Препараты от ревматоидного артрита арава

Противоревматическое средство Арава  имеет ингибирующее действие на дегидрооротат-дегидрогеназу. За счет этого реализуется антипролиферативный эффект, снижается синтез Т-лимфоцитарной ДНК. Пролиферация лимфоцитов тормозится на стадии G1. При применении препарата замедляется прогрессия ревматоидного артрита, останавливается поражение суставных оболочек.
Развитие терапевтического эффекта наблюдается через месяц. Нарастание эффекта отмечается в течение полугода.

Показания к применению

Препарат Арава назначают при:
— ревматоидном артрите в активной форме (как базисный препарат);
— псориатическом артрите в активной форме.

Способ применения

Терапия может проводиться с нагрузочной дозой или без нее. При первом варианте обычно увеличивается риск побочных эффектов. Нагрузочное дозирование применяют в первые трое суток. Доза – 100 мг/сутки. Далее лечение продолжается дозой в количестве 20 мг/сутки. Плохая переносимость – показание для понижения доз до 10 мг/сутки. Курс длительный.
Терапия псориатического артрита проводится с нагрузочными дозировками: 3 дня по 100 мг/сутки, далее – по 20 мг/сутки. Курс длительный. Первые терапевтические эффекты проявляются через месяц применения.

Побочные действия

Прием препарата Арава может сопровождаться:
— повышением АД;
— эозинофилией;
— анафилаксией;
— гепатитом;
— тошнотой;
— повышением активности щелочной фосфатазы;
— рвотой;
— васкулитом;
— снижением массы тела;
— гипофосфатемией;
— беспокойством;
— сепсисом;
— зудом;
— пневмонией;
— гипербилирубинемией;
— кожной красной волчанкой;
— анорексией;
— печеночной недостаточностью;
— холестазом;
— экземой;
— угнетением подвижности сперматозоидов;
— гипокалиемией;
— макуло-папулезной сыпью;
— тендосиновитом;
— афтозным стоматитом;
— нарушениями вкусового восприятия;
— токсическим эпидермальным некролизом;
— изъязвлениями слизистой рта;
— сухостью кожных покровов;
— головной болью;
— бронхитом;
— тромбоцитопенией;
— пустулезным псориазом;
— снижением количества сперматозоидов;
— усилением выпадения волос;
— эпигастральными болями;
— повышением активности АЛТ;
— головокружением;
— крапивницей;
— повышением уровня ЛДГ;
— панкреатитом;
— интерстициальным пневмонитом;
— повышением активности ГГТ;
— острым некрозом печени;
— лейкопенией;
— повышением КФК;
— гиперлипидемией;
— парестезиями;
— разрывом сухожилий;
— многоформной эритемой;
— анемией;
— ринитом;
— гипоурикемией;
— обострением псориаза;
— панцитопенией;
— лимфопролиферативными заболеваниями;
— периферической невропатией;
— синдромом Стивенса-Джонсона;
— агранулоцитозом;
— малигнизацией;
— снижением концентрации спермы;
— тяжелыми инфекциями;
— астенией.

Противопоказания

:
Препарат Арава не назначают при:
— патологиях печени;
— иммунодефицитных состояниях тяжелого характера;
— нарушениях костномозгового кроветворения;
— анемии;
— почечной недостаточности (кроме легкой степени);
— лактации;
— тяжелых инфекциях;
— беременности;
— гиперчувствительности к лефлуномиду, вспомогательным компонентам;
— лейкопении;
— неконтролируемых инфекционных процессах;
— тромбоцитопении;
— риске беременности;
— выраженной гипопротеинемии;
— желании зачать ребенка (мужчинам);
— показаниях у детей, подростков.

С осторожность препарат Арава назначают при:
— интерстициальных патологиях легких;
— анемии в анамнезе;
— тромбоцитопении в анамнезе;
— лейкопении в анамнезе;
— показаниях у пациентов старше 60 лет;
— терапии нейротоксическими препаратами;
— сахарном диабете;
— почечной недостаточности с КК = 50-80 мл/мин.

Беременность

:
У активного метаболита лