Нестероидный препарат от артроза
Врачи рекомендуют больным применять НПВП нового поколения при артрозе. Современные лекарственные препараты позволяют сделать лечение более безопасным и комфортным. Заболевание суставов сопровождается болью. На ранних стадиях артроза болевые ощущения возникают периодически. При хронической форме они беспокоят больного постоянно, то усиливаясь, то уменьшаясь. Суставные боли бывают очень сильными и мучительными. Нестероидные противовоспалительные препараты являются спасением для больных артрозом.
Как действуют НПВП
Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:
- обезболивающее;
- противовоспалительное;
- жаропонижающее действие.
Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.
Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.
Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:
- кровотечениям;
- пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
- перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
- стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.
Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.
Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.
Характеристика НПВП нового поколения
При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.
Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.
Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.
НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.
Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.
При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).
Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:
- Производные сульфонанилидов.
- Представители коксибов.
- Производные оксикамов.
Достоинства и недостатки НПВП нового поколения
НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.
Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.
НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:
- межклеточное вещество хряща;
- гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
- коллаген.
Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.
В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.
Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.
Производные сульфонанилидов
Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.
Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.
Нимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.
Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.
После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:
- снижается интенсивность боли;
- уменьшается отек;
- воспалительный процесс затухает.
Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.
Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.
Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.
После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.
Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.
Представители коксибов
Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.
Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.
Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.
Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.
Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:
- людям, страдающим от бронхиальной астмы;
- детям до 18 лет;
- беременным;
- кормящим женщинам.
Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.
Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.
Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.
Производные оксикамов
Эффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.
Эффективность лечения Мелоксикамом сопоставима с результатами лечения Диклофенаком — «золотым стандартом» противовоспалительной терапии. При этом частота гастроэнтерологических осложнений наблюдается в 3 раза реже. Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом (более полугода).
Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.
Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.
Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.
При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.
Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.
Источник
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нового поколения при артрозе – рекомендации современных врачей для лечения суставов при данной болезни. Артроз тяжёлое заболевание, требующее ответственного подхода к лечению.
Когда патология начинает проявляться, пациенты испытывают сильные боли в суставах, которые не дают возможности нормально ходить. При хроническом течении боли постоянные, ноющие, а в период обострения симптоматики могут значительно усиливаться. Купирование боли – первая задача в лечении артроза. НПВС всегда справлялись с этой задачей, но имели массу побочных эффектов.
Интересно!
Чем сильнее действие препарата, тем больше риск осложнений. У слабо действующих средств побочные эффекты минимальны.
Перед клиницистами встала задача – создать группу новых препаратов с минимальными осложнениями, но обладающих выраженным терапевтическим эффектом.
НПВС при артрозе суставов
Принцип действия нестероидных средств нового поколения
Для понимания механизма действия новых препаратов, рассмотрим, как влияют на больной сустав традиционные НПВС. Цель данных лекарственных средств – обезболивание, снятие воспаления и снижение температуры тела.
Все эти расстройства возникают при попадании в кровь специальных веществ – простагландинов. Регулирует их выработку особый фермент, называемый циклооксигеназой (ЦОГ).
До недавнего времени считалось, что, заблокировав ЦОГ, удастся устранить симптомы многих воспалительных болезней. Достигался результат путём назначения НПВС первого поколения. Но, помимо терапевтического эффекта, появлялись побочные реакции со стороны пищеварительной системы, а также печени и почек. Проведя ряд исследований, учёные выяснили, что часть простагландинов не отвечает за воспаление, а регулирует деятельность внутренних органов, а у ЦОГ существует две изоформы:
- ЦОГ-1 – контролирует выработку простагландинов, защищающих желудочный эпителий от разрушения, предотвращает образование тромбов и оптимизирует почечный кровоток;
- ЦОГ-2 – в здоровом организме не вырабатывается, при патологии способствует возникновению боли, воспаления и лихорадки.
Классические противовоспалительные средства обладали смешанным эффектом, воздействуя на обе формы ЦОГ. Лекарства нового поколения – ингибируют только ЦОГ-2, не вызывая осложнений со слизистой желудка, печени, почек и системы крови.
