Миорелаксант для вправления вывихов
В лечении болевого синдрома, связанного со спазмом скелетных мышц, незаменимыми средствами выступают мышечные миорелаксанты. Благодаря расслабляющему мышцы действию они нашли широкое применение в хирургии как компонент наркоза, неврологии, ревматологии, реабилитации, лечебной физкультуре и пр.
Миорелаксанты для снятия мышечных спазмов чаще назначаются пациентам с грыжей межпозвонкового диска и другими проявлениями остеохондроза позвоночника в качестве дополнения к основным обезболивающим препаратам.
Классификация миорелаксантов
Все мышечные релаксанты можно разделить по нескольким принципам.
По своему механизму действия выделяют:
Деполяризующие (вызывающие избыточное раздражение нервно-мышечных соединений с последующей их невосприимчивостью к новым нервным стимулам; вводят мышцы в состояние спастического паралича):
- суксаметония бромид;
- суксаметония хлорид;
- суксаметония йодид.
Антидеполяризующие (вызывающие расслабление мышц путем блока нормальной деятельности нервно-мышечных соединений):
- пипекурония бромид;
- рокуроний;
- векуроний;
- мивакурий;
- атракурий.
В списке миорелаксантов выделяют центральный и периферический их подтипы
- Миорелаксанты центрального действия осуществляют свой лечебный эффект на уровне спинного и головного мозга (т.е. центральной нервной системы), а именно в области скопления двигательных нейронов (передние рога серого вещества спинного мозга), ретикулярной формации ствола мозга.
- Периферические миорелаксанты подавляют химические реакции непосредственно в месте передачи импульса с нейрона на мышцу – в нервно-мышечном синапсе.
К центральным миорелаксантам относят следующие препараты:
Толперизон
Противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 3-х лет, пациентам с миастенией. Продажа по рецепту.
Калмирекс табсТаблетки (50, 150 мг): по 50 мг х 2-3 раза в сутки внутрь после приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до 150 мг х 2-3 раза. |
МидокалмТаблетки (50, 150 мг): по 50 мг х 2-3 раза в сутки внутрь после приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до 150 мг х 2-3 раза; для детей – по 5 мг на 1 кг массы тела в сутки (см. подробную инструкцию Мидокалм). |
ТолизорКапсулы (50, 150 мг): по 50 мг х 2-3 раза в сутки внутрь после приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до 150 мг х 2-3 раза. |
ЛидамитолРаствор для внутримышечного и внутривенного введения: вводить внутримышечно по 100 мг х 2 раза в сутки, внутривенно – по 100 мг х 1 раз в сутки. |
Баклофен
Противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет. Продажа по рецепту.
БаклосанТаблетки (10, 25 мг): по 5 мг х 3 раза в сутки внутрь во время приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до эффективной, но не более 100 мг. |
Лиорезал интратекальныйРаствор для интратекального введения (в субарахноидальное пространство): по 25-50 мкг с последующей индивидуальной коррекцией дозировки через люмбальную пункцию или люмбальный катетер; применение только при неэффективности таблетированных миорелаксантов у пациентов с выраженной спастичностью. |
Тизанидин
Противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет. Также продажа по рецепту.
СирдалудТаблетки (2, 4 мг): по 2 мг х 3 раза в сутки внутрь во время приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до эффективной, но не более 36 мг. |
ТизанилТаблетки (2, 4,6 мг): по 2-4 мг х 3 раза в сутки внутрь во время приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до эффективной, но не более 36 мг; при клинической необходимости возможен прием дополнительной дозировки перед сном. |
ТизалудТаблетки (2, 4 мг): по 2-4 мг х 3 раза в сутки внутрь во время приема пищи с постепенным увеличением суточной дозировки до эффективной, но не более 36 мг; при клинической необходимости возможен прием дополнительной дозировки перед сном. |
Миорелаксанты не выпускаются в форме мазей или гелей, их можно встретить в пероральной (таблетки, капсулы) и парентеральной форме. Это связано с затруднением доставки действующего вещества в мышцы при накожном нанесении лекарства.
Периферические миорелаксанты, к которым относят антидеполяризующие вещества, применимы:
- В хирургической и анестезиологической практике в рамках наркоза и премедикации.
- Для снятия боли при шейном или поясничном остеохондрозе, а также при грыже позвоночника патогенетически оправданными и лучшими миорелаксантами выступают лекарства центрального типа действия.
Показания к назначению
Чаще всего миорелаксанты применяются с целью снятия мышечного спазма как препараты при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба. Тонус околопозвоночных мышц при данной патологии увеличивается из-за рефлекторного механизма, заложенного природой. В ответ на раздражение специального нерва в межпозвонковых дисках мышцы как бы пытаются «укрепить» разбалансированный участок, а вследствие длительного их напряжения возникает болевое ощущение.
