Лекарства от остеопороза тевабон

Описание лекарственной формы

1(таб.) — блистеры (1) + 7(капс.) — блистеры (1) — конверт картонный (4) — пачки картонные.
1(таб.) — блистеры (1) + 7(капс.) — блистеры (1) — конверт картонный (12) — пачки картонные
1(таб.) — блистеры (1) + 7(капс.) — блистеры (1) — конверт картонный (4) — пачки картонные.
1(таб.) — блистеры (1) + 7(капс.) — блистеры (1) — конверт картонный (12) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Набор таблеток и капсул:
Набор таблеток и капсул:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Т» на одной стороне;
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с надписью «1.0» черными чернилами; содержимое капсул — бледно-желтый масляный раст

Состав

натрия алендроната моногидрат81.2 мг,
что соответствует содержанию алендроновой кислоты70 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
альфакальцидол1 мкг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, пропилгаллат, ?-токоферол, этанол, масло арахисовое, желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), титана диоксид (Е171), чернила черные А10379 (шеллак, краситель железа оксид черный, этанол денатурированный (спирт метилированный), изопропанол, 1-бутанол, этилацетат).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Т» на одной стороне.
натрия алендроната моногидрат 81.2 мг,
что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с надписью «1.0» черными чернилами; содержимое капсул — бледно-желтый масляный раствор:
альфакальцидол1 мкг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, пропилгаллат, ?-токоферол, этанол, масло арахисовое, желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), титана диоксид (Е171), чернила черные А10379 (шеллак, краситель железа оксид черный, этанол денатурированный (спирт метилированный), изопропанол, 1-бутанол, этилацетат)

Описание

Комбинированный препарат для лечения остеопороза.
Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, ингибирует процесс активной резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Имея тропность к гидроксиапатиту кости, алендроновая кислота накапливается преимущественно в зонах ее активной резорбции. Механизм действия связан с подавлением функциональной активности и стимулированием апоптоза остеокластов. На фоне терапии алендроновой кислотой происходит повышение минерализации кости и улучшение ее качественных характеристик.
Альфакальцидол — регулятор кальциево-фосфорного обмена, предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости. При лечении альфакальцидолом формируется кость с нормальной гистологической структурой, прочность костной ткани увеличивается во всех отделах скелета.
Алендроновая кислота и альфакальцидол повышают прочность костной ткани, при этом их эффекты синергичны, благодаря различным механизмам действия. Ингибирование алендроновой кислотой катаболических процессов в костях дополняется костным анаболическим эффектом альфакальцидола, что приводит к формированию нормальной костной структуры. Благодаря фармакологическим эффектам обоих веществ, применение их в комбинации позволяет снизить потенциальный риск развития гипокальциемии, гиперкальциемии и гиперкальциурии. Значительное снижение риска переломов достигается не только за счет увеличения прочности кости, но и благодаря внекостному (плейотропному) эффекту альфакальцидола — увеличению мышечной силы, ускорению быстроты мышечной реакции.

Особые условия

Для применения алендроновой кислоты
Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усилении изжоги.
В связи с имеющимся риском раздражения слизистой оболочки верхнего отдела ЖКТ, а также усугубления течения основного заболевания, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения, таких как дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также недавно перенесенными (в течение предыдущего года) заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение из ЖКТ, хирургическое вмешательство на верхнем отделе ЖКТ, кроме пилоропластики).
Имеются сообщения о случаях остеонекроза челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (в т.ч. остеомиелитом), у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих схемы лечения, включающие бисфосфонаты (в первую очередь, в/в). Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До применения бисфосфонатов пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, терапия ГКС, недостаточная гигиена полости рта) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатов, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов с остеонекрозом челюсти, находящихся на терапии бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфонатов отсутствуют. Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.
Время появления болей в костях, суставах и мышцах у пациентов во время терапии бисфосфонатами, варьировало от 1 дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения отмечалось уменьшение выраженности болей, у некоторых пациентов боли вновь появлялись при возобновлении терапии тем же или другим бисфосфонатом.
Если пациент забыл принять таблетку алендроновой кислоты, то ее следует принять утром следующего дня. Не следует принимать 2 таблетки в один день, необходимо продолжать принимать по 1 таблетки 1 раз в неделю в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
У пациентов с гипокальциемией, гиповитаминозом D и гипопаратиреозом необходимо провести корригирующую терапию нарушений минерального обмена до начал

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с пищей, напитками, содержащими кальций (включая минеральную воду), пищевыми добавками, антацидами и другими лекарственными препаратами для приема внутрь возможно нарушение всасывания алендроновой кислоты. В связи с этим интервал между приемом алендроновой кислоты и другими пероральными препаратами должен составлять не менее 30 мин.
Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмии.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме

Фармокинетика

Алендроновая кислота
Всасывание
При приеме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0.64%, у мужчин — 0.6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40% при приеме натощак за 1-1.5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60%. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (менее 5 нг/мл).
Распределение
Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендроновая кислота распределяется в мягких тканях, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит ее фиксация, либо выводится через почки.
Метаболизм и выведение
Не подвергается биотрансформации.
Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.
Альфакальцидол
Всасывание
После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%.
Метаболизм
Фармакологические эффекты альфакальцидола реализуются после его превращения в организме в кальцитриол. Превращение альфакальцидола в кальцитриол происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер) и не зависит от функционального состояния печени. Максимальная концентрация кальцитриола в организме достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола. В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
Выведение
Кальцитриол выводится почками и печенью примерно в равных долях, T1/2 составляет около 35 ч.

Показания

— постменопаузный остеопороз;
— остеопороз, вызванный применением ГКС.

Противопоказания

— состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т.ч. стриктуры или ахалазия пищевода);
— неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин;
— гипокальциемия;
— гиперкальциемия
— синдром Бернетта и/или молочно-щелочной синдром (концентрации кальция в плазме > 2.6 ммоль/л, кальция фосфата > 3.7 ммоль/л, рН > 7.44);
— нарушение функции почек тяжелой степени (КК < менее 35 мл/мин);
— пациенты, находящиеся на гемодиализе;
— гипервитаминоз D;
— гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
— гипермагниемия;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к алендроновой кислоте, альфакальцидолу и другим компонентам препарата.

Передозировка

Алендроновая кислота
Симптомы: возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ.

Побочные действия

При применении алендроновой кислот
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диспепсия, кислая отрыжка, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвление слизистой оболочки пищевода; нечасто — тошнота, рвота, запор, гастрит, эзофагит, эрозия слизистой оболочки пищевода, мелена; редко — стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки ротоглотки, перфорация пищевода, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в костях, мышцах, суставах, судороги в мышцах; редко — остеонекроз челюсти, в основном, у онкологических пациентов, принимавших бисфосфонаты, однако подобные случаи отмечались и у пациентов, находящихся на терапии по поводу остеопороза; неизвестная частота — стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости, связанный или не связанный с травмой.
Со стороны обмена веществ: редко — симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль.
Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.
Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд, эритема; редко — сыпь, связанная с фотосенсибилизацией, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — тяжелые кожные реакции, включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).