Кетонал курс лечения при артрите

Кетонал используется в медицине в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства. Применяется для облегчения болезненности в суставах, мышечной боли, одонтогенного болевого синдрома и других состояний. Используется в симптоматической терапии инфекционно-воспалительных болезней. Изготавливается в топической и пероральной формах. Возможно назначение пациентам старше пятнадцати лет.

Медикаменты этой группы нужно принимать осторожно. Для снижения вероятности возникновения осложнений нужно использовать минимально эффективную дозировку в течение небольшого периода времени. Желательно предварительно проконсультироваться у врача.

Состав препарата

Действующий компонент представлен кетопрофеном. Содержание вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы. Нужно ознакомиться с инструкцией к конкретному варианту лекарства.

Упаковка

Продается в виде таблеток, свечей, раствора, геля, крема и капсул.

Таблетки Кетонал

В одной таблетированной форме присутствует пятьдесят, сто или сто пятьдесят миллиграммов действующего компонента. Вспомогательные вещества включают кремнезем, магниевую соль стеариновой кислоты, гипромеллозу, клетчатку, поливинилпирролидон К25.

Капсулы Кетонал

В одной капсуле содержится пятьдесят миллиграммов кетопрофена. Вспомогательные компоненты представлены молочным сахаром, кремнеземом и магниевой солью стеариновой кислоты.

Крем Кетонал

В одном грамме субстанции присутствует пятьдесят миллиграммов вещества. Пятипроцентная лекарственная форма. Есть дополнительные вещества.

Только для наружного использования.

Раствор Кетонал

В одном миллилитре жидкости пятьдесят миллиграммов вещества. В одной ампуле сто миллиграммов действующего компонента. В составе присутствует этиловый спирт. Для внутривенных или внутримышечных инъекций.

Свечи Кетонал

В одном суппозитории присутствует сто миллиграммов кетопрофена. Лекарственная форма на основе твердого жира и глицерила.

Для введения в прямую кишку.

Гель Кетонал

В одном грамме субстанции присутствует двадцать пять миллиграммов вещества. В составе есть этиловый спирт. Для наружного применения.

Терапевтическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, относящееся к производным метилуксусной кислоты. Лекарственный эффект обусловлен подавлением циклооксигеназы первого и второго типа. Нарушается высвобождение медиаторов воспаления. Противовоспалительный эффект обуславливает уменьшение выработки экссудата, устранение отечности и болевого синдрома. Влияет на терморегуляцию и снижает температуру тела при лихорадочном состоянии. Стабилизирующее действие на лизосомальные мембраны еще сильнее подавляет воспалительную реакцию.

Эффект комплексный, направленный на облегчение состояния пациента. Не лечит само заболевание. Не поражает хрящевую ткань.

Фармакокинетические особенности

Пероральная форма хорошо преодолевает стенку кишечника и попадает в кровоток. Уровень биологической доступности достигает девяноста процентов. Наивысший уровень лекарства в крови возникает примерно через восемьдесят две минуты с момента приема. Практически полностью соединяется с плазменными протеинами. Хорошо распределяется в суставной жидкости. Метаболизируется в печеночной ткани. Большая часть вещества выводится с мочой. При превышении дозировки в сто миллиграммов очищение почками затрудняется.

На скорость выведения компонентов влияют разные факторы. Скорость снижена у пожилых людей, у пациентов страдающих от нарушения деятельности печени или почек.

Показания для использования

• Болезненность в суставной области при ревматоидном артрите, артрозе и других заболеваниях.
• Боли в мышцах, сухожилиях, связках или костях.
• Неприятные ощущения на фоне невралгии.
• Одонтогенный болевой синдром.
• Болезненность на фоне менструации.
• Боль после операции или травмы.
• Неприятные ощущения у онкологических больных.
• Другие области возникновения болезненности.

Желательно обсудить с врачом прием лекарства

Помогает при слабой, средней и сильной боли. Применяется только для временного облегчения неприятного симптома, но не устраняет причину формирования болевого синдрома. Временно устраняет воспалительный процесс.

Противопоказания

• Полное или неполное присутствие факторов, указывающих на повышенный риск приема препарата: воспаление слизистой носа, полипы носа, бронхиальная астма, нежелательные реакции после приема аспирина или любого нестероидного противовоспалительного средства.
• Непереносимость любых входящих в лекарственную форму веществ, нежелательные реакции на производные салициловой кислоты, тиапрофеновую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства.
• Эрозия или изъязвление эпителия пищеварительного тракта.
• Изъязвление слизистой толстой кишки, болезнь Крона.
• Обострение воспалительных патологий желудочно-кишечного тракта.
• Любые формы кровоизлияния в организме.
• Снижение коагуляции крови.
• Выраженное нарушение деятельности почек или печени.
• Присутствующее в данный момент заболевание печеночной ткани.
• Реабилитация после коронарного шунтирования.
• Развивающееся заболевание почечной ткани.
• Нарушение деятельности сердца с явлением декомпенсации.
• Повышенный уровень калия.
• Дивертикулит.
• Возраст пациента до пятнадцати лет.
• Третий триместр вынашивания ребенка.
• Кормление грудью.
• Постоянные диспепсические явления.
• Непереносимость молочного сахара или снижение усваивающего его фермента.
• Нарушение усвоения углеводов в кишечнике.

Терапия проводится осторожно и под наблюдением врача: любые заболевания печени, почек или органов пищеварительной системы, бронхиальная астма, патологии крови, аллергические реакции, прием глюкокортикостероидов, нарушение работы сердца или сосудов, хеликобактерная инфекция, уменьшение объема циркулирующей крови, пожилой возраст, прием антидепрессантов из группы СИОЗС, сахарный диабет, повышенное давление крови, нарушения в области церебральных артерий, табакокурение, прием антикоагулянтов. Полный список факторов в официальной инструкции.

Побочные эффекты

• Органы пищеварения: диспепсическая симптоматика, нарушение дефекации, изменение консистенции стула, изъязвление, кровоизлияние, повышенный уровень билирубина, воспаление печеночной ткани, обострение хронических заболеваний, повышенный уровень печеночных ферментов, нарушение целостности стенки ЖКТ.
• Нервная система: цефалгия, головокружение, избыточная возбудимость, судорожные реакции, эмоциональные нарушения, нарушение чувствительности и вкуса, сонливость, снижение остроты зрения и нарушение слуха.
• Сердечно-сосудистая система: расширение сосудов, нарушение деятельности сердца, повышенное кровяное давление.
• Респираторная система: воспаление слизистой носа, сужение бронхов, усиление симптоматики бронхиальной астмы.
• Крови и лимфа: анемия, пурпура, расстройство кроветворения, изменение количества разных компонентов крови.
• Иммунитет: разные аллергические проявления, включая анафилаксию.
• Кожный покров: высыпания, крапивница, болезненность и опасные формы аллергии, включая жизнеугрожающие осложнения.
• Выделительная система: воспаление почечной ткани, нарушение деятельности почек, изменение лабораторных показателей и другие осложнения.
• Прочие: отечность тканей, слабость, ожирение.

Гель

Противопоказания и побочные эффекты указаны для пероральных форм лекарства. Гель и крем отличаются практически полным отсутствием системного действия, поэтому такие лекарственные формы безопаснее. Нужно изучить отдельные инструкции к этим средствам.

Инструкция для Кетонала

Для приема внутрь предназначены капсулы и таблетки, которые следует проглатывать целиком и запивать водой. Принимать более двухсот миллиграммов вещества в сутки запрещено. Стандартная разовая доза варьируется от пятидесяти до ста миллиграммов. От одного до трех приемов в сутки с учетом лимита на дневную дозировку. Возможно сочетание с другими лекарственными формами. Нужно принимать наименьшую дозу, облегчающую симптомы. Не дольше трех суток. Для продления приема проконсультироваться у врача.

В день можно использовать не более двух суппозиториев. Гелем или кремом обрабатывать область возникновения боли полоской до пяти сантиметров. Топические формы можно использовать дважды или трижды в сутки. Рекомендуется обследоваться у врача для подбора безопасной дозировки препарата и снижения риска развития осложнений.

Дополнительная информация

• Нужно обсудить с врачом прием кетопрофена вместе с любыми другими лекарственными средствами. Возможны негативные последствия приема одновременно нескольких медикаментов. В упаковке можно найти полную инструкцию, где подробно описаны допустимые и недопустимые взаимодействия.
• Случайный прием избыточной дозы усиливает негативные последствия и нередко вызывает жизнеугрожающие осложнения со стороны почек, печени, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью.
• Лабораторный контроль состояния крови, печени и почек нужен пожилым пациентам, больным с риском развития осложнений и пациентам, принимающим большие дозы длительный период времени.
• Не следует сочетать прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или с медикаментами, ингибирующими ЦОГ-2.
• Нужно сразу перестать принимать средство, если возникли признаки нарушений со стороны зрения, почек, печени или иммунитета (аллергия.)
• Может изменять симптоматику заболеваний пищеварительного тракта, поэтому рекомендуется пройти обследование перед приемом.
• Не следует принимать перед операцией (без одобрения врача) или во время планирования зачатия у женщин.
• Принимать в любые сроки вынашивания ребенка только под врачебным контролем с учетом рисков. Нельзя принимать никогда во время третьего триместра.
• Возможно ухудшение реакции во время приема, поэтому нужно соблюдать осторожность при выполнении опасной деятельности, включая вождение.

Обязательно прочитать полную инструкцию перед приемом. Консультация врача поможет определиться с дозировкой.

Аналоги препарата

Доступны медикаменты с таким же действующим компонентом: Кетопрофен, Кетопровел, Фламакс Форте. Нужно посмотреть состав перед приемом.

Аналог

Отзывы и цены

По мнению врачей это один из самых сильных анестетиков из группы НПВС, однако побочные реакции в большей степени выражены по сравнению с другими препаратами этого типа. Нужно соблюдать осторожность. По-возможности использовать топические формы. Пациенты сообщают, что это средство облегчает даже сильную боль.

Купить двадцать таблеток можно за 195-350 рублей.

Видео

Это популярное и эффективное обезболивающее средство. Рекомендуется посетить врача перед использованием.

Рис. 1. Частота развития различных заболеваний в популяции (US
National Health Interview Survey, 1999)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают тремя
основными действиями – анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим.
Они широко применяются в медицинской практике в первую очередь для купирования
острой и хронической боли различного происхождения. Большинство препаратов этой
группы являются по своему основному механизму действия неселективными
ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в распаде фосфолипидов
клеточных мембран при повреждении клеток [1], что определяет их терапевтическое
действие (подавление ЦОГ–2), но связано и с развитием побочных реакций
(подавление ЦОГ–1).

Эти положения легли в основу разработки нового класса НПВП–ЦОГ–2 селективных препаратов (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб),
эффективность которых при хронических воспалительных заболеваниях опорно–двигательного
аппарата хорошо известна клиницистам, а переносимость в отношении слизистой
желудочно–кишечного тракта (ЖКТ) сопоставима с применением плацебо [2,3]. При
применении неселективных ингибиторов ЦОГ считалось, что более выраженный
анальгетический или противовоспалительный эффект обязательно сопряжен и с
большей частотой побочных эффектов. Однако в последние годы появились новые
факты о ЦОГ–независимых механизмах эффективности и токсичности НПВП [4].
Появились сообщения о наличии у неселективных НПВП центрального механизма
анальгетического действия, которое в большинстве случаев более выражено, чем у
селективных ингибиторов ЦОГ–2 [5,6].

Препарат кетопрофен (Кетонал) является производным пропионовой
кислоты, также как и хорошо и давно известные ибупрофен, флюрбипрофен.
Производные пропионовой кислоты среди других неселекитвных НПВП обладают
наиболее хорошей переносимостью. Хорошо известен его выраженный анальгетический
эффект, превышающий таковой при применении производных фенилуксусной кислоты (диклофенака),
индолуксусной кислоты (индометацина). В этой связи «a priori» считалось, что у
кетопрофена должна быть и плохая переносимость. Возможно поэтому Кетонал более
широко применяется специалистами, занимающихся проблемами острого болевого
синдрома хирурги, травматологи, стоматологи, гинекологи и онкологи, чем
специалистами ревматологами. В работах П.С. Векшева и соавт. [7] оптимальное
обезболивание при оперативных вмешательствах малой травматичности в 94,3%
случаев достигалось монотерапией Кетоналом в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. При
оперативных вмешательствах высокой травматичности применение Кетонала позволило
уменьшить дозу наркотических анальгетиков [8]. Сравнительное исследование
эффективности различных НПВП в послеоперационном обезболивании показало
преимущества Кетонала (300 мг/сутки в/м) перед диклофенаком (150-200 мг/сутки
в/м) и кеторолаком (90 мг/сутки в/м) при лучшей переносимости Кетонала: частота
нежелательных эффектов составила соответственно 4%, 31% и 14% [9,10].

Также
высокая эффективность и лучшая переносимость Кетонала по сравнению с
индометацином и диклофенаком отмечена при лечении болевого синдрома у больных с
злокачественными образованиями [11]. При использовании Кетонала для
обезболивания в гинекологической практике после эндоскопических вмешательств
было показано, что наиболее эффективной формой препарата являются таблетки
форте по сравнению со свечевой и капсулированной формами [12].

Врачревматолог в большинстве случаев имеет дело с хроническими заболеваниями
суставов (артрит, артроз), когда пациенты вынуждены многие месяцы и годы
непрерывно применять НПВП. Необходимая длительность приема НПВП и известный факт,
что частота побочных реакций со стороны ЖКТ (язв слизистой желудка и 12перстной
кишки, кровотечений) на фоне приема НПВП выше у больных с поражением
опорнодвигательного аппарата, чем у страдающих иными видами хронической боли
[13], заставляют врача искать наиболее безопасные препараты. Однако селективные
ингибиторы ЦОГ2 при некоторых формах воспаления оказывают противовоспалительный
эффект только в очень высоких дозах, когда происходит подавление синтеза и ЦОГ1.

Кетонал относится к группе производных пропионовой кислоты, в которую входят
наиболее безопасные НПВП, обладает коротким периодом полураспада (Т1/2=12
часа), быстрым всасыванием и элиминацией [14]. Благодаря своей высокой
жирорастворимости Кетонал быстро проникает через гематоэнцефалический барьер,
способен оказывать воздействие на уровне задних рогов спинного мозга на передачу
болевого сигнала, что определяет его центральный механизм анальгетического
действия. Эти фармакодинамические характеристики кетопрофена послужили
основанием для более широкого использования Кетонала в ревматологической
практике. Нами были проведены клинические и клиникоэндоскопическое исследования
по изучению эффективности и переносимости Кетонала у больных с выраженной
активностью ревматоидного артрита, болезни Бехтерева при длительном приеме, а
также у больных с артрозом.

В ряде специальных клинических исследований уже было
показано, что фармакокинетика Кетонала у лиц молодого и пожилого возраста не
имеет выраженных отличий [15,16]. Кроме того, кетопрофен не оказывает
существенного влияния на синтез протеогликанов хондроцитами в исследованиях in
vitro и in vivo [17], то есть не оказывает отрицательного действия на суставной
хрящ.

По нашим данным, при назначении различных форм Кетонала частота развития
положительного эффекта составила 87% при использовании таблетированной формы,
79% при использовании в/м инъекций и 100% при использовании Кетонала в виде 5%
крема. Интересны данные J.S. Walker и соавт. [18], показавших, что у больных РА,
«отвечающих» на кетопрофен, до назначения препарата отмечено достоверное
увеличение концентрации фактора некроза опухолиa и тенденция к увеличению уровня
других провоспалительных цитокинов по сравнению с больными, «не отвечающими» на
кетопрофен. Эти данные подтверждают, что выраженный противовоспалительный и
анальгетический эффекты кетопрофена связаны не только с ЦОГ опосредованной
ингибицией синтеза простагландинов. Препарат оказывает быстрое и достоверное
уменьшение боли и параметров, отражающих уровень воспаления в суставах.

При клиникоэндоскопическом исследовании эффективности и переносимости
Кетонала в различных лекарственных формах у больных с активным ревматоидным
артритом, получавших Кетонал в виде суппозиториев (по 50 мг), таблеток форте (по
100 мг) или таблетокретард (по 150 мг) в течение 3-х месяцев мы получили
подтверждение высокой анальгетической и противовоспалительной активности
Кетонала при его хорошей переносимости [19]. Сравнительная частота
эрозивноязвенного поражения слизистой желудочнокишечного тракта при
использовании различных НПВП продемонстрирована на рисунке 2. Видно, что частота
повреждения слизистой ЖКТ на фоне применения Кетонала сопоставима с таковой при
использовании селективных ингибиторов ЦОГ2.

