Препарат лефлуномид при ревматоидном артрите
Главная » Лекарства » Противоревматический препарат Лефлуномид: инструкция, отзывы
2224
0
Лефлуномид — единственный препарат на рынке, эффективность и безопасность которого при ревматоидном артрите подтверждена с позиции доказательной медицины.
У пациентов наблюдается положительная динамика уже после первого месяца терапии.
Средство также эффективно применяется при псориатическом артрите.
Форма выпуска и состав
В составе средства следующие компоненты:
- лефлуномид — основной компонент;
- гипролоза;
- гидрофосат дигитрат кальция;
- крахмал кукурузный;
- натрия кроскармелоза;
- магния стеарат;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- селекоат;
- макрогол;
- титана диоксид.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с двух сторон, помещены в блистер. В продажу поступают в картонных упаковках №30 по 10, 20 и 100 мг.
При поперечном рассечении сердцевина таблетки имеет белый или сероватый цвет.
Фармакологический профиль
Препарат оказывает следующее воздействие на организм:
- имуномоделирующее;
- антипролиферативное;
- противовоспалительное.
Средство затормаживает пролиферативный процесс и образование лимфоцитов (ДНК – Т). Метаболит (активный) производит разрушение фермента дегидрооротата до дегидрогеназы.
Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.
Метаболизм происходит стремительно в печени и стенках кишечника от главного метаболита и второстепенного. Основной метаболит при употреблении одной дозы происходит в течение 24 часов. В крови препарат вступает в связь с альбумином.
Фракция несвязанного вида равна примерно 0,64%. Вывод основного метаболита при длительном приеме происходит медленно и период его полувыведения равен 14 дням.
Показания и противопоказания для применения
Лефлуномид применяется в качестве основного лекарственного средства при лечении ревматоидного артрита (активного), а также для купирования симптомов болезни. Задержка повреждений суставов структурной формы тоже подвергается терапии с помощью данного лекарства.
Средство применяют при активном артрите псориатической формы.
Препарат запрещено принимать людям с некоторыми заболеваниями и в определенные периоды. К ним относятся:
- иммунодефицит;
- болезни и сбои работы печени;
- анемия в тяжелой форме;
- нарушение кроветворения в костном мозге;
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- недостаточность почечная в тяжелой форме;
- выраженная гипопротеинемия в тяжелой форме;
- людям младше 18 лет;
- кормление грудью;
- период беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению
Таблетки следует проглатывать, запивая необходимым количеством не газированной жидкости без сахара. Прием препарата не зависит от приемов пищи.
Лечение начинается с максимальной дозировки 100 мг за 24 часа в один прием. Такое лечение продолжается на протяжении 48 часов, после врач корректирует сроки и дозировку.
При артрите ревматоидной формы принимают таблетки по 10 или 20 мг один раз за 24 часа.
При артрите псориатической формы принимают таблетки по 20 мг один раз за 24 часа.
Эффективность препарата проявляется через 30 – 45 дней. В дальнейшем возможно увеличение срока приема лекарства до полугода.
Пациентам старше 65 лет корректировка лечения не проводится. Детям младше 18 лет прием препарата противопоказан.
Внимание: схему лечения и дозировки может назначить только лечащий врач!
Побочные проявления
При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления:
- увеличение АД (артериальное давление);
- подташнивание;
- рвота;
- стоматит афтозной формы;
- нарушения стула (запор, диарея);
- болезненные ощущения в животе;
- анорексия;
- тендовагинит;
- экзема и кожные сыпи;
- выпадение волос на голове и теле;
- сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
- ринит;
- пневмония;
- гипофосфатемия;
- гиперлипидемия.
Данные о передозировках в настоящее время не зарегистрированы.
Особые указания
Препарат назначается врачом только после тщательного обследования организма. Если незадолго до начала приема Лефлуномида осуществлялся прием гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов, то следует сообщить об этом лечащему врачу.
Если есть подозрение на наличие заболеваний иммунологической или аллергической природы в тяжелой форме, то следует провести процедуру очистки организма специальными медикаментозными средствами.
Во время лечения необходимо регулярно посещать врача и сдавать необходимые анализы, по результатам которых можно оценить состояние организма.
Лефлуномид не совместим с алкоголем, поэтому употреблять его во время терапии запрещено.
Управление транспортным средством и работа
Во время употребления препарата могут проявляться головные боли, головокружения, подташнивание и рвотные позывы, поэтому лучше всего отказаться от управления транспортным средством на период терапии.
Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.
Взаимодействие с другими препаратами
Лефлуномид не рекомендуется употреблять с гематотоксичными и гепатотоксичными препаратами из-за рисков увеличения побочных проявлений.
