Можно принимать лористу при подагре
Латинское название: Lorista H
Код ATX: C09DA01
Действующее вещество: лозартан + гидрохлоротиазид (losartan + hydrochlorothiazide)
Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)
Актуализация описания и фото: 25.10.2018
Цены в аптеках: от 259 руб.
Лориста Н – комбинированное лекарственное средство гипотензивного действия.
Форма выпуска и состав
Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).
В 1 таблетке содержатся:
- активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
- вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
- пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.
Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона. За счет роста уровня ангиотензина II косвенно активируются АТ2-рецепторы. Активность фермента, участвующего в метаболизме брадикинина – кининазы II, он не ингибирует.
Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).
Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема. Лозартан не вызывает синдром отмены после прекращения терапии и клинически значимо не влияет на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективность вещества не зависит от пола (она одинакова у мужчин и женщин), а также от возраста пациентов.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол. На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.
Фармакокинетика
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.
Фармакокинетические характеристики лозартана:
- всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет ~ 33%. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а Cmax его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;
- распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. Vd (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
- метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
- выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет ~ 600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют ~ 74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.
Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:
- всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. Cmax в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
- метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T1/2 составляет от 5 до 15 ч.
Показания к применению
Согласно инструкции, Лористу Н рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
- анурия;
- дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
- гиперкалиемия;
- выраженная печеночная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- рефрактерная гипокалиемия;
- дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
- период беременности и лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст младше 18 лет;
- гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.
Относительными противопоказаниями для приема Лористы Н, при которых принимать препарат следует с осторожностью, являются: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия), двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез [ангионевротический отек у некоторых пациентов развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, включая ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)], бронхиальная астма, системные заболевания крови (включая системную красную волчанку), одновременный прием с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), в т. ч. с ингибиторами ЦОГ(циклооксигеназы)-2.
Инструкция по применению Лористы Н: способ и дозировка
Лориста Н предназначена для перорального применения. Выбор времени приема таблеток не зависит от режима питания. Препарат можно сочетать с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.
Для лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать Лористу Н в начальной и поддерживающей дозе – 1 таблетка (50 + 12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальное антигипертензивное действие наступает к концу третьей недели лечения. С целью достижения более выраженного терапевтического эффекта можно увеличить дозу препарата до максимально допустимой – 2 таблетки в сутки за 1 прием.
В случае сниженного ОЦК (объема циркулирующей крови), к примеру, на фоне приема высоких доз диуретиков, пациентам с гиповолемией рекомендуется начинать лечение с дозы лозартана – 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим прием Лористы Н необходимо начинать после прекращения лечения диуретиками и коррекции гиповолемии.
Пациентам пожилого возраста, больным со средней степенью почечной недостаточности (при КК 30–50 мл/мин), в т. ч. находящимся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.
При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка с целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки). При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.
Побочные действия
- центральная нервная система: часто – головные боли, головокружение (системное и несистемное), утомляемость, бессонница; иногда – мигрень;
- пищеварительная система: часто – тошнота/рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; редко – нарушения функции печени, гепатит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина;
- сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия; редко – васкулиты;
- дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингиты, отек слизистой оболочки носовой полости;
- система кроветворения: нечасто – геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна – Геноха), анемия;
- костно-мышечная система: часто – боли в спине, миалгия; иногда – артралгии;
- реакции гиперчувствительности: иногда – кожный зуд, крапивница; редко – анафилаксия, ангионевротический отек (в т. ч. отек языка и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки);
- данные лабораторных исследований: часто – клинически незначимое повышение концентрации гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия; иногда – умеренное повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины;
- прочие реакции: часто – слабость, астения, боль в груди, периферические отеки.
Передозировка
Симптомами передозировки лозартана являются тахикардия, выраженное снижение АД и обусловленная вагусной (парасимпатической) стимуляцией брадикардия.
Для лечения рекомендуется проведение форсированного диуреза и по показаниям – симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Симптомами передозировки гидрохлоротиазида наиболее часто (как следствие дефицита электролитов) являются гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, как следствие чрезмерного диуреза – дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов гипокалиемия способна усугублять течение аритмий.
Для лечения рекомендуется проведение комплекса лечебных мероприятий, направленных на устранение симптомов.
Особые указания
Лористу Н можно принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Вследствие применения Лористы Н возможно повышение плазменной концентрации мочевины и креатинина при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.
Под действием гидрохлоротиазида возможно усиление артериальной гипотензии и нарушение водно-электролитного баланса, выражающееся снижением ОЦК, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией, нарушение толерантности к глюкозе, снижение элиминации кальция с мочой и преходящий, незначительный рост плазменной концентрации кальция в крови, повышение концентрации холестерина и ТГ (тиреоглобулина), провоцирование появления гиперурикемии и/или подагры.
