Найз при подагре дозировка
Клинико-фармакологическая группа
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) — 40 мг, крахмал кукурузный — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 35 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
Выведение
T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энетрогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- указания в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
- алкоголизм, наркомания;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК<60 мл/мин, данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное применение НПВС, пожилой возраст, курение, частое употребление алкоголя.
Дозировка
Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, возможны также желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.
Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.
Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата Найз при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение в детском возрасте
Применение таблеток (100 мг) противопоказано в детском возрасте до 12 лет, таблеток диспергируемых (50 мг) в детском возрасте до 7 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени, указании в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида, сопутствующем применении потенциально гепатотоксических веществ.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата НАЙЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Подагра – это заболевание, при котором нарушается метаболизм мочевой кислоты. Количество ее в крови повышено, а избыток в виде кристаллов солей начинает откладываться в различных органах и тканях. Чаще всего болезнь проявляется повторяющимися артритами суставов стоп. Если выставлен такой диагноз, пациенту приходится соблюдать определенную диету, а также принимать лекарство от подагры.
Как проявляется подагра
Подагра проявляется рецидивирующими воспалениями суставов (артритами). Чаще всего воспаляется сустав 1 пальца на ноге. Приступ возникает внезапно: резкая боль, сустав опухает, краснеет, становится горячим на ощупь. Боль может быть очень сильной, человеку трудно ходить. Приступ может длиться от 1-2 до 7-10 дней.
Кроме суставов стопы, могут воспаляться голеностопные, коленные суставы, реже – суставы рук. При легком течении заболевания отмечается не более 1-2 приступа в год, при тяжелом – более 8. При подагре могут страдать почки, соли уратов могут накапливаться в виде тофусов в любых тканях.
Таким образом, лечение подагры направлено на два момента:
- На купирование острого приступа.
- На профилактику приступов и дальнейших осложнений.
Диагноз подагры должен поставить врач, не стоит назначать себе лечение самостоятельно. Если болят ноги и даже если при этом повышен уровень мочевой кислоты в крови – это еще не подагра. Повышение мочевой кислоты наблюдается у 18% взрослого населения, а подагрой страдают не более 1%.
Даже при появлении типичного приступа не стоит просить самому в аптеке «лучшее лекарство от подагры», потому что на разных этапах болезни применяются разные препараты, и фармацевт может об этом не знать.
Препараты, назначаемые при остром приступе подагры
Для быстрого снятия воспаления применяются три группы лекарств:
- Колхицин.
- НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).
- Глюкокортикостероиды.
Колхицин
Лекарство от подагры колхицин является очень эффективным как для купирования острого приступа, так и для его профилактики. Основной активный компонент его – растительный алкалоид, подавляет деление клеток и миграцию нейтрофилов в очаг воспаления. По отзывам большинства пациентов, это лучшее лекарство для уменьшения боли и отека.
У 75% больных улучшение наступает уже в течение 12 часов. Чем раньше начать прием при приступе подагры, тем лучше эффект. Поэтому препарат у таких пациентов всегда должен быть в аптечке.
Существует несколько схем его применения. Еще несколько лет назад колхицин применяли по 1 т каждый час до 8 мг в сутки, но такая доза оказалась весьма токсичной.
Сейчас придерживаются низких доз (до 2 мг в сутки). Наиболее приемлемая схема: в начале приступа подагры на ногах принимают одну таблетку 1 мг или 2 по 0,5 мг, через час повторяют прием 0,5 мг препарата. Затем через 12 часов продолжают принимать по 0,5 мг 3 раза в сутки до купирования острого воспаления.
Для профилактики назначается обычно 0,5 – 1 мг препарата ежедневно или через день в течение нескольких недель или месяцев совместно со средствами, уменьшающими уровень мочевой кислоты.
Препарат выпускается в таблетках по 1 мг и по 0,5 мг (500 мкг). В РФ препарат не производится. В последнее время его сложно найти в аптеках. Поставляется из стран Евросоюза, Индии, Вьетнама. Торговые названия Колхицин, Колхикум дисперт, Колхицеин, Колхимин.