Обычно нерв раздражается:
- Краевыми костными выростами по периметру позвонков.
- Нестабильностью и смещением одного позвонка по отношению к нижележащему позвонку (спондилолистез).
- Выбуханием (протрузия) или выпадением (экструзия) части межпозвонкового диска, при этом при грыже поясничного или шейного отдела позвоночника зачастую требуется оперативное лечение, а миорелаксанты становятся частью послеоперационных назначений.
Миорелаксанты для лечения болей в шее и для дискомфорта в спине устраняют болезненный спазм, провоцируемый структурными изменениями в позвонках.
Действие миорелаксантов полезно и при повышении тонуса мышц вследствие черепно-мозговой травмы, перенесенного ишемического или геморрагического инсульта, рассеянного склероза, менингита, детского церебрального паралича, в ходе реабилитации после удаления опухолей головного и спинного мозга. В этих случаях снятие мышечной боли помогает не только улучшить качество жизни пациента, но и побороть спастичность мышц, препятствующую полноценной реабилитационной программе.
Также препараты миорелаксантов незаменимы в анестезиологической практике (интубация трахеи, искусственная вентиляция легких, расслабление мышц с целью проведения хирургического вмешательства), помогают при костных переломах (репозиции костных отломков), сложных эндоскопических исследованиях.
Побочное действие
- Аллергическая реакция на действующее вещество.
- Головокружение, головные боли, нарушение сознания (от угнетения до перевозбуждения).
- Понижение уровня артериального давления, сердцебиение.
- Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запоры).
Миорелаксанты при местных мышечных спазмах
Широкое применение получили препараты ботулинических токсинов, способные снять локальные мышечные спазмы. Они являются основной группой лекарственных препаратов, назначаемых при:
- блефароспазме;
- лицевом гемиспазме;
- страбизме (косоглазии);
- спастической кривошее;
- местном мышечном напряжении в конечностях.
Препараты блокируют передачу нервного импульса на уровне нервно-мышечных синапсов. Такие миорелаксанты для лица часто встречаются в косметологической практике с целью коррекции мимических морщин и кожных несовершенств. Продажа по рецепту только в учреждениях специального профиля.
ЛантоксБотулинический нейротоксин типа А |
КсеоминБотулинический токсин типа А |
БотоксБотулинический токсин типа A + гемагглютинин |
ДиспортБотулинический токсин типа A + гемагглютинин |
Народные рецепты в лечении спазма мышц
Как дополнительный лечебный способ возможно применение народных методов, чаще всего основанных на приготовлении отваров или настоев на лекарственных травах:
- Отвар из адониса (прием по одной столовой ложке х 2 раза в сутки).
- Отвар на березовых почках (один стакан распределить на двое суток).
- Отвар из листьев липы (50 грамм листьев залить кипящей водой, дать настояться в течение получаса, принимать по 2 раза в сутки, предварительно отцедив).
- Настойка из тимьяна (15 грамм залить кипятком, прием отвара трижды в сутки).
- Отвар из маковых лепестков (измельченные до состояния порошка маковые листья добавить в разогретое молоко, подержать на огне, далее добавить мед и употреблять в течение недели).
Применение миорелаксантов при остеохондрозе – распространенный метод лечения болевого вертеброгенного синдрома. Удобная форма выпуска в виде таблеток и капсул, а также доступные цены обеспечивают высокую приверженность пациентов к этим препаратам. Параллельно с назначением данной группы обязательны лечебные физические упражнения как компонент реабилитационных мероприятий для улучшения эффекта от фармакологической терапии.
Источник
АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигательного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. наступает деполяризация концевой пластинки. В период повышения проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой,
неспособной отвечать на раздражение.
После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается избирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.
Благодаря системе ацетилхолин — холинэстераза в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процессов
поляризации — деполяризации.
Все курареподобные препараты разделены на пахикураре (тубокурарин) и лептокураре (дитилин).
Пахикураре — средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях конкурентного антагонизма.
они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функции. обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов.
Лептокураре — вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ.
Н-холинорецепторы находятся в ганглиях ВНС, в хромаффинной ткани надпочечников, каротидных клубочках, в скелетных мышцах. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы. Первая группа препаратов блокирует Н-х/р в ганглиях и именуется ганглиоблокаторами. Они применяются для прекращения проведения импульсов через вегетативные ганглии. Другая группа препаратов блокирует Н-х/р в скелетных мышцах и называется курареподобными средствами или миорелаксантами. Они применяются для расслабления скелетной мускулатуры.
Классификация ганглиоблокаторов по хим.структуре.
Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, гигроний).
Третичные амины (пирилен). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффективен при пероральном применении.
Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия.
Препараты длительного действия (6-10ч и более): пирилен.
