От ревматоидного артрита таблетки мелоксикам

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Мелоксикам

Торговое наименование препарата

Мелоксикам

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка 7,5 мг содержит:

активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 67,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, натрия цитрата дипдрат — 4.0 мг, кросповидон — 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Каждая таблетка 15 мг содержит:

активное вещество: мелоксикам — 15 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (caxaр молочный) — 134 мг., целлюлоза микрокристаллическая — 30,0 мг, натрия цитрата дигидрат — 8,0 мг, кросповидон — 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 7,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, допускается незначительная мраморность, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика:

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9 дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания:

Симптоматическое лечение остеоартроза.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность период грудного вскармливания;

— детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания хроническая сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:

— Антикоагулянты (например варфарин)

— антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрель)

— пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон)

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин)

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

— Остеоартроз: 75 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: более 1% — диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 01-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01% — перфорация желудочно-кишечного тракта колит гепатит гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 01-1% — изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд кожная сыпь; 01-1% — крапивница; менее 01% — фотосенсибилизация буллезные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 01% — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение головная боль; 01-1% — вертиго шум в ушах сонливость; менее 01% — спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 01-1% — повышение артериального давления сердцебиение «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделителъной системы: 01-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 01% — конъюнктивит нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 01% — ангионевротический отек анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно- кишечное кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно- кишечного тракта;

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов находящихся на диализе дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.

Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 75 мг и 15 мг.

Упаковка:

По 10 20 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 20 30 40 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1 2 3 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Озон»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)