Препарат имеет много противопоказаний, назначается только врачом. Основные побочные эффекты – диарея, тошнота.
Стоимость упаковки колхицина из 20 таблеток колеблется от 800 до 2000 рублей.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Средства из этой группы также эффективные лекарства от подагры при остром приступе. В целом они не уступают колхицину по силе противовоспалительного действия, просто эффект наступает не так быстро (через 24-48 часов).
Основные НПВС, применяемые при обострении подагры
| Название | Лекарственная форма | Цена |
Диклофенак, вольтарен | Таблетки 50, 100 мг Раствор 2,5% 3 мл Свечи 50, 100 мг Мазь, гель | 34 руб 40 р 50 р 24 р |
Индометацин | Таблетки 25 мг Мазь 10% Свечи 50 мг, 100 мг | 36 р 52 р 110 р |
Ацеклофенак | Таблетки 100 мг Таблетки Аэртал 100 мг Аэртал крем | 163 р 330 р 250 р |
Мелоксикам | Таблетки 7,5 мг Таблетки 15 мг Раствор для инъекций 1,5 мл | 43 р 66 р 176 р |
Нимесулид | Таблетки 100 мг Таблетки Найз 100 мг Найз гель 1% | 70 р 200 р 280 р |
Напроксен | Таблетки 250 мг | 160 р |
Обычно несколько дней НПВС применяют в инъекциях, затем переходят на прием таблеток. Если же сразу начинать лечение таблетками, то 2-3 дня препарат назначается в максимальных терапевтических дозах, затем они уменьшаются до средних. Курс приема НПВС 5-7 дней, до стихания обострения.
Глюкокортикостероиды
Это препараты, обладающие мощным противовоспалительным действием. Являются средствами резерва при любых воспалениях, в том числе и при подагрическом артрите. Обычно подключаются к лечению, когда в течение нескольких дней нет эффекта от НПВС или колхицина.
Применяются как в таблетках, так и в инъекциях (внутримышечных, внутривенных), а также возможно внутрисуставное введение. Основные препараты:
- Бетаметазон (дипроспан) – ампулы 1 мл, цена около 200 рублей.
- Дексаметазон (4 мг/1 мл ампула, упаковка – 170 руб), таблетки 500 мг, 10 таблеток – 45 руб.
- Метилпреднизолон (метипред, медрол) — 250 мг/флакон – 334 руб. Таблетки 4 мг – 186 руб 30 таблеток.
- Триамцинолон (кеналог, полькортолон) — Таблетки 4 мг 50 штук – 340 руб. Суспензия для инъекций 1 мл 5 ампул – 480 руб.
Перечисляя препараты для купирования приступа подагры, стоит упомянуть и новые лекарства – моноклональные антитела.
Доказанным эффектом обладает Канакинумаб (Иларис). Он учитывается в международных рекомендациях как альтернативное средство при противопоказаниях к колхицину, НПВС и ГК. Однако он вряд ли подходит для широкого практического применения, так как стоимость одной ампулы – около 450 000 рублей.
Препараты, снижающие уровень мочевой кислоты
Антигиперурикемическая терапия назначается после стихания острого приступа. Для этого существует препараты:
- Снижающие выработку мочевой кислоты (урикостатические).
- Усиливающие ее выведение почками (урикозурические).
Наиболее известное лекарство от подагры из этой группы – Аллопуринол. Он блокирует один из ферментов, участвующих в синтезе мочевой кислоты. Лечение начинают с небольшой дозы – 100 мг, постепенно увеличивая под контролем анализов каждые 2 недели. Дозу подбирает врач после исследования функции почек.
Стоимость упаковки из 50 талеток по 100 мг – 120 руб, 30 таблеток по 300 мг – 140 руб.
Аналоги – Милурит, Зилорик.
Фебуксостат (Аденурик) – относительно новое лекарство, также снижающее синтез мочевой кислоты. Используется с 2009 года. Выпускается в таблетках по 80 и 120 мг. Доза подбирается врачом. Стоимость упаковки из 30 таблеток – около 2000 рублей.
