Кеторол при ревматоидном артрите
Группа нестероидных противовоспалительных препаратов насчитывает множество наименований, среди которых и Кеторол. Он позволяет снять болевой синдром умеренной выраженности и уменьшить воспаление.
Содержание:
Форма выпуска Кеторола
Состав препарата Кеторол
Фармакологическая группа
Когда назначают Кеторол
Противопоказания
Как принимать Кеторол
Гель Кеторол
Побочные эффекты после приема Кеторола
Форма выпуска Кеторола
Кеторол можно встретить в трех лекарственных формах. Таблетки для системного лечения болей. Чаще всего их используют при зубной боли. Гель для наружного применения подходит в качестве местного обезболивания при боли в суставах. Инъекции для внутримышечного введения назначают при ревматоидных артритах и болях в поясничном отделе при радикулитах.
Состав препарата Кеторол
В качестве активного вещества таблетированной формы выступает кеторолака трометамин, а основными вспомогательными элементами являются: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал.
Раствор в ампулах также основан на кеторолаке. А вот вспомогательные вещества здесь иные: натрия хлорид, этиловый спирт, пропиленгликоль и октоксинол. Около 1 мл приходится на очищенную воду для инъекций.
Гель для наружного применения снимает болевой синдром благодаря такому же основному веществу, что используется и в других лекарственных формах – кеторолаку. Дополнительными элементами в составе отмечаются: диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер, трометамин и вода.
Фармакологическая группа
Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которая насчитывает множество средств разного состава, отличающихся механизмами действия, но схожими фармакологическими эффектами. Основное отличие такой группы – отсутствие влияния на надпочечники, то есть это группа медикаментов не является гормональной.
Три основных направления, в которых действуют нестероидные противовоспалительные средства:
утоление боли;
снятие воспаления;
нормализация температуры тела.
Кеторол, являясь представителем НВПС, выполняет все три функции.
Когда назначают Кеторол
Три главных направления препарата формируют показания, которые становятся поводом для назначения Кеторола:
ушибы мягких тканей;
бурсит;
повреждение связок;
синовит;
миалгия любой этиология;
невралгия;
радикулит;
ревматизм.
Следует помнить, что прием Кеторола – преимущественно симптоматический. Когда появилась боль из списка показаний – принимают препарат. При отсутствии болевых ощущений пить Кеторол или использовать в инъекциях курсом не нужно.
Выбор между таблетками и инъекциями делается после анализа нескольких факторов:
если есть болезни желудка – таблетки противопоказаны;
при непрекращающейся рвоте или затрудненном глотании Кеторол вводят внутримышечно;
перелом челюсти – повод сделать выбор не в пользу таблеток;
острая боль при радикулите снимается быстрее после инъекции;
менструальные боли снимаются после приема таблетки Кеторола;
в постоперационный период также делают выбор чаще в пользу таблеток, особенно если внутримышечное введение осложнено последствиями операции.
Несмотря на то, что назначают Кеторол как НВПС, основным показанием является боль. При повышении температуры тела предпочтения отдаются другим действующим веществам.
Противопоказания
Любые нестероидные препараты, в том числе Кеторол, не назначают при поражениях желудочно-кишечного тракта. Связано это с тем, что НВПС повышают риск желудочных кровотечений, особенно у людей возраста 60+.
К другим противопоказаниям относятся:
бронхиальная астма;
почечная недостаточность;
кормление грудью;
беременность;
гиперкалиемия;
возраст пациента до 16 лет;
заболевания печени;
кровоизлияние в мозг.
Кроме того, запрещен одновременный прием со следующими лекарственными средствами:
пентоксифиллин;
ацетилсалициловая кислота;
соли лития;
пробенецид;
антикоагулянты.
С осторожностью принимают Кеторол при заболеваниях щитовидной железы, сахарном диабете и тяжелых соматических заболеваниях.
Как принимать Кеторол
В отношении формы для приема внутрь используют две схемы, различающиеся по типу таблеток:
для рассасывания;
для проглатывания, запивая водой.
Таблетки для рассасывания содержат 10 мг активного вещества. При проявлении умеренной боли кладут 1 таблетку на язык до полного ее растворения. Запивать водой не требуется. Если боль через некоторое время возвращается, можно повторить прием. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (40 мг кеторолака).
Таблетки, предназначенные для проглатывания с водой, содержат 10 мг кеторолака. Суточный приема не должен превышать 40 мг препарата. Взрослые могут принимать Кеторол в таблетках каждые 4-6 часов. Для пожилых пациентов возрастной категории 60+ необходимо увеличить интервал между приемами до 6-8 часов.
Инъекции для внутримышечного введения повторять можно не чаще, чем через 4 часа. Первый обезболивающий эффект отмечают уже через полчаса после введения раствора. Максимальное анальгезирующее действие наступает через 1,5 часа.
Гель Кеторол
Гель наносят местно для купирования боли, вызванной тупой травмой или заболеваниями костей и суставов. Использовать гель можно лишь в том случае, когда нет видимых повреждений кожных покровов. Любые ссадины, раны и порезы являются неоспоримыми противопоказаниями к применению местного средства.
Побочные эффекты после приема Кеторола
При нарушении режима дозирования могут наблюдаться следующие побочные явления:
Нарушения в работе органов пищеварения: тошнота, изжога, диарея.
Сбои функционирования системы мочевыведения: нефрит, почечная недостаточность, отеки, задержка мочеиспускания.
Нарушения в работе органов чувств: звон в ушах, нечеткость зрения, нарушения вкусовых ощущений (притупление чувствительности рецепторов на языке).
Дисфункция органов дыхания: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
Проблемы с сердечнососудистой системой: повышение артериального давления, обморочное состояние.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: головные боли, судороги, галлюцинации, регидность мышц.
При первых признаках проявления любого из побочных симптомов следует немедленно прекратить применение Кеторола и проконсультироваться с лечащим врачом на предмет замены препарата.
Источник
Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Лекарственная форма:  таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин — 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг,
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препаратАТХ:  
M.01.A.B.15 Кеторолак
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака — 80-100%, максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг — 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы — 99%.
Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.
Объем распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R- энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек, в среднем, — 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на 1а- У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к кеторолаку;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
— беременность, период родов, период лактации;
— детский возраст до 16 лет.
С осторожностью:Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Способ применения и дозы:
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, включая гепарин и варфарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Особые указания:
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в ПА/алюм/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП// ПЭ/алюминиевых блистерах.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N015823/02Дата регистрации:03.06.2009 / 20.04.2017Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Доктор Редди’с Лабораторис Лтд.Доктор Редди’с Лабораторис Лтд. ИндияПроизводитель:  Представительство:  Доктор Редди`c Лабораторис Лтд.Доктор Редди`c Лабораторис Лтд.Дата обновления информации:  16.11.2017Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник