Лекарства при остеопорозе осталон
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе
Действующее вещество
— алендроновая кислота (alendronic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «М14» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| алендроната натрия тригидрат | 91.35 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 261.25 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.5 мг, кроскармеллоза натрия — 1.28 мг, магния стеарат — 2.62 мг.
Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 — 7 мг (целлюлоза микрокристаллическая ≈ 44%, каррагинан ≈ 18%, макрогол 8000 ≈ 38%).
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани. Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет 0.64%; при укороченном перерыве между приемом препарата и пищи — 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.
Распределение
После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы — 78%.
Метаболизм
Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение
Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится почками. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.
Показания
- лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов спинных позвонков, головки тазобедренной кости);
- лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов спинных позвонков, костей таза);
- остеопороз, вызванный длительным применением ГКС.
Противопоказания
- аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч. ахалазия, стриктура);
- гипокальциемия;
- хроническая почечная недостаточность (КК <35 мл/мин);
- дефицит витамина D;
- тяжелые нарушения минерального обмена;
- неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев — пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Дозировка
Препарат следует принимать по 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости Осталон следует принимать утром натощак за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т. ч. минеральные воды), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасывание алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение тела. По истечении этого срока следует позавтракать.
Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.
При КК >35 мл/мин, коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100, <1/10) — боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; нечасто (≥1/1000, <1/100) — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко (≥1/10 000, <1/1000) — сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).
Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥1/100, <1/10) — осталгия, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) — головная боль, раздражительность.
Со стороны органа зрения: редко (≥1/10 000, <1/1000) — увеит, склерит.
Дерматологические реакции: нечасто (≥1/1000, <1/100) — зуд, гиперемия кожи, сыпь; редко (1/10 000, <1/1000) — фоточувствительность.
Аллергические реакции: редко (≥1/10 000, <1/1000) — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко (≥1/10 000, <1/1000) — временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и гипофосфатемия.
Прочие: редко (≥1/10 000, <1/1000) — преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко — высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет, рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациенту следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Лекарственное взаимодействие
Кальций, антациды, некоторые препараты для приема внутрь, пища, напитки (в т.ч. минеральные воды) влияют на всасываемость алендроната — лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее чем через 1 ч после приема препарата Осталон.
Другое, за исключением изменения всасываемости, взаимодействие маловероятно.
Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно).
НПВП усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали пациенты, которые получали внутрь другие препараты. При этом не наблюдалось побочного действия, связанного с одновременным приемом других лекарственных средств.
Особые указания
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время лечения алендронатом.
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание пациентов на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила применения препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать пациентов о значении соблюдения правил по приему препарата и убедиться в том, что пациент понял это.
Следует предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.
Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Применение алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае одновременного лечения пациента ГКС.
Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Беременность и лактация
Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната во время беременности противопоказано.
Данных о выделении с грудным молоком нет; применение алендроната в период кормления грудью противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции почек
Применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК <35 мл/мин) противопоказано.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Описание препарата ОСТАЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Состав
Одна таблетка препарата Осталон включает 70 мг алендроновой кислоты.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, каррагинан.
Форма выпуска
Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы с гравировкой «М14».
4 таблетки в блистере; один блистер в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Блокирует костную резорбцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Блокатор остеорезорбции при остеопорозе. Активное вещество является бисфосфонатом, искусственным аналогом пирофосфата, организующего гидроксиапатит костей.
Являясь специфическим негормональным ингибитором остеокластов, тормозит резорбцию ткани костей, но не влияет на ее формирование. Стимулирует остеогенез, нормализует положительный баланс резорбции и репарации кости. Увеличивает минеральную плотность костной ткани, способствует формированию ее нормальной структуры и состава.
Фармакокинетика
После употребления препарата однократно внутрь натощак утром всасывание достигает 0,64%; при перерыве между употреблением препарата и пищи менее 2 часов – 0,45-0,4%. Однако подобное ослабление абсорбции существенно не влияет на действие препарата. Совместный прием апельсинового сока или кофе понижает биодоступность на 60%.
Активное вещество сначала проникает в мягкие ткани, а затем активно встраивается в ткани кости. Реагирование с белками крови составляет 78%. Не метаболизируется. Не встроившееся в кость вещество быстро выводится почками.
Показания к применению
- Терапия остеопороза в постменопаузе (уменьшение риска переломов головки тазобедренной кости или позвонков).
- Терапия остеопороза у мужчин (уменьшение риска переломов головки тазобедренной кости или костей таза).
- Терапия остеопороза на фоне продолжительного применения глюкокортикостероидов.
Противопоказания
- Гипокальциемия.
- Аномалии развития пищевода и иные, снижающие проходимость пищевода, факторы.
- Хроническая недостаточность работы почек.
- Выраженные расстройства минерального обмена.
- Недостаток витамина D.
- Неспособность больного находиться в вертикальном положении или сидя в течение получаса.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Детский возраст.