В связи с содержанием в таблетках Лористы Н лактозы их не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземией.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В начале приема Лористы Н у отдельных пациентов возможны такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия и головокружение, косвенно влияющие на их психофизическое состояние. Данные ситуации требуют повышенного внимания при выполнении потенциально опасных видов работ, в т. ч. при управлении автотранспортом. Необходимо провести объективное оценивание реакции организма на проводимое лечение.
Применение при беременности и лактации
Недостаточно данных исследований применения лозартана во время беременности. Известно, что функция почечной перфузии плода, зависящая от развития ренин-ангиотензиновой системы, активизируется в III триместре беременности, поэтому риск для развития плода при приеме лозартана возрастает во II–III триместрах, т. к. вещества, действующие непосредственно на систему ренин-ангиотензина, принимаемые в этот период, способны привести к смерти плода.
Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется в связи с риском возникновения у плода/новорожденного желтухи, а у матери – тромбоцитопении. Прием диуретиков не помогает от развития токсикоза при беременности.
В случае подтверждения беременности прием Лористы Н следует немедленно прекратить.
Если по показаниям препарат необходимо применять в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Лористы Н в педиатрии, в связи с чем препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Лористу Н 50 мг + 12,5 мг противопоказано применять при тяжелом нарушении функции почек, а также пациентам на гемодиализе.
При нарушениях функции печени
Лористу Н противопоказано применять при тяжелом поражении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Лозартан
- гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: по данным исследований клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с лозартаном не выявлено;
- рифампицин, флуконазол: уменьшают уровень активного метаболита лозартана (клиническое значение данного взаимодействия не изучалось);
- калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калийсодержащие добавки или соли калия: возможно развитие гиперкалиемии;
- НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): могут снижать эффективность диуретиков, а также прочих гипотензивных средств, в т. ч. лозартана. При нарушении функции почек у пациентов, получавших НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2) в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, может развиваться дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой);
- индометацин: может снижать антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных препаратов.
Гидрохлоротиазид
- тиазидные диуретики, барбитураты, этанол, наркотические вещества: могут повышать вероятность развития ортостатической гипотензии;
- гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь и инсулин: может быть необходима коррекция их дозы;
- другие гипотензивные средства: проявляют аддитивный синергизм;
- колестирамин, колестипол: ингибируют всасывание гидрохлоротиазида;
- глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: оказывают выраженное уменьшение уровня электролитов, в частности вызывают гипокалиемию;
- эпинефрин, норэпинефрин, другие прессорные амины: гидрохлоротиазид снижает их эффективность;
- недеполяризующие миорелаксанты, например, тубокурарин: гидрохлоротиазид усиливает их эффективность;
- литий: диуретики снижают его почечный клиренс и увеличивают вероятность развития токсического действия (не рекомендуется одновременное применение);
- НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): возможно угнетение диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов диуретиков.
Вследствие влияния тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может исказить результаты исследования функции паращитовидных желез.
Аналоги
Аналогами Лористы Н являются: Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД, Блоктран ГТ, ГИЗААР Форте, Гизаар, Лозарел Плюс, Лозап плюс, Лозартан-Н Канон, Лозартан Н, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Лориста НД, Симартан-Н, Презартан Н.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лористе Н
По отзывам, Лориста Н является эффективным комбинированным средством для нормализации артериального давления и уменьшения отечности. Пациенты подчеркивают мягкое действие препарата, его быстрый лечебный эффект, возможность одновременного применения с другими лекарственными средствами, удобство применения, длительный срок годности.
В качестве недостатков некоторые указывают необходимость длительного ежедневного применения Лористы Н по утрам.
Цена на Лористу Н в аптеках
Ориентировочная цена на Лористу Н 50 мг + 12,5 мг за 30 шт. в упаковке – 240 руб., за 60 шт. в упаковке – 430 руб., за 90 шт. в упаковке – 512 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Как известно, высокое артериальное давление (АД) играет весомую роль в развитии таких серьезных заболеваний как инсульты, инфаркты и почечная недостаточность. Чем выше цифры на тонометре, тем больше риск повреждения сердца и кровеносных сосудов, появления аневризм и когнитивных расстройств.
Вероятность такого развития событий усиливают ожирение, сахарный диабет, гиперхолестеринемия и гиперурикемия — повышенное содержание мочевой кислоты в крови.
Ученые пока не установили причинно-следственные связи, однако отмечают, что гиперурикемия наблюдается у каждого четвертого, а по некоторым данным даже у каждого второго больного с нелеченной гипертонией.
В то же время большинство пациентов с установленным диагнозом «подагра» страдают и от повышенного давления. Высокий уровень мочевой кислоты тесно связан и с повышением триглицеридов и понижением уровня так называемого «хорошего холестерина» или липопротеинов высокой плотности.
Для нормализации артериального давления у пациентов с гипертонией в арсенале врачей имеются пять групп препаратов. С этой целью назначаются диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина II.
К последней группе относится Лозартан. Именно это лекарственное средство нередко становится препаратом выбора для нормализации артериального давления у пациентов с подагрой, ведь он не только снижает цифры АД, но еще и уменьшает концентрацию мочевой кислоты в крови, тогда как некоторые другие гипотензивные препараты, способны, наоборот, усилить гиперурикемию.
Так, к примеру, диуретики препятствуют выведению мочевой кислоты, а у пациентов с хронической почечной недостаточностью еще и увеличивают реабсорбцию уратов в почечных канальцах.
Нежелательным для людей с метаболическими нарушениями является и применение бета-адреноблокаторов.
Довольно противоречивы в медицинской литературе данные в отношении влияния на концентрацию мочевой кислоты в крови ингибиторов АПФ. Так, в 2002 году в одном из исследований отмечался рост сывороточной концентрации мочевой кислоты на фоне длительной терапии эналаприлом.
Подобные результаты заставляют врачей дифференцированно подходить к назначению лечения пациентам, у которых артериальная гипертензия сочетается с подагрой и метаболическими нарушениями.
Лозартан: как он работает
Лозартан относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Этот олигопептидный гормон сужает просвет кровеносных сосудов и тем самым повышает кровяное давление.
Блокируя этот процесс, Лозартан, а точнее его метаболит, в который лекарственный препарат превращается в организме, кровяное давление понижает. Заодно он повышает переносимость физической нагрузки при сердечной недостаточности.
Максимальное гипотензивное действие после приема таблетки Лозартана наступает через 6 часов и постепенно уменьшается в течение суток. Стабильная нормализация уровня АД обычно наблюдается к 3-6 неделе курсового лечения.
Параллельно Лозартан снижает концентрацию сывороточного уровня мочевой кислоты, в том числе, спровоцированную приемом диуретиков. С его помощью, по данным разных авторов, выведение мочевой кислоты увеличивается от 3 до 30 процентов. Этот процесс происходит медленно, не вызывая обострения суставного синдрома.
А способность Лозартана увеличивать рН мочи помогает предотвратить камнеобразование.
Лозартан: кому он показан
Подобрать эффективную и безопасную терапию артериальной гипертензии может только врач. Ее назначают с учетом индивидуальных особенностей течения болезни, наличия факторов риска развития того или иного осложнения и состояния здоровья в целом.
Так, к примеру, диуретики весьма эффективны для профилактики сердечной недостаточности, а антагонисты кальция хороши для снижения риска церебральных осложнений, но менее эффективны, чем другие препараты у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Для пациентов с метаболическими нарушениями подбирать гипотензивные препараты нужно особенно тщательно, с учетом их возможного влияния на углеводный, липидный и другие виды обмена.
Для пациентов с нарушением пуринового обмена, сочетающегося с артериальной гипертензией, нередко препаратом выбора становится Лозартан. Его используют как в качестве монотерапии, которой бывает достаточно в легких случаях, так и в составе комплексного лечения.
Лозартан при подагре
В межприступный период подагры у больных с нечастыми обострениями артрита и нестойким повышением уровня мочевой кислоты в крови, а также у пациентов с бессимптомной гиперурикемией курсовое лечение Лозартаном, а также его сочетание с растительным препаратом Урисаном, позволяет улучшить показатели артериального давления, пуринового и липидного обмена, и нередко избежать назначения Аллопуринола.
В том случае, когда рецидивы острого артрита случаются часто, гиперурикемия носит стойкий характер, имеются тофусы и нефролитиаз, без Аллопуринола не обойтись, но в комбинации с Лозартаном удается снизить его дозу.
Лозартан неплохо переносится. Его используют не только для лечения пациентов с подагрой, сочетающейся с артериальной гипертензией, но и в комплексной терапии застойной сердечной недостаточности, связанной с увеличением уровня мочевой кислоты в крови.
Лозартан: особенности применения
Препараты, содержащие лозартан, не назначают детям, пациенткам во время беременности и кормления грудью и людям с гиперчувствительностью.
С осторожностью его применяют при лечении пациентов с некоторыми заболеваниями почек, дегидратацией и застойной сердечной недостаточностью.
Препараты на основе лозартана усиливают действие других гипотензивных средств и повышает вероятность развития гиперкалиемии при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Источник