Как пить найз при подагре
Клинико-фармакологическая группа
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) — 40 мг, крахмал кукурузный — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 35 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
Выведение
T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энетрогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- указания в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
- алкоголизм, наркомания;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК<60 мл/мин, данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное применение НПВС, пожилой возраст, курение, частое употребление алкоголя.
Дозировка
Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, возможны также желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.
Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.
Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата Найз при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение в детском возрасте
Применение таблеток (100 мг) противопоказано в детском возрасте до 12 лет, таблеток диспергируемых (50 мг) в детском возрасте до 7 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени, указании в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида, сопутствующем применении потенциально гепатотоксических веществ.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата НАЙЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Работает ли популярное обезболивающее и чем оно опасно
Как работает обезболивающий препарат Найз, почему он так и не получил одобрения в США, чем жаропонижающее может навредить гемофиликам, а также чем он похож на аспирин и ксилометазолин, рассказывает Indicator.Ru.
В двадцатке самых продаваемых в России препаратов, по данным аналитического отчета компании DSM Group, за декабрь 2017 года снова появился Найз — противовоспалительный и обезболивающий препарат, который рекомендуют при острых и хронических болях, особенно при болях, связанных с поражениями органов опорно-двигательной системы. В списке показаний: ревматоидный артрит, остеохондроз, подагра, растяжение или воспаление связок и сухожилий, травмы, зубная и головная боль, боли при менструациях.
Из чего же, из чего
В наши дни Найз продается в России в форме геля, а также в виде таблеток и растворимых гранул. Его действующее вещество — нимесулид, препараты на основе которого впервые появились в Италии в 1985 году. Теперь он доступен в десятках стран по всему миру, включая страны ЕС, где законодательство бывает довольно строго к лекарствам. При этом Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) никогда его не одобряло. В чем же причина такого отношения к лекарству американских врачей и фармакологического законодательства?
Структура нимесулида: два соединенных через кислород (изображен как красные атомы) «колечка», сера (желтые атомы) и азот (синие атомы)
Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), как и препараты, о которых мы уже рассказывали в нашей рубрике: ибупрофен (действующий компонент Нурофена), входящий в состав Вольтарена диклофенак и кетопрофен, который содержится в Фастум-геле. Название «нестероидные» подчеркивает отличие этих препаратов от стероидных, которые очень похожи на гормоны, из-за чего они, помимо основного действия, повышают артериальное давление и уровень глюкозы в крови, вызывая множество других побочных эффектов.
Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов иной: они блокируют работу белков под названием циклооксигеназы (ЦОГ), которые участвуют в синтезе группы веществ, часть из которых ответственна за развитие воспаления — простагландинов.
Кровные враги
Кроме того, ЦОГ стоят на перепутье множества химических реакций в организме, и добиться действия только на одну их функцию сложно — примерно так же, как усадить кровных врагов за одним праздничным столом. Кстати, раз уж речь зашла о крови: помимо влияния на простагландины, НПВП иногда подавляют синтез веществ под названием тромбоксаны, в который циклооксигеназы тоже вовлечены.
Участие циклооксигеназ в синтезе тромбоксанов
Тромбоксаны нужны для склеивания (агрегации) клеток тромбоцитов. От этих бесцветных маленьких клеток крови (хотя и не только от них) зависит жизненно важное равновесие. С одной стороны, кровь должна быть жидкой и течь по сосудам, перенося кислород и питательные вещества к тканям организма и не образовывая сгустки-тромбы. С другой стороны, слишком жидкая кровь, которая не может сворачиваться, грозит сильным кровотечением от малейшей царапины, что не менее опасно.
Дело осложняется тем, что циклооксигеназ в организме два вида. Вторая, ЦОГ-2, участвует в синтезе тех самых простагландинов, которые регулируют воспалительные процессы. А вот первая, ЦОГ-1, помимо всего прочего, создает простагландины, которые заняты защитой слизистой оболочки кишечника от пищеварительных соков. При этом они так схожи между собой с химической точки зрения, что многие молекулы НПВП просто путают их, действуя неизбирательно. Один из результатов — повышение риска кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Однако исследования ученых (например, этой группы из Лондона, Дублина и Рейкьявика) доказывают, что нимесулид относительно избирателен и предпочитает «нужную» циклооксигеназу, ЦОГ-2. Правда, опубликовавший ее International Journal of Clinical Practice высоким импакт-фактором (индексом «важности» статьи) похвастаться не может — он равен примерно 2.
Импакт-фактор — показатель, отражающий частоту цитирования статей научного журнала за трехлетний период. Например, для одного из самых крупных медицинских журналов The Lancet импакт-фактор составляет 44,0, а в среднем для хороших журналов он составляет 4.
Утилизируется этот препарат в печени — органе, в котором есть множество ферментов, старающихся расщепить и нейтрализовать всевозможные опасные вещества. Примерно половина продуктов измененного в печени нимесулида выводится из организма через промежуток времени от двух до пяти часов, причем большая часть выходит с мочой, и меньшая — с калом, как сообщает статья о фармакокинетике нимесулида, опубликованная в Clinical Pharmacokinetics в 1998 году. У этого журнала последнее десятилетие импакт-фактор колеблется между 4,2 и 5,2.
В списках (не) значился
Активность и польза препарата может сильно отличаться в зависимости от способа применения. Тот же ксилометазолин из статьи про Називин «притворяется» адреналином для рецепторов в сосудах. В носу сужение сосудов помогает избавиться от заложенности, но, если бы мы пили его в таблетках, мы бы ощущали его действие на весь организм: повышенное давление, учащенное сердцебиение и так далее.
Поэтому, если о побочных эффектах нимесулида в таблетках, растворимых гранулах и «свечах» (суппозиториях) Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) пишет в предостерегающем тоне, рекомендуя применять его лишь при острых, кратковременных состояниях, но не при хронических, опасность мазей и гелей заметно ниже, поскольку в такой форме препарат действует локально и не так активно разносится по организму, что снижает риск побочных эффектов.
Но проникает ли нимесулид достаточно глубоко сквозь кожу, чтобы достичь синовиальной жидкости внутри сустава, куда ему нужно попасть для борьбы с болью и воспалением? Исследование 2006 года, в ходе которого ученые брали пробы синовиальной жидкости у пациентов, принимавших нимесулид в таблетках или в виде 1%-го геля, показывает, что да. Правда, в виде геля в организм поступает гораздо меньше действующего вещества. В другом небольшом исследовании (текст которого целиком недоступен) нимесулид превзошел по эффективности и быстроте действия плацебо, пироксикам и диклофенак. В вводной части статьи указано, что исследование было двойным слепым, рандомизированным и плацебо-контролируемым. Импакт-фактор опубликовавшего эту статью журнала в последнее десятилетие примерно равен 2-3.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Другое небольшое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное учеными из Турции на 74 пациентах с остеоартритом коленей, показало, что в группе получавших нимесулид через 30 дней значительно улучшилась подвижность сустава и уменьшилась боль. Хотя эти результаты и воодушевляют, они получены на небольшой выборке пациентов.
Таблеткам, свечам и растворимым гранулам с нимесулидом посвящено гораздо больше рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических испытаний, чем гелю. Правда, текст части из них, проведенных еще в девяностые годы, доступен не полностью. Тем не менее и здесь нимесулид традиционно обходит плацебо и оказывается сопоставимым с другими НПВП по эффективности.
Таблетки, как мы уже говорили, более токсичны для печени и могут вызывать кровотечения в желудке и кишечнике (это выяснилось в исследовании ученых из Испании и Италии), и все из-за угнетения тромбоксанов и «хороших» простогландинов, поэтому их даже изъяли из оборота в Ирландии, Финляндии, Бельгии и Испании, а в США и вовсе не допустили на рынок.
Indicator.Ru предупреждает: таблетки и гранулы можно принимать только кратковременно
Как и многие обезболивающие и жаропонижающие лекарства, Найз (нимесулид) оказался эффективным, но вполне может быть и опасным. Как все лекарства из этой категории, он поможет в симптоматическом лечении, но причину ваших мук не устранит. Однако нужно отметить и то, что избавиться от острой боли хочется всем, возможно, даже не дожидаясь, пока будет вылечено само заболевание. Вместе с тем, от некоторых болезней существуют только симптоматические лекарства, поэтому обезболивающие всегда будут популярны.
Уже упомянутое выше заключение Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендует пациентам с хроническими заболеваниями, вызывающими боль (например, хроническим остеоартритом), отказаться от постоянного приема нимесулида в таблетках и гранулах. При длительном применении это лекарство может быть токсично для печени. Пациенты с заболеваниями печени или почек, язвенными поражениями слизистой оболочки желудка и кишечника, нарушенной свертываемостью крови придется отказаться от этого лекарства. Как и аспирин, нимесулид мешает тромбоцитам слипаться, и, если ваша кровь и без того плохо сворачивается и часты кровотечения, лекарства с этими компонентами — не ваш вариант.
А вот как препарат второго выбора для однократной борьбы с болевыми симптомами (например, болях при менструации, острой боли после операции, обострении при хронической боли) он может помочь, причем справится с задачей не хуже популярных обезболивающих диклофенака и напроксена. Но пить таблетки или раствор можно не больше нескольких дней подряд.
При этом гель для наружного применения менее опасен. С его помощью в организм попадает мало действующего вещества, и действовать оно будет больше локально. Возможно, он будет менее эффективен, чем при приеме внутрь, но по крайней мере будет меньше угрожать вашему здоровью. Поэтому при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, обострении язвенных поражений органов желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительности и поражениях кожи вам, конечно, лучше воздержаться от нанесения этого геля, но ограничения, как вы могли заметить, менее строги, чем для таблеток.
При этом детям до 12 лет, беременным и кормящим грудью матерям препарат принимать нельзя. Его безопасность в этих случаях не доказана, поэтому если и стоит идти на риск, то лишь под тщательным наблюдением врача.
Автор: Екатерина Мищенко
Найз. От остеохондроза и подагры — О лекарствах IllnessNews.ru
Источник
Источник