- Беременность или лактация.
Необходимо с осторожностью применять Осталон при заболеваниях органов пищеварения в фазе обострения (заболевания пищевода, дуоденит, гастрит, язва).
Побочные действия
- Расстройства со стороны пищеварения: диспепсия, боли в животе, запор, метеоризм, понос, язва пищевода, вздутие живота, дисфагия, изжога, рвота, тошнота, гастрит, эрозия пищевода, эзофагит, мелена, орофарингеальная язва, сужение пищевода, перфорация, кровотечение.
- Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: осталгия, миалгия, артралгия.
- Расстройства со стороны нервной деятельности: раздражительность, головная боль.
- Расстройства со стороны сенсорных органов: склерит, увеит.
- Дерматологические расстройства: сыпь, гиперемия кожи, зуд, фотосенсибилизация.
- Расстройства со стороны метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия.
- Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
- Прочие расстройства: слабость, миалгия, плохое самочувствие, гипертермия.
Инструкция по применению Осталона (Способ и дозировка)
Инструкция на Осталон предписывает принимать препарат по 70 мг еженедельно. Для улучшения всасываемости лекарство употребляют натощак утром за 2 часа до приема еды или жидкости, запивая водой. Остальные напитки, пища, некоторые лекарственные средства способны ухудшать всасывание алендроната.
Для предотвращения локального раздражения слизистых рта и пищевода рекомендовано утром, непосредственно после подъема принять не менее 200 мл воды, а затем – таблетку, не давая ей раствориться и не разжевывая. В течение следующего получаса запрещено принимать горизонтальное положение. Также запрещено принимать препарат до подъема с постели (утром) или перед засыпанием (вечером).
Лечение алендронатом нужно дополнить назначением витамина D и кальция. У пожилых пациентов изменения дозировки препарата не требуется. При клиренсе креатинина свыше 35 мл в минуту изменения дозы также не требуется.
Передозировка
Признаки передозировки: гипофосфатемия, гипокальциемия, изжога, эзофагит, язва, гастрит.
Лечение передозировки: рекомендуется употребление молока и антацидов. Для предотвращения раздражения пищевода запрещено вызывать рвоту, необходимо принять вертикальное положение.
Взаимодействие
Антациды, кальций, пища, некоторые препараты для перорального приема, напитки влияют на абсорбцию алендроната, поэтому лекарственные средства принимать внутрь можно спустя 1 час после употребления Осталона.
Ранитидин способен увеличивать биодоступность препарата.
Противовоспалительные нестероидные средства усиливают нежелательные эффекты препарата Осталон.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Препарат может вызывать локальное раздражение слизистых органов пищеварения. Течение заболеваний пищеварительного тракта может усугубиться во время лечения препаратом Осталон.
Необходимо предупредить пациента, что при пропуске одной дозы лекарства, пропущенную таблетку нужно принять на следующий день утром. Но строго запрещено принимать две таблетки за сутки.
Лечение разрешено начинать лишь после купирования нарушений минерального обмена, гипокальциемии и гиповитаминозов. Применение алендроната вызывает увеличение концентрации минеральных солей в тканях костей, данному процессу может сопутствовать бессимптомное изменение концентрации фосфора и кальция. Обеспечение достаточного поступления витамина D и кальция особенно важно при совместной терапии пациента глюкотикостероидами.
Лечение рекомендовано сочетать с диетой, богатой солями кальция.
Не влияет на способность к вождению автотранспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алендронат, Алендрокерн, Алендронат Плива, Линдрон, Аленталь, Остеален, Стронгос, Остерепар, Фороза, Теванат, Фосамакс.
Детям
Препарат не применяется для лечения несовершеннолетних пациентов.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан для использования в указанные периоды.
Отзывы об Осталоне
Отзывы об Осталоне в подавляющем большинстве случаев сообщают о положительных результатах лечения остеопороза, подтвержденных рентгенологическим контролем. Побочные эффекты развиваются редко.
Цена Осталона, где купить
Цена Осталона в стандартной упаковке в России составляет 470-690 рублей. На Украине цена препарата приближается к 460-490 гривнам.
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
БИОСФЕРА
Осталон® 70 мг №4 табл.п.о.Гродзиский Фармацевтический завод Польфа о.о.о.по заказу Гедеон Рихтер ОАО Венгрия (Польша)
показать еще
Источник
Латинское название: Ostalon
Код ATX: M05BA04
Действующее вещество: алендроновая кислота (alendronic acid)
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 20.11.2018
Осталон – ингибитор костной резорбции.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Осталона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой «М14» на одной стороне (по 4 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: тригидрат алендроната натрия – 91,35 мг (эквивалентно кислоте алендроновой – 70 мг);
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
- пленочная оболочка: Люстре Клеар ЛС (микрокристаллическая целлюлоза, каррагинан, макрогол 8000).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Осталон является блокатором остеорезорбции при остеопорозе. Его активный компонент, алендронат натрия – бисфосфонат, синтетический аналог пирофосфата, необходим для связывания гидроксиапатита костной ткани.