Данное лекарственное средство затормаживает ферментную активность CYP2C9, поэтому при одновременном употреблении препаратов, метаболизм у которых протекает со связью данной ферментной системой, есть риск увеличения или развития побочных проявлений.
К таким средствам относятся Варфарин, Фенитоин и Толбутамид.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. После приема данного средства беременность возможна только спустя 2 – 3 года после окончания терапии.
Перед началом применения женщина должна убедиться в отсутствии беременности.
Это необходимо сделать, для того чтобы не нанести вред плоду.
Практический опыт применения: советы и нюансы
Изучив отзывы людей, который принимали Лефлуномид, а также комментарий специалиста, мы сделали определенные выводы, которые предложены ниже.
Две недели назад врач назначил мне Лефлуномид. После трех дней приема я заметила улучшение состояния. У меня уменьшились болезненные ощущения при активности, начали без проблем двигаться суставы, а также значительно улучшилось общее состояние.
Я спокойно стала спать ночами и нормально передвигаться днем. На своем примере я убедилась, что препарат работает и помогает. Я благодарна создателям данного средства. Особенно меня радует приемлемая цена.
Комментарий Екатерины, домохозяйка
После того как мне прописали это препарат я решил ознакомиться с отзывами о нем. Его все хвалили, у меня появилась надежда на то, что он поможет и мне. Единственным минусом для меня стала его стоимость. Мне этот препарат помог и избавил от сильных болей в суставах.
Огорчением для меня стало то, что его убрали из списка жизненно необходимых средств, а ведь проблемы с суставами сейчас у многих. В целом я препаратом доволен и рад, что мне врач выписал именно его.
Комментарий Александра, пенсионер
Препарат Лефлуномид создан специально для борьбы с артритами ревматоидной и псориатической формы. Благодаря составу и активному веществу медикамент приобрел иммунодепрессивные, противоревматические, антипролиферативные и противовоспалительные качества.
Что помогает пациентам быстрее и лучше справиться с заболеваниями. Я считаю препарат эффективным, потому что все пациенты, которым я его назначала, отметили улучшение состояния уже после первой недели приема.
Дальнейшие осмотры только подтвердили их слова. Конечно, цена у него не маленькая, но действие, которое он оказывает того стоит.
Комментарий врача-ревматолога Ольги Николаевны
Наши советы
Что мы можем посоветовать, решившимся на прием лекарства:
- употребление препарата должно проводиться под контролем врача;
- необходимо сдавать регулярно кровь на анализы;
- следует перед приемом убедиться в отсутствии беременности;
- нельзя самостоятельно назначать и отменять препарат;
- таблетки необходимо проглатывать целиком и не разжевывать их.
Покупка средства и его аналогов
Цены Лефлуномида варьируются от 1998 до 2090 рублей. Препарат должен храниться при температуре воздуха не выше 25 градусов по Цельсию.
Срок годности 2 года с момента производства. Не отпускается без рецепта врача.
У препарата Лефлуномид существуют аналогичные по составу и действию средства, среди прочих:
- Селлепсет;
- Програф;
- Арава;
- Элафра;
- Лефлайд;
- Лефомид.
Не стоит самостоятельно заменять препарат аналогом. Это можно делать только с разрешения лечащего врача.
Источник
Действующее вещество
— лефлуномид (leflunomide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 163.8 мг, лактозы моногидрат 89.2 мг, повидон 6 мг, кросповидон 15 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (серия 85) желтый 10 мг, в т. ч. поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 4 мг, тальк 1.48 мг, макрогол 3350 2.02 мг, окрашивающие пигменты — титана диоксид 2.4 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0.1 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 — около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Показания
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Дозировка
Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Лекарственное взаимодействие
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.
Особые указания
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Описание препарата ЛЕФЛУНОМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Состав
В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.
Форма выпуска
Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.
Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.
Показания к применению
- в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
- псориатический артрит в активной форме.
Противопоказания
Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.
Побочные действия
Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.
Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.
Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:
- при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
- при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.
Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.
Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Арава, Элафра, Лефлайд, Лефлуномид Канон, Лефомид.
Отзывы о Лефлуномиде
Отзывы о препарате благоприятные. Пациенты с ревматоидным артритом отмечают его высокую эффективность и демократическую цену по сравнению с препаратом Арава.
Цена Лефлуномида, где купить
Цена Лефлуномида в таблетках 20 мг №30 варьирует в пределах 1106 —1198 рублей за упаковку. Купить Лефлуномид можно без особых проблем в аптечной сети Москвы и других российских городах.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
Лефно (Лефлуномид) таблетки 20мг N30
ЗдравСити
Лефлуномид таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.Березовский фарм. з-д ЗАО
Лефлуномид Канон таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн
Лефлуномид Канон таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
Лефлуномид (таб. п/о плен. 20мг №30)Березовский завод
показать еще
Источник