Лефлайд при ревматоидном артрит
Действующее вещество
— лефлуномид (leflunomide)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| лефлуномид | 100 мг |
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 — около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Показания
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Дозировка
Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Лекарственное взаимодействие
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.
Особые указания
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Описание препарата ЛЕФЛАЙД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Лефлайд на основе лефлуномида считается единственным препаратом, безопасность и терапевтическая эффективность которого подтверждена доказательной медициной в лечении ревматоидного артрита.
Положительная динамика у больных наблюдается уже через месяц терапии.
Средство также успешно применяется при наличии псориатического артрита.
Инструкция по применению
Состав препарата
Таблетки двояковыпуклые с плёночной оболочкой. Если разрезать, то видны 2 слоя.
Препарат содержит:
| Основное действующее вещество: | Дополнительные компоненты: | Состав оболочки: |
| лефлуномид (10 и 20 мг) |
|
|
Масса таблетки ‒ 154,5‒309 мг.
Фармакологические свойства
Когда нарушается работа иммунной системы, то начинается выработка антител, которые наносят вред собственным системам организма. Такие заболевания относят к группе аутоиммунных. Причину таких патологий пока не определили, но терапия возможна с помощью специальных лекарственных средств. Для лечения тяжёлых поражений суставов (различные артриты) и был разработан Лефлайд.
Препарат обладает противовоспалительным, иммуномоделирующим и антипролиферативным воздействием. После внутреннего приёма средства абсорбция ‒ 80‒95%.
Метаболизация лефлуномида происходит в печени и кишечнике до основного метаболита (А771726) и второстепенных. Максимальная концентрация главного метаболита наступает в течении суток.
Биотрансформация лефлуномида и дальнейший метаболизм А771726 проходит под контролем определённых ферментов в клеточных и микросомальных фракциях.
Выведение основного метаболита довольно медленное: клиренс около 31 мл/ч. Период полувыведения ‒ не больше двух недель. Если больной находится на гемодиализе, то выведение ускоряется
Показания к использованию
Спектр применения Лефлайда не очень широк, но важен. В первую очередь, препарат назначают для лечения ревматоидного артрита, а также его разновидности ‒ псориатического артрита. Средство успешно устраняет симптомы этих патологий и задерживает прогрессирование структурных суставных повреждений.
Способ применения
Таблетки глотаются целиком, разжёвывать нежелательно. Пища на всасывание не влияет.
Лечение начинают с однократной «ударной» дозы ‒ 3 дня по 100 мг. Поддерживающая дозировка ‒ до 20 мг 1 раз в сутки.
Положительный лечебный результат обычно наблюдается через месяц, но может нарастать в течение 5 месяцев. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Взаимодействие с другими лекарствами
Чтобы исключить побочные явления пациент должен знать о сочетании препарата Лефлайд с другими лекарствами.
Больным, которые принимают Лефлайд, нежелательно назначать активированный уголь и колестирамин, так как это вызывает резкое снижение содержания метаболита лефлуномида. Это объясняется изменением рециркуляции в тонкой кишке и печени или сбоем желудочного диализа.
При наличии ревматоидного артрита взаимодействие между метотрексатом и лефлуномидом не обнаружено.
Негативные реакции усиливаются при сочетании с иммуносупрессивными и гепатотоксичными препаратами (включая алкоголь).
При одновременном приёме с варфарином и фенитоином велика вероятность развития нежелательных явлений.
Видео: «Можно ли вылечить псориатический артрит?»
Побочные действия
Как и любое лекарство, Лефлайд может вызвать негативные реакции со стороны органов и систем организма, если нарушаются правила приёма препарата.
Органы пищеварения. Часто возникает тошнота и диарея, появляются боли в области живота, развивается панкреатит. Могут измениться вкусовые ощущения.
Сердце и сосуды. Повышается артериальное давление.
Обмен веществ. Образуется гипокалиемия, а также гипоурикемия.
Гепатобилиарная система. Нередко активизируются печёночные трансаминазы. Иногда развивается гепатит с серьёзными поражениями печени.
Со стороны нервной системы. Головокружения, беспокойство, невропатия и тендовагинит.
Органы дыхания. Велик риск интерстициальной пневмонии с летальным исходом.
Реакции кожного покрова. Нередко начинают выпадать волосы, развивается экзема, появляется сыпь. Очень редко возникает токсический некролиз, а также многоформная эритема.
Иммунная система. Возможны аллергические реакции, крапивница и кожный васкулит.
Кроветворение. Очень часто развивается лейкопения и анемия. Намного реже ‒ агранулоцитоз и панцитопения.
Репродуктивные органы. Снижается количество спермы и активность сперматозоидов.
Мочевыделительная система. Нередко возникает почечная недостаточность.
Кроме этого, нередко развивается астения, теряется масса тела.
Передозировка
Если пациент превышает назначенную дозу препарата, естественно, могут возникнуть негативные реакции организма. Но, в основном, даже при сильной передозировке, проявление нежелательных явлений сопоставимо с безопасностью препарата.
Обычно появляется боль в области живота, возникает диарея и нарушаются показатели анализов печени. Если произошло отравление, нужно очистить организм, приняв активированный уголь.
Диализ не требуется, так как основной метаболит средства таким способом не выводится.
Противопоказания
В некоторых случаях, приём Лефлайда не рекомендуется.
Основные причины, из-за которых препарат не принимается:
- Серьёзные нарушения функционирования печени.
- При наличии нефротического синдрома.
- Даже умеренная почечная недостаточность.
- Проблема с костномозговым кроветворением.
- Иммунодефицит.
- Присутствие неконтролируемых инфекций.
Мужчины должны быть проинформированы о воздействии препарата на сперму. Средство не принимается до 18 лет.
Беременность и время грудного вскармливания
Лефлайд категорически запрещено принимать беременным и кормящим женщинам. Перед началом курса терапии лефлуномидом нужно убедиться, что беременность отсутствует.
Если имеется подозрение на зачатие, следует сообщить врачу, который оценит риск возможной беременности.
Женщины, которые принимали препарат, но хотят забеременеть, обязаны провести процедуру «отмывания»:
- 11 дней трижды в сутки вводится 8 г колестирамина;
- альтернатива: 11 дней принимается активированный уголь, 4 раза в сутки по 50 г.
Независимо от способа «отмывания», проверка проводится 2 раза с перерывом в 2 недели. Затем следует подождать 1,5 месяца до зачатия, чтобы концентрация препарата снизилась до 0,02 мг/л.
Без «отмывания» придётся подождать 2 года с момента прекращения приёма лекарства, иначе беременность может пройти с осложнениями.
Кстати, исследования показали, что метаболиты лефлуномида проникают в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат противопоказан.
Предостережения
Препарат назначается только после медицинского обследования. Активный метаболит препарата характеризуется продолжительным периодом полувыведения. Это может вызвать негативные явления даже после окончания приёма лекарства.
Если у пациента присутствует туберкулиновая реактивность, то велика опасность активации туберкулёза. Во время лечения нежелательно проводить вакцинацию.
При возникновении тяжёлых дерматологических реакций приём Лефлайда прекращается и срочно проводится процедура «отмывания».
Необходимо постоянно следить за уровнем давления.
В период лечения препаратом могут возникнуть головокружение, подташнивание и головная боль, поэтому от управления автомобилем лучше отказаться. Также противопоказана работа, которая требует повышенного внимания и концентрации.
Условия хранения и срок использования
Таблетки используются только 2 года. Когда истекает срок годности, лекарство необходимо утилизировать, иначе могут проявиться тяжёлые последствия. В месте хранения должно быть сухо, температура ‒ 25 градусов. Место обязано быть недоступно для света и детей.
Цена
Лекарство отпускается только по рецепту.
В России 30 таблеток в блистере стоят 1500‒2000 рублей. 30 таблеток (20 мг) в банке ‒ 1550‒1950 рублей. 30 штук (10 мг) ‒ 1750‒1900 рублей.
Но, к сожалению, препарат часто отсутствует в аптечной сети, поэтому лучше сразу начинать искать в интернет-аптеках.
На территории Украины таблетки можно приобрести за 1850 гривен.
Аналоги
Препарат очень трудно найти в аптеках, поэтому часто применяют аналоги.
Можно выделить основные заменители:
- Арава ‒ стоимость от 2700 до 4500 рублей.
- Лефлуномид ‒ от 1000 до 2400 рублей.
- Ралеф ‒ 1280‒1500 рублей.
- Лефлуномид Канон ‒ стоит от 1080 до 2450 рублей.
- Элафра ‒ цена 1700‒3700 рублей.
Также можно обратить внимание на такие препараты: Бетаспан, Орцерин, Диклоберл Ретард.
Перед приобретением аналога всегда нужно уточнить у врача ‒ будет ли найденный аналог полноценной заменой препарату, который назначен.
Отзывы
Изучив мнения пациентов, принимавших Лефлайд, можно сделать вывод: средство достаточно быстро устраняет болезненные ощущения, улучшает подвижность суставов, но имеет больший недостаток ‒ стоимость.
Уважаемые врачи и пациенты! Если вы обладаете опытом использования этого препарата, поделитесь своим мнением. Помогло ли лекарство или появились побочные реакции? Ваш отзыв будет многим полезен.
Заключение
Лефлайд — иммуномоделирующий препарат с противовоспалительным действием. Выпускается в виде таблеток, а активное вещество — лефлуномид. Назначают для лечения артрита, преимущественно ревматоидного и псориатического.
Пациенты, которым назначили данный препарат, обязаны соблюдать определённые правила:
- Приём Лефлайда должен контролироваться врачом.
- Запрещено самостоятельно назначать себе это лекарственное средство.
- Необходимо постоянно сдавать кровь на анализ.
- Женщинам необходимо убедиться в том, что они не беременны.
Если не нарушать дозу и рекомендации врача, то лекарство не нанесёт вреда здоровью. Препарат успешно справляется с патологиями, для лечения которых предназначен.
Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Источник
Фармакологическое действие
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 — около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Показания активных веществ препарата
Лефлайд
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Лекарственное взаимодействие
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.
Источник