Рис. 2. Частота повреждения слизистой ЖКТ на фоне
использования НПВП

Таким образом, Кетонал проявил высокую эффективность в лечении
суставной боли и воспаления у больных с хроническими заболеваниями суставов в
сочетании с хорошей переносимостью. Препарат с успехом может
использоваться для длительного лечения таких больных, в том числе и у больных
пожилого возраста.

Литература:

1. Vane J.R. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action
for the aspieilike drugs. Nature, 1971; 231; 235-239.

2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (перспективы
применения в медицине). М., «Анко», 2000, 143 стр.

3. Crofford L.J., Lipsky P.E., Brooks P. et.al., Basic biology and clinical
application of specific cyclooxigenase2 inhibitors. Arthr.Rheum., 2000; 43;413.

4. Fitzgarald G.A., Partono C. The coxibs, selective inhibitors of
cyclooxigenase2. N.Engl.J.Med., 2001; 345;433-442.

5. Bannwarth B., DemotesMainard F., Schaeverbeke T. et.al. Central analgesic
effects of aspirinlike drugs. Fund.Clin.Pharm., 1995; 9;17.

6. McCormack K., Urguhat E. Correlation between nonsteroidal antiinflammatory
drug efficacy in a clinical pain model and the dissociation of their
antiinflammatory and analgesic properties in animal model. Clin.Drug Invest.,
1995; 9; 88-97.

7. Ветшев П.С., Чилингариди К.Е., Ипполитов Л.И. и др. Хирургический стресс
при различных вариантах холецистэктомии. Хирургия, 2002, №3, стр. 410.

8. Ветшев П.С., Ветшева М.С. Принципы анальгезии в раннем послеоперационном
периоде. Хирургия, 2002, №12, 49-52.

9. Кириенко П.А., Гельфанд Б.Р., Леванович Д.А. и др. Сравнительная оценка
эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для
послеоперационного обезболивания. Consillium medicum, Хирургия №2, 2002.

10. Гельфанд Б.Р., Кириенко П.А., Леванович Д.А., Борзенко А.Г. Сравнительная
оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых
для послеоперационного обезболивания.

Вестник интенсивной терапии, 2002, №4,
Послеоперационный период, стр. 83-88.

11. Новиков Г.А., Вайсман М.А., Прохоров Б.М. и др. Кетонал в лечении
болевого синдрома у пациентов с распространенными формами злокачественных
новообразований. Паллиативная медицина и реабилитация, №3, 2002, 48-51.

12. Айламазян Э.К., Ниаури Д.А., Зиятдинова Г.М. Клиникоэкономическое
обоснование применения кетонала с целью обезболивания после эндоскопических
вмешательств в гинекологии. Российский вестник акушерагинеколога, №6, 2002,
51-53.

13. Janssen M., Dijkmans B., van der Sluijs F.A. «Upper gastrointestinal
complaints and complication in chronic rheumatic patients in comparison with
other chronic diseases» Br.J.Rheum., 1992., Vol.31: 747-752.

14. Williams R.L., Upton R.A. The clinical pharmacology of ketoprofen.
J.Clin.Pharm., 1988; 28: 13-22.

15. Schattenkirchen M. Longterm safety of ketoprofen in an elderly population
of arthritis patients. Scand.J.Rheum., 1991; 91 (Suppl.): 27-36.

16. Le Loet X. Safety of ketoprofen in the elderly: a prospective study on
20000 patients/ Scand.J.Rheum., 1989; 83: 21-27.

17. HuberBrunning O., Willbrinck B., Vanroy J., Vanderveen M.J. Potential
influences of ketoprofan on human healthy and osteoarthritic cartilage in vitro.
Scand. J.Rheum., 1989;18:29-32.

18. Walker J.S., SheaterRehd R.B. Carmody J.J. et.al. Nonsteroidal
antiinflammatory drugs in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Support for
the concept of «responder» and «nonresponder». Arthr.Rheum., 1987; 11:
1944-1954.

19. Чичасова Н.В., Имаметдинова Г.Р., Каратеев А.Е. и др. Эффективность и
безопасность кетопрофена (кетонала) при ревматоидном артрите (клиникоэндоскопическое
исследование). Научнопрактическая ревматология, 2001; 1: 47-52.

Опубликовано с разрешения администрации  Русского Медицинского Журнала.