Урикозурические средства
Такие препараты назначаются после подтверждения недостаточного уровня выведения мочевой кислоты (ее количество исследуется в суточной моче).
- Бензбромарон. Выпускается в виде таблеток по 100 мг. Суточная доза подбирается врачом, принимается однократно. Препарат не зарегистрирован в РФ, приобрести его можно только в зарубежных аптеках. Стоимость упаковки из 30 таблеток – около 65 евро.
- Пробенецид(Бенемид) – самое старое урикозурическое средство (используется с 1949 года). Таблетки по 500 мг (суточная доза). Стоимость упаковки на месяц – около 4500 рублей.
- Сульфинпиразол (Антуран). В РФ не зарегистрирован, купить в аптеках проблематично.
- Пеглотиказа(Кристекса) используется при тяжелом течении подагры, когда другие средства неэффективны. Препарат вводится внутривенно инфузионно раз в две недели.
- Алломарон – комбинированный препарат, содержит 100 мг аллопуринола и 20 мг бензобромарона. Назначается по 3-4 таблетки в сутки.
Альтернативные средства
Так как многие рекомендованные препараты для снижения уровня мочевой кислоты сложно найти в российских аптеках, и стоимость их достаточно высока, допускается прием средств с менее выраженными, но все же доказанными гипоурикемическими свойствами.
- Калия цитрат (блемарен, уралит). Препарат обладает свойством ощелачивать мочу, тем самым увеличивая выведение мочевой кислоты и препятствуя образованию уратных и оксалатных камней. Выпускается в виде шипучих таблеток или гранул для приготовления раствора. Суточная дозировка подбирается под контролем кислотности мочи. Стоимость упаковки из 80 таблеток – около 1100 рублей.
- Лозартан – известный препарат от давления из группы сартанов. Способность его усиливать выведение мочевой кислоты была впервые описана в 1992 году. Поэтому препарат подходит пациентам с подагрой и сопутствующей артериальной гипертонией. Стоимость упаковки из 30 таблеток по 50 мг – около 130 рублей.
- Фенофибрат(Трайкор) – гиполипидемическое средство, одновременно способствующее выведению из организма мочевой кислоты. Усиливает действие аллопуринола. Выпускается в таблетках по 145 мг. Цена упаковки – около 900 рублей.
- Фулфлекс. Комбинированный растительный препарат (в состав входит корень мартини душистой, а также кора белой ивы). Выпускается в капсулах для приема внутрь(360 рублей упаковка) и в виде мази для наружного применения (177 рублей).
- Урисан. Урикозурическое и мочегонное растительное средство. Содержит экстракты корневищ имбиря, куркумы и альпинии, листьев ортосифона, травы полевого хвоща. Выпускается в капсулах по 550 мг(660 руб) и пилюлях по 225 мг(460 руб).
- Антисол. Гомеопатические капли.
Основные выводы
- Подагра – болезнь нарушения обмена веществ. Ее лечение невозможно без изменения образа жизни (необходимо снизить вес, отказаться от алкоголя и курения, соблюдать определенные ограничения в питании).
- Острый приступ подагрического артрита снимается приемом колхицина, инъекциями НПВС (диклофенак, мелоксикам) или ГКС (метипред, дипроспан). Препараты для купирования приступа нужно всегда иметь с собой, так как чем раньше начинается лечение, тем оно эффективнее.
- Только после стихания воспаления суставов назначается лечение, снижающее уровень мочевой кислоты. Его назначает врач после тщательного обследования.
- Гипоурикемическая терапия длится долго, иногда – всю жизнь. Контроль мочевой кислоты в начале лечения проводится 1 раз в 2-4 недели, в дальнейшем – 1 раз в 6 месяцев.
- Основным наиболее доступным препаратом для снижения уровня мочевой кислоты остается аллопуринол.
- При противопоказаниях к аллопуринолу или его непереносимости назначаются другие таблетки от подагры, но нужно быть готовым к тому, что их трудно найти в российских аптеках, и цена их высокая.
Источник