Препараты средней продолжительности действия (4-6ч): бензогексоний, пентамин.
Препараты кратковременного действия (10-15 мин): гигроний.
Механизм действия. Ганглиоблокаторы по хим. структуре похожи на АХ. В рез-те конкурентного антагонизма с ним за Н-х/р ганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя АХ продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпат. и симпат. нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-х/р каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии.
Фармакодинамика. В рез-те блокады ганглиев сосудосуживающих симпат. нервовпроисходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-х/р мозгового слоя надпочечников, в рез-те уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает.
Ганглиоблокирующие средства прекращают проведение возбуждения и через парасимпат.ганглии. Поэтому они вызывают в организме фармакологические эффекты, аналогичные эффектам холинолитиков. Блокируя ганглии блуждающего нерва, препараты уменьшают секрецию желудочного сока, ослабляют моторику и тонус органов ЖКТ, оказывают бронхорасширяющее и спазмолитическое действие, нормализуют нарушенную трофику тканей.
Эффекты: Вследствие блокады парасимпат. ганглиев вызывают эффекты аналогичные М-х-блокаторам, но в отличие от них повышают сократимость миометрия.
Вследствие блокады симпат. ганглиев:
Снижение АД –рез-т блокады Н х/р симпат. ганглиев, расширения сосудов и уменьшения ОПСС, а также блокады Н х/р мозгового вещ-ва надпочечников и снижения выброса в кровь адреналина. Кроме того, расширение сосудов почек ведет к повышению клубочковой фильтрации и усилению диуреза, что приводит к снижению ОЦК и снижению АД.
Показания.
1. Гипотензивное действие ганглиоблокаторов используется:
а) для лечения гипертонической болезни;
б) для создания искусственной гипотонии на период наиболее опасных массивными кровотечениями этапов операции
в) для лечения отёка лёгких
2.В терапии ЯБЖ.
3.При лечении бронхиальной астмы.
Побочные эффекты. Тахикардия, паралич аккомодации и расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника и запоры, атония мочевого пузыря с анурией, развитие ортостатического коллапса, головокружение, сонливость.
Бензогексоний обладает сильным ганглиоблокирующим действием. Вызывает значительное расширение мелких артерий, капилляров, замедление кровообращения.
Фармакодинамика. В рез-те депонирования крови в сосудах нижних конечностей снижается давление в малом круге кровообращения. Уменьшается систолический выброс крови и УО сердца за счёт уменьшения венозного возврата крови к сердцу, снижается общее периферическое сопротивление.
Пентамин по фармакологическим свойствам близок к бензогексонию. Но менее активен и с меньшей продолжительностью действия. Применяется при всех показаниях, характерных для ганглиоблокаторов, а также при спазмах желчных путей и почечных коликах.
Гигроний оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, так как легко разрушается. Применяется в анестезиологии для управляемой гипотонии, при гипертонических кризах только внутривенно.
Пирилен по активности аналогичен бензогексонию, менее токсичен и оказывает более продолжительное действие (6-10 ч). Проникает через ГЭБ. Мягкое действие препарата позволяет использовать его для лечения больных пожилого возраста с церебральным и коронарным атеросклерозом.
П/показания: Гиперчувствительность. Инфаркт миокарда Артериальная гипотензия, шок. Тромбозы. Глаукома. Феохромацетома.
Миорелаксанты (курареподобные средства)
Механизм действия. По механизму действия миорелаксанты делятся на две основные группы.
1. Миорелаксанты антидеполяризующего действия: тубокурарин-хлорид, панкурония бромид. Препараты этой группы по типу конкурентного антагонизма с АХ блокируют Н-х/р в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса и не допускают возникновения состояния деполяризации и возбуждения мышечного волокна. Антагонизм их с АХ носит взаимный характер. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются АХЭ средства.
2.Миорелаксанты деполяризующего действия: дитилин (листенон).
Большое структурное сходство препаратов этой группы с АХ позволяет вступать в естественное взаимодействие с Н-х/р, вызывая длительную деполяризацию мембраны, что нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу.
Фармакокинетика. При пероральном введении плохо всасываются в ЖКТ. При внутреннем введении хорошо распределяются во всех тканях организма, метаболизируются в печени, быстро выводятся с мочой.
Фармакодинамика препаратов состоит из одного эффекта — релаксации скелетных мышц.
Показания. В настоящее время мышечные релаксанты широко используются в анестезиологической практике при многокомпонентном наркозе в сочетании с эфиром, закисью азота для выключения естественного и проведения управляемого дыхания. Миорелаксанты применяются также при эндоскопии, вправлении вывихов и сопоставлении отломков костей, для купирования судорог и перевода на искусственную вентиляцию лёгких больных с тяжёлой формой столбняка.
