Кетонал мазь при подагре
Подагра — хроническое заболевание, связанное с нарушением обмена мочевой кислоты, клинически проявляющееся рецидивирующим артритом, образованием подагрических узлов (тофусов) и поражением внутренних органов [4,5].
Согласно МКБ Х пересмотра рубрика «подагра» (М10) включает:
• Идиопатическая подагра (М10.0)
• Свинцовая подагра (М10.1)
• Лекарственная подагра (М10.2)
• Подагра, обусловленная нарушением почечной функции (М10.3)
Другие кристаллические артропатии (М11) подразделяются на наследственные, идиопатические и артропатии при других заболеваниях (табл. 1).
Распространенность подагры в различных регионах варьирует в широких пределах и во многом связана с особенностями питания населения, составляя в среднем 0,1%, соотношение мужчин и женщин (фертильного возраста) — 9:1 [1,3].
В настоящее время выделяют 4 клинических варианта заболевания:
• острый подагрический артрит,
• межприступная («интервальная») подагра,
• хронический рецидивирующий артрит,
• хроническая тофусная подагра.
Лечение острой подагрической атаки основывается на использовании нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Обезболивающая, противовоспалительная активность, связанная с подавлением синтеза ПГ посредством ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ) делают абсолютно очевидным назначение НПВП, как препаратов выбора. Наряду с ингибированием ЦОГ патогенетически актуальны и другие механизмы действия НПВП:
• подавление функции нейтрофилов и взаимодействия лейкоцитов с эндотелием сосудов
• угнетение активации фактора транскрипции, регулирующего синтез «провоспалительных» медиаторов ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8, ФНО-a.
Одним из современных форм НПВП является кетопрофен (Кетонал). Кетопрофен является производным пропионовой кислоты. Особенностью его противовоспалительного действия является не только ингибирование синтеза простагландинов (ПГ) на уровне циклооксигеназы; он также ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны. При приеме внутрь препарат быстро и максимально полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Кетонал хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Значимые уровни концентраций достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Важным преимуществом препарата является то, что он представлен различными лекарственными формами: капсулами, таблетками форте и ретард, раствором для внутримышечных инъекций, кремом и суппозиториями.
Кетонал обладает «сбалансированной» активностью в отношении ингибиции ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что позволяет оптимально сочетать высокую эффективность с хорошей преносимостью, сравнимой, по данным ряда авторов, с переносимостью селективных НПВП [2]. Исследователи связывают мощный болеутоляющий эффект Кетонала с его доказанным центральным воздействием, которое реализуется на уровне задних рогов спинного мозга, а также за счет непосредственного влияния на таламические центры болевой чувствительности, что, по-видимому, связано с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС [2].
В 1 ГКБ им. Н.И. Пирогова на кафедре факультетской терапии им. акад. А.И. Нестерова РГМУ проводилось изучение эффективности и безопасности кетопрофена (Кетонал форте, фармацевтическая компания «Лек») 300 мг в сутки у 29 больных (мужчин) с острым приступом подагры (впервые возникшим — 10 и рецидивирующим — 19 человек) в возрасте от 29 до 68 лет. Длительность заболевания составляла от 1 месяца до 5 лет. Среди обследованных больных у 10 диагностирован острый (впервые возникший) подагрический артрит, у 18 — хронический рецидивирующий артрит, у 1 — хроническая тофусная подагра. Острый подагрический артрит протекал в виде моноартрита у 13 пациентов, олигоартрита — у 11, полиартрита — у 5 пациентов (рис. 1).
Предшествующая терапия НПВП включала диклофенак натрия (7 больных), нимесулид [2], ибупрофен [4], пироксикам [6]; 16 пациентов принимали аллопуринол от 50 до 200 мг в сутки. Всем больным Кетонал назначался по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Клиническая эффективность и переносимость лечения оценивались до начала лечения, спустя 24 часа и через 7 дней по следующим параметрам:
1. Боль в покое по визуально-аналоговой шкале (ВАШ), в мм.
2. Функциональная недостаточность суставов по ВАШ, в мм.
3. Эффективность терапии оценивал как пациент, так и врач по следующим критериям: отсутствие эффекта, удовлетворительный эффект, выраженный положительный эффект.
4. Побочные явления.
Критериями исключения являлись непереносимость НПВП и обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие кровотечений органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Все больные завершили курс лечения Кетоналом. Динамика клинических показателей у 29 больных с острым приступом подагры представлена в таблице 2, на рисунках 2 и 3.
Было установлено, что у всех пациентов до начала лечения отмечался выраженный болевой синдром, который в среднем составил 80,0±2,3 мм по ВАШ, функциональная недостаточность суставов значительной степени (среднее значение по ВАШ 77,2±1,8 мм). После окончания 7-дневного курса лечения выявлена существенная положительная динамика оцениваемых клинических тестов: уменьшение выраженности болевого синдрома на 80,9%, функциональной недостаточности — на 82,3%.
Оценка эффективности лечения, проведенная врачом, показала значительное улучшение состояния здоровья у 26 больных (89,7%). Удовлетворительный эффект отмечен у 2 больных (6,9%) и лишь у 1 больного (3,4%) препарат был недостаточно эффективным.
Переносимость Кетонала в целом была хорошей. Только у 4 (13,8%) больных отмечены побочные явления в виде дискомфорта и боли в эпигастральной области, изжоги, но они не потребовали отмены препарата и прошли самостоятельно.
Таким образом, в арсенале врачей широкого профиля появился современный высокоэффективный препарат Кетонал, который в дозе 300 мг в сутки оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие при острой подагрической атаке, что в сочетании с его высокой безопасностью позволяет рекомендовать применение Кетонала для купирования острого подагрического артрита.
Литература.