НПВС второго поколения способствуют:
- Обезболиванию сустава;
- снятие отёка и воспаления;
- снижению температуры тела.
Действия НПВС при артрозе суставов
После снижения выработки медиаторов воспаления снижается проницаемость стенок сосудов, что способствует меньшему выходу жидкой части крови в межтканевую жидкость и уменьшению отёков. Воздействие новых нестероидных средств на центры терморегуляции головного мозга устраняют лихорадку.
Общие правила приёма НПВС
Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе направлены на торможение процессов разрушения хрящевой ткани и связочного аппарата сустава. Самый эффективный способ – приём лекарственных средств нового поколения, но при их применении не исключены осложнения из-за индивидуальных особенностей организма или хронических болезней внутренних органов.
Правила терапии при применении противовоспалительных препаратов для лечения суставов:
- Обязательно изучить инструкцию по применению. Если возникают вопросы, обратиться к лечащему врачу;
- Препараты принимать строго после еды, запивая стаканом чистой кипячёной воды – это защитит слизистую желудочно-кишечного тракта от разрушения. Несмотря на безопасность новых противовоспалительных форм – лучше лишний раз перестраховаться;
- Для дополнительной защиты желудка приём нестероидных средств рекомендуется с ингибиторами протоновой помпы (Омепразол, Омез);
- Не принимать горизонтальное положение в течение 30 минут после приема таблетки или капсулы – это ухудшит всасывание препарата в кишечнике;
- Запрещается совместный приём двух нестероидных противовоспалительных препаратов – эффективность от этого не повысится, а вот риск негативной реакции со стороны организма возрастает;
- Если принимаемое средство не помогает, сустав продолжает болеть и отекать, рекомендуется обратиться к доктору. Врач скорректирует лечение, назначив большую дозировку или другой противовоспалительный препарат.
Важно!
Запрещено сочетать приём нестероидных средств и алкоголя – от такого подхода не только снижается эффективность от лечения, но и возрастает риск появления побочных эффектов.
Правила использования НПВС при артрозе
Влияние НПВС на желудочно-кишечный тракт
При лечении артроза без нестероидных противовоспалительных препаратов не обойтись. Но если пренебрегать правилами их приёма, возрастает риск развития осложнений, из которых поражение слизистой желудка выходит на первый план. НПВС при артрозе могут осложниться несколькими симптомами, составляющих НПВС-гастропатию.
Этот синдром включает:
- Появление тошноты и рвоты, которая может не приносить облегчения;
- Возникновение поражения слизистой и образование язвы желудка;
- изжогу;
- Дискомфорт в области желудка, появление чувства раннего насыщения;
- Вздутие живота;
- Расстройства стула в виде диареи;
- В тяжёлых случаях – желудочно-кишечные кровотечения из-за поражения слизистой оболочки.
Проявление симптомов при лечении артроза нестероидными препаратами индивидуально – у одних больных могут выявляться все составляющие синдрома, у других 2 или 3. Именно поэтому приём противовоспалительных средств должен осуществляется после еды, а также с участием лекарств, защищающих слизистую.
Наиболее известные НПВС второго поколения
Для лечения артроза старое поколение нестероидных препаратов применяется редко, доктора всё чаще делают свой выбор в пользу новой фармакологической продукции. Противовоспалительные средства выпускаются в трёх основных формах:
- В виде таблеток – наиболее эффективные, но высокий риск развития побочных реакций;
- Растворы для инъекций – оптимально использовать в качестве лечения суставов, отсутствуют поражения слизистой системы пищеварения, но могут быть расстройства со стороны почек и системы крови. Возможно развитие отмирания местных тканей, поэтому препараты нельзя применять длительно;
- Мази – втираются непосредственно в сустав, побочные эффекты минимальны, но эффективность лечения значительно ниже, чем при уколах и таблетках. С данной целью возможно применение препаратов 1-го поколения, таких как Диклофенак, Вольтарен.
Разновидности НВПС для устранения артрита
Список наиболее популярных противовоспалительных препаратов второго поколения для лечения артрозов:
- Мовалис;
- Ксефокам;
- Найз;
- Целебрекс;
- Аркоксиа.
Мовалис
Данный препарат назначается для купирования болей на всех этапах артроза. По происхождению относится к производным еноловой кислоты, имеет минимум побочных эффектов, отлично всасывается из кишечника.
Формы выпуска:
- Таблетки;
- Раствор для инъекций;
- Ректальные свечи.
Противопоказания:
- Возраст младше 12-ти лет;
- Беременность и кормление грудью;
- Заболевания сердца и почек;
- Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки;
- Желудочно-кишечные кровотечения.
Средняя цена Мовалиса в зависимости от формы выпуска составляет 500-800 рублей за упаковку.
Ксеофокам
Следующим нестероидным обезболивающим является Ксефокам. Препарат состоит из Лорнакискама, который является его действующим веществом, а также вспомогательных элементов. Применяется для лечения суставов, обезболивающий эффект длится до 12 часов. Лекарственное средство не вызывает привыкания, не оказывает негативного воздействия на нервную систему.
Формы выпуска и применение:
- Таблетки, покрытые оболочкой – по 1 шт. 2-3 раза в день;
- порошок для приготовления инъекций – уколы делаются 1 раз в сутки.
Препарат применяется для лечения артроза суставов, а также для противовоспалительного эффекта при множестве патологий.
Основные противопоказания к назначению:
- Дети до 12 лет;
- Беременность и период лактации;
- Артериальная гипертензия;
- Атеросклероз;
- Инфаркт миокарда;
- Бронхиальная астма;
- Онкология.
Средняя стоимость данного лекарственного средства – 200-300 рублей за упаковку.
Найз
Противовоспалительное средство, селективный ингибитор ЦОГ-2, не только угнетает фермент, но подавляет его выработку. Частично воздействует на ЦОГ-1, но не вызывает выраженных побочных эффектов. Широко распространён для лечения разнообразных болезней суставов, в том числе и артрозов – снижает концентрацию в синовиальной жидкости коллагеназы, которая разрушает соединительную ткань.
Разновидности эффективных НПВП
Данный нестероидный препарат выпускается в трёх формах:
- Таблетки – принимают 2 раза в сутки;
- Гранулы для приготовления суспензии – приём 2 раза в день;
- Мазь — слегка втирают в поражённый сустав 3-4 раза в сутки.
Важно!
Суспензию необходимо употреблять сразу, при хранении её лечебные свойства утрачиваются.
Курс лечения составляет от 2 до 8 недель, решающую роль в назначении длительности терапии отводится лечащему врачу. Препарат имеет минимум противопоказаний, с осторожностью назначается детям, а также пациентам с заболеваниями сердца, печени и почек.
Средняя стоимость препарата составляет 70-100 рублей за упаковку.
Целебрекс
Нестероидный противовоспалительный препарат, содержащий в своём составе основное вещество – целекоксиб. При заболеваниях суставов широко применяется для лечения артрозов, обладая выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Формы выпуска – капсулы. Принимать вне зависимости от приёма пищи, не разжёвывая, 1-2 раза в день.
Противопоказания классические, как и у большинства нестероидных лекарственных средств. Средняя стоимость составляет 500-800 рублей за упаковку.
Аркоксиа
Классический противовоспалительный препарат, пользующийся популярностью в лечении суставов. Эффективен при артрозе, обладает обезболивающим эффектом, снимает отёк и воспаление. Действующее вещество – Эторикоксиб, который ингибирует ЦОГ-2. В лекарственном средстве содержатся вспомогательные вещества, необходимые для наполнения формы и разбавления её основной составляющей.
Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, которые необходимо принимать 1 раз в сутки. Препарат имеет ряд противопоказаний со стороны пищеварительной системы, а также сердца и почек. Средняя цена – 350-450 рублей за упаковку.
Лечение артрозов не стоит на месте – современная медицина предлагает нам новые противовоспалительные препараты для лечения суставов. Несмотря на сильное терапевтическое действие, у препаратов есть побочные действия, поэтому стоит проконсультироваться с лечащим врачом. Также не стоит забывать о том, что нестероидные обезболивающие не лечат болезнь, а только устраняют симптомы.
Источник