Препарат является негормональным ингибитором остеокластов, не влияет на формирование кости, но оказывает тормозящее воздействие на ее резорбцию. Приводит в норму положительный баланс репарации и резорбции кости, стимулирует остеогенез. Благодаря алендронату минеральная плотность кости увеличивается, нормализуется ее структура и состав.
Фармакокинетика
При приеме препарата утром натощак его абсорбция составляет 0,64%, в случае перерыва между приемом Осталона и едой менее 2 часов – 0,39–0,46%. Данное снижение абсорбции, однако, не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. При совместном употреблении кофе или апельсинового сока биодоступность алендроната снижается на 60%.
Вещество быстро встраивается в костную ткань после временного распределения в мягких тканях. Связь с белками плазмы составляет около 78%. Не встроившееся в костную ткань вещество выводиться почками в короткий срок.
Показания к применению
Согласно инструкции, Осталон показан для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе, а также у мужчин, для снижения риска переломов спинных позвонков и костей таза.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- нарушенная проходимость пищевода (аномалии развития, ахалазия, стриктура и т. д.);
- неспособность больного оставаться в вертикальном положении более получаса;
- гиперкальциемия;
- дефицит витамина D;
- тяжелые нарушения минерального обмена;
- хроническая почечная недостаточность с КК (клиренсом креатинина) ˂ 35 мл/мин;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная сенситивность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при обострениях заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (гастрит, дисфагия, заболевания пищевода, язва, дуоденит), а также в течение 1 года после перенесенного серьезного заболевания пищеварительного тракта или хирургического вмешательства, за исключением операции на спастическом привратнике желудка.
Инструкция по применению Осталона: способ и дозировка
Осталон принимают внутрь, целиком, таблетки не разжевывают и не рассасывают, запивают простой водой. На протяжении 30 минут после приема следует оставаться в вертикальном положении. По истечении этого срока можно позавтракать.
Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (70 мг) 1 раз в неделю, утром натощак, за 2 часа (но не менее 30 минут) до приема пищи или жидкости.
Перед приемом препарата следует выпить не менее 200 мл воды.
Совместно с алендронатом рекомендован прием кальция и витамина D.
Побочные действия
- пищеварительная система: диспепсия, боли в животе, запор, понос, язва пищевода, метеоризм, дисфагия, вздутие живота, изжога, тошнота, рвота, гастрит, эрозия пищевода, эзофагит, мелена, сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (не всегда однозначна связь с лечением);
- опорно-двигательный аппарат: артралгия, осталгия, миалгия;
- нервная система: головная боль, раздражительность;
- органы чувств: увеит, склерит;
- прочее: сыпь, зуд, гиперемия кожи, фоточувствительность, гипокальциемия;
- аллергические реакции: крапивница, ангиодема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
В начале лечения возможно возникновение преходящих симптомов, напоминающих фазу острой реакции (слабость, миалгия, плохое самочувствие, повышение температуры тела).
Передозировка
Симптомы передозировки Осталона: изжога, гастрит, язва, эзофагит, гипофосфатемия, гипокальциемия.
Специфического антидота нет. Рекомендовано придать больному вертикальное положение, показан прием молока и антацидов. Не следует вызывать рвоту из-за риска раздражения пищевода.
Особые указания
В связи с тем, что алендронат способен вызывать раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, возможно ухудшение течения заболеваний верхних отделов ЖКТ.
Существует риск серьезных поражений пищевода вследствие приема Осталона, при появлении первых признаков его раздражения, таких как дисфагия, загрудинная боль при глотании, изжога, терапию следует прервать и обратиться к врачу.
Не допускается нарушение правил приема препарата, а также употребление двух таблеток в один день. В случае пропуска очередной таблетки ее следует принять на следующее утро.
В период терапии Осталоном следует придерживаться диеты, богатой солями кальция.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Лечение Осталоном не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК менее 35 мл/мин Осталон не назначают.
При нарушении функции почек с КК более 35 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам не требуется коррекция дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие
Принимать внутрь лекарственные препараты, а также пищу, напитки, в т. ч. минеральную воду следует не раньше, чем через 1 час после приема Осталона.
Ранитидин повышает биодоступность алендроната.
Нестероидные противовоспалительные препараты усиливают побочные эффекты Осталона.
Аналоги
Аналогами Осталона являются Алендронат, Алендрокерн, Алендронат Плива, Линдрон, Аленталь, Остеален, Стронгос, Остерепар, Фороза, Теванат, Фосамакс.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей.
Срок хранения – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Осталоне
Отзывы об Осталоне показывают, что препарат эффективен в лечении остеопороза. Сообщения о развитии побочных эффектов встречаются редко.
Цена на Осталон в аптеках
Ориентировочная цена на Осталон, таблетки 70 мг за 4 шт. в упаковке составляет 430 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник