. Достаточно принимать одну таблетку во время завтрака в течение 2-3 месяцев, чтобы устранить дефицит кальция, фосфора, магния, селена, молибдена.
При подагрическом артрите всегда используются препараты с витаминами группы B (тиамин, пиридоксин, цианкобаламин):
- Комбилипен;
- Мильгамма;
- Нейромультивит;
- Нейробион;
- Пентовит.
Сначала назначаются препараты в виде инъекций, содержащие, помимо витаминов, анестетик Лидокаин, а затем результат закрепляется курсовым приемом таблеток. Применение препаратов способствует улучшению трофики и иннервации тканей, повышению объема движений и мышечной силы.
Хондропротекторы
Это единственная группа препаратов, прием которых позволяет частично восстанавливать пораженные подагрой суставные структуры. Активными ингредиентами хондропротекторов являются глюкозамин и (или) хондроитин. Они повышают продукцию синовиальной жидкости, ускоряют выработку хондроцитов, снижают активность ферментов, разрушающих хрящи. В терапии подагры используются такие препараты:
- инъекционные растворы — Дона, Алфлутоп, Хондрогард, Румалон, Хондроитин-Акос;
- порошки, таблетки, капсулы — Дона, Терафлекс, Структум, Хондроксид, Артра.
Хондропротекторы предназначены для длительного лечения (от 3 месяцев). Спустя 1-2 недели курсового приема проявляется их выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие, что позволяет снижать дозы НПВС, глюкокортикостероидов.
Медикаментозное лечение осложнений
Из-за повышенного содержания мочевой кислоты в организме, кристаллизации ее солей могут развиться нефропатия, подагрический нефрит. Реже диагностируется артериальная гипертензия, способная спровоцировать хроническую почечную недостаточность. Если осложнения возникли, то терапевтическая схема корректируется. В нее включаются препараты, нормализующие процессы фильтрации, концентрации, выведения мочи.
При скоплении выпота в суставах его удаляют с помощью пункции, одновременно промывая суставные полости асептическими или антибактериальными растворами. Также проводятся сеансы экстракорпоральной гемокоррекции для уменьшения уровня мочевой кислоты, растворения ее кристаллов, подавления воспаления.
Лекарства, противопоказанные при подагре
Существуют препараты, прием которых может спровоцировать рецидив заболевания. Например, ацетилсалициловую кислоту и ее производные нельзя использовать во время приступа подагрического артрита. Очередное обострение может вызвать применение Никотиновой кислоты, Рибоксина, Циклоспорина, Изопринозина, Цитофлавина.
При подагрической атаке нельзя втирать в воспаленную кожу над суставами мази и гели с согревающим действием — Финалгон, Капсикам, Випросал.
Похожие статьи
Как забыть о болях в суставах?
- Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
- Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
- Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
- Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…
Но ортопед Валентин Дикуль утверждает, что действительно эффективное средство от боли в суставах существует! Читать далее >>>
загрузка…
Источник
M04Противоподагрические препараты
В соответствие с направленностью действия противоподагрические средства разделяют на 2 основные группы:
- Лекарственные средства, уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови
- угнетающие образование мочевой кислоты (аллопуринол);
- усиливающие выведение мочевой кислоты или урикозурические (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон, уродан, алломарон).
- Лекарственные средства, подавляющие явления острого подагрического артрита
- нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон);
колхицин
К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится аллопуринол (милурит). Препарат является структурным аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений обусловлен их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. В результате этого аллопуринол понижает содержание мочевой кислоты и ее солей (уратов) в крови и препятствует их отложению в тканях.
К урикозурическим средствам относятся этамид и антуран. Препараты угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствуя выделению ее с мочой из организма и тем самым снижению содержания в крови и тканях. Сульфинпиразон (антуран) является производным пиразолона (сходен по структуре с бутадионом). В больших дозах снижает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме. Уменьшает также выведение (секрецию) почками бензилпенициллина. Сульфинпиразон способен снижать агрегацию тромбоцитов.
Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецид и этамид. Кроме того, оба препарата, как и антуран, уменьшают выведение бензилпенициллина и ряда других веществ, выделяющихся в почечные канальцы путем секреции.
Способностью увеличивать выделение мочевой кислоты через почки обладает также комбинированный препарат уродан, в состав которого входят соли пиперазина и лития, повышающие растворимость мочевой кислоты и тем самым облегчающие ее выделение с мочой. Однако по эффективности уродан значительно уступает другим противоподагрическим средствам, влияющим на синтез и выделение мочевой кислоты.
Эффективным урикозурическим средством является бензбромарон (нормурат, хипурик). Он угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах. Кроме того, ингибирует синтез пуриновых оснований и уменьшает всасывание мочевой кислоты в кишечнике. Полностью всасывается из пищеварительного тракта. Переносится хорошо.
Аллопуринол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полужизни препарата в плазме составляет 2—8 ч, его активного метаболита — оксипуринола — 18—30 ч, что позволяет принимать всю суточную дозу препарата однократно. Аллопуринол не связывается с белками плазмы, экскретируется с мочой. Снижение содержания мочевой кислоты в крови и моче отмечается через 24—48 ч после приема препарата. Отмена аллопуринола приводит к восстановлению исходного уровня мочевой кислоты уже через несколько дней. Начальная доза составляет обычно 0,3—0,6 г в сутки, поддерживающая — 0,1—0,3 г в сутки.
Сульфинпиразон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Продолжительность действия около 10 ч. Препарат и его метаболиты выделяются почками.
Пробенецид является производным бензойной кислоты. Он хорошо всасывается при энтеральном введении. Максимальная концентрация в плазме накапливается в среднем через 3 ч. Действует продолжительно (t1/2 = 8-10 ч). Большая часть препарата связывается с белками плазмы. Выделяется он почками, преимущественно путем секреции. Пробенецид может вызывать раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, кожные аллергические реакции, образование камней в почках.
Бензбромарон ингибирует реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах и повышает ее выведение почками и через кишечник. Угнетает синтез пуринов. Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биотрансформируется в печени до бензарона и бромобензарона, обладающих фармакологической активностью. Выводится в основном с фекалиями и в небольших количествах — с мочой.
Противоподагрические препараты используются при хроническом течении подагры с целью нормализации обмена мочевой кислоты и предупреждения приступов заболевания. Аллопуринол, антуран и этамид применяют при подагре, а также при полиартритах, протекающих с нарушениями пуринового обмена, при мочекаменной болезни с образованием уратов. Кроме того, аллопуринол применяют для профилактики гиперурикемии, возникающей вследствие усиленного распада нуклеопротеидов при некоторых заболеваниях (лейкоз, псориаз), а также при применении цитостатически действующих противоопухолевых средств и при лучевой терапии опухолей.
Антуран показан к применению также как альтернатива при непереносимости ацетилсалициловой кислоты для уменьшение риска внезапной смерти и/или повторного инфаркта миокарда; профилактики тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артериовенозного шунта при проведении гемодиализа; при состояниях после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза; при рецидивирующем тромбофлебите.
При применении аллопуринола возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко – угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.
Из побочных эффектов сульфинпиразона наиболее характерно раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (поэтому препарат следует принимать с пищей), возможны аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, редко – угнетение кроветворения.
Прием бензбромарона у части пациентов может сопровождаться развитием диареи и зудящей кожной сыпью.
Использование антурана нередко сопровождается развитием аллергических реакций (кожная сыпь, дерматит, гипертермия), диспепсии, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей; желудочно-кишечными кровотечениями, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, апластической анемией, панцитопенией, обострением подагры (массивное выведение мочевой кислоты или литурез в начале лечения), нарушением функции почек.
Нежелательные эффекты бензбромарон аналогичны у других противоподагрических препаратов и большинстве случаев представлены желудочно-кишечными расстройствами (диарея), усилением суставных болей (в начале лечения), острыми приступами подагры, почечными симптомами отложения уратов, кожными аллергическими реакциями.
Противопоказаниями к применению аллопуринола являются выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.
Этамид противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности, печеночной и/или почечной недостаточности.
Основными противопоказаниями к использованию антурана являются гиперчувствительность, «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), при выведении с мочой более 800 мг уратов/сут, сопутствующая терапия цитостатиками, лучевая терапия опухоли, нарушения со стороны крови, беременность, период лактации, детский возраст.
К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится аллопуринол (милурит). Препарат является структурным аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений обусловлен их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. В результате этого аллопуринол понижает содержание мочевой кислоты и ее солей (уратов) в крови и препятствует их отложению в тканях.
К урикозурическим средствам относятся этамид и антуран. Препараты угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствуя выделению ее с мочой из организма и тем самым снижению содержания в крови и тканях. Сульфинпиразон (антуран) является производным пиразолона (сходен по структуре с бутадионом). В больших дозах снижает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме. Уменьшает также выведение (секрецию) почками бензилпенициллина. Сульфинпиразон способен снижать агрегацию тромбоцитов.
Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецид и этамид. Кроме того, оба препарата, как и антуран, уменьшают выведение бензилпенициллина и ряда других веществ, выделяющихся в почечные канальцы путем секреции.
Способностью увеличивать выделение мочевой кислоты через почки обладает также комбинированный препарат уродан, в состав которого входят соли пиперазина и лития, повышающие растворимость мочевой кислоты и тем самым облегчающие ее выделение с мочой. Однако по эффективности уродан значительно уступает другим противоподагрическим средствам, влияющим на синтез и выделение мочевой кислоты.
Эффективным урикозурическим средством является бензбромарон (нормурат, хипурик). Он угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах. Кроме того, ингибирует синтез пуриновых оснований и уменьшает всасывание мочевой кислоты в кишечнике. Полностью всасывается из пищеварительного тракта. Переносится хорошо.
Источник