1. Кобалава Ж.Д., Котовская Ю.В., Толкачева В.В., Караулова Ю.Л. Мочевая кислота- маркер и/или новый фактор риска сердечно-сосудистых осложнений. Клиническая фармакология и терапия 2002; 11(3):5-7.
2. Насонов Е.Л., Чичасова Н.В., Шмидт Е.И. Перспективы применения неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (на примере кетопрофена) и селективных ингибиторов ЦОГ-2 в клинической практике. Русский медицинский журнал 2002;10(22):1014-1017.
3. Мухин Н.А. Подагра — только ли болезнь суставов? Клиническая фармакология и терапия 1994;1:31-33.
4. Butler R., Morris A., Belch J. et al. Allopurinol normalizes endothelial dys in type 2 diabetics with mild hypertension. Hypertension 2000; 35:746-751.
5. Johnson R.J., Kivlighn S.D., Kim Y.G. et al.: Reappraisal of the pathogenesis and conseguences of hyperuricemia in hypertension, cardiovascular disease, and renal disease. Am. J. Kidney Dis. 1999:33(2):225-348.
Источник
Состав
Активное вещество:
1 г крема содержит: кетопрофен — 50,0 мг;.
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат) 2,0 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат) 0,5 мг, пропиленгликоль 70,0 мг, изопропилмиристат 50,0 мг, вазелин (белый) 320,0 мг, эльфакос ST 9 30,0 мг, пропиленгликоля глицерил олеат 90,0 мг, магния сульфат 5,0 мг, вода очищенная 382,5 мг.
Описание:
Белый или почти белый однородный крем.
Форма выпуска:
Крем для наружного применения, 5 %.
Первичная упаковка
По 30, 50 или 100 г помещают в алюминиевую тубу, запаянную мембраной на горлышке тубы, укупоренную завинчивающимся пластмассовым колпачком, снабженным конусообразным приспособлением для прокола мембраны.
Вторичная упаковка
По 1 тубе вместе с Инструкцией по применению в пачку картонную.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП, фенофибрату, блокаторам ультрафиолетовых (УФ) лучей, отдушкам; указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы или аллергического ринита после применения НПВП и салицилатов;III триместр беременности; детский возраст (до 15 лет); нарушение целостности кожных покровов в области нанесения крема (экзема, акне, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения лечения препаратом.
Следует проконсультироваться с врачом перед применением крема Кетонал®, если у Вас: нарушение функции печени и/или почек; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; заболевания крови; бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность.
Показания к применению
Симптоматическая терапия — уменьшение боли и воспаления — при следующих состояниях: остеоартроз различной локализации; периартрит, тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушиб мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль международного нормализованного отношения (МНО).
Кетопрофен, как и другие НПВП, может снижать выведение метотрексата и способствовать увеличению его токсичности.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и влияние на их выведение не являются значимыми.
Передозировка
Передозировка маловероятна при наружном применении препарата.
В случае передозировки кожу необходимо тщательно промыть проточной водой. Необходимо прекратить применение крема Кетонал® и обратиться к лечащему врачу.
В случае попадания препарата внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.
В этом случае необходимо симптоматическое лечение и поддерживающая терапия как при передозировке формами для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакодинамика:
Кетопрофен является одним из наиболее эффективных ингибиторов циклооксигеназ. Он также ингибирует активность липооксигеназы и брадикинина. Стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, задействованных в воспалительном процессе.
Основными свойствами кетопрофена являются анальгетическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика:
Кетопрофен при местном применении в виде крема практически не кумулирует в организме. Биодоступность крема — около 5 %. Проникает в ткани суставов, в т.ч. в синовиальную жидкость, и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая.
Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые выводятся преимущественно почками. Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени. Экскреция кетопрофена почками осуществляется медленно.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Применение в I и II триместрах беременности
Так как безопасность применения кетопрофена у беременных женщин не оценивалась, следует избегать применения кетопрофена в I и II триместрах беременности.
Применение в III триместре беременности
Препарат Кетонал® крем противопоказан в III триместре беременности.
Во время III триместра беременности все ингибиторы простагландинсинтетазы, включая кетопрофен, могут оказывать токсическое воздействие на сердце, легкие и почки плода.
В конце беременности возможно увеличение времени кровотечения у матери и ребенка. НПВП могут отсрочивать время наступления родов.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение препарата Кетонал® крем во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные явления
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта очень редко: пептическая язва, кровотечение, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: местные кожные реакции, такие как эритема, экзема, зуд и жжение; редко: реакции фоточувствительности, крапивница.
Поступали редкие сообщения о более тяжелых реакциях, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, которые могут распространяться за область места применения или приобретать генерализованный характер.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко: ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Особые указания
Необходимо избегать попадания крема в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.
При появлении кожных реакций, в том числе развившихся при совместном применении с октокрилен-содержащими препаратами, следует немедленно прекратить лечение.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа или околоносовых пазух, имеют более высокий риск развития аллергических реакций при применении аспирина и/или НПВП, чем остальная часть населения.
Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кремом участки кожи одеждой от воздействия УФ-облучения на протяжении всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения применения. Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения из-за увеличения риска развития контактного дерматита и реакций фоточувствительности с течением времени.
Следует тщательно мыть руки после каждого нанесения препарата.
Данных об отрицательном влиянии крема Кетонал® на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Способ применения и дозы
Для наружного применения.
Небольшое количество крема (3-5 см) легкими втирающими движениями наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела в соответствии с его площадью 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.
При необходимости Кетонал® крем можно сочетать с другими лекарственными формами препарата Кетонал® (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Окклюзионная повязка не рекомендуется.
Если Вы забыли нанести крем, нанесите его в то время, когда должна быть нанесена следующая доза, но не удваивайте ее.
Информация
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом
Источник