Тубокурарин-хлорид — алкалоид, лучший миорелаксант.
Фармакодинамика. Препарат блокирует преимущественно Н-х/р скелетных мышц, а в больших дозах и х/р вегетативных ганглиев. В рез-те последнего при быстром его введении наблюдается снижение АД. Способствует освобождению гистамина из тканей, что может привести к бронхоспазму, повышенной саливации, усиленной секреции желез желудка и усилению гипотензии.
Дитилин — миорелаксант быстрого, но короткого действия (5-7 мин), удобен для интубации больных. Дитилин применяют для управляемой релаксации при кратковременных операциях, для вправления вывихов и сопоставления костных обломков.
Осложнения: 1) Гипотония, тахикардия, бронхоспазм.
2) Мышечная слабость и сердечные аритмии вследствие гиперкалиемии.
П/показания: Гиперчувствительность. Миастения.
Передозировка: введение АХЭ средств.
Источник
Родоначальником этой группы лекарств считают кураре — стрельный яд южно-американских индейцев, который представляет смесь экстрактов из нескольких видов тропических растений. Химический состав разных видов кураре неодинаков, но главным действующим началом кураре является алкалоид тубокурарин, выделенный в чистом виде Кингом в 1935г.
Механизм действия.
По механизму действия миорелаксанты делятся на две основные группы.
1. Миорелаксанты антидеполяризующего действия: тубокурарин-хлорид, мелликтин. Препараты этой группы по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют Н-холинорецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса и не допускают возникновения состояния деполяризации и возбуждения мышечного волокна. Антагонизм их с ацетилхолином носит взаимный характер. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные средства.
2. Миорелаксанты деполяризующего действия: дитилин (листенон).
Большое структурное сходство препаратов этой группы с ацетилхолином позволяет вступать в естественное взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывая длительную деполяризацию мембраны, что нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу.
Фармакокинетика. При пероральном введении плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При внутреннем введении хорошо распределяются во всех тканях организма, метаболизируются в печени, быстро выводятся с мочой.
Фармакодинамика
препаратов состоит из одного эффекта — релаксации скелетных мышц. Препараты оказывают действие на разные группы скелетной мускулатуры в определённой последовательности. Вначале наступает мышечная слабость с последующим развитием вялого паралича мелких мышц пальцев рук и ног, лица, шеи. У людей появляется нистагм, диплопия, смазанность речи. Затем последовательно выключаются мышцы конечностей, туловища, межрёберные мышцы и последней — диафрагма. Смерть наступает от гипоксии. Сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление тонуса мышц происходит в обратном порядке. Возбудимость и сократимость мышц не нарушаются.
Показания. В настоящее время мышечные релаксанты широко используются в анестезиологической практике при многокомпонентном наркозе в сочетании с эфиром, закисью азота для выключения естественного и проведения управляемого дыхания. Миорелаксанты применяются также при эндоскопии, вправлении вывихов и сопоставлении отломков костей, для купирования судорог и перевода на искусственную вентиляцию лёгких больных с тяжёлой формой столбняка.
Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к
профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные
корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.
Тубокурарин-хлорид
— алкалоид, который до настоящего времени остаётся одним из лучших миорелаксантов.
Фармакокинетика. При внутривенном введении терапевтической дозы миорелаксантный эффект проявляется через 1-2 мин, максимальный через 5-7 мин и продолжается 20-40 мин. Вводят тубокурарин только после интубации больного и перевода больного на искусственное дыхание. При снижении кровотока в мышцах и нарушении функции печени и почек действие препарата пролонгируется.
Фармакодинамика. Препарат блокирует преимущественно Н-холинорецепторы скелетных мышц, а в больших дозах и холинорецепторы вегетативных ганглиев. В результате последнего при быстром его введении наблюдается снижение АД. Способствует освобождению гистамина из тканей, что может привести к бронхоспазму, повышенной саливации, усиленной секреции желез желудка и усилению гипотензии.
Мелликтин
— алкалоид, отличается от предыдущих препаратов способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте. Не вызывает тотального расслабления всей скелетной мускулатуры, дыхательные мышцы сохраняют свою активность. Применяется при болезни Паркисона и заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройством двигательных функций.
Дитилин (листенон) — миорелаксант быстрого, но короткого действия (5-7 мин). По химической структуре представляет удвоенную молекулу ацетилхолина.
Благодаря кратковременности релаксирующего действия, удобен для интубации больных. Дитилин применяют для управляемой релаксации при кратковременных операциях до 1ч, для вправления вывихов и сопоставления костных обломков. При многократном применении дитилин вызывает переход деполяризующего нервно-мышечного блокатора в антидеполяризующий. Это приводит к осложнению — остаточной релаксации после операции (к задержке дыхания).
Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему
учебному проекту
Узнать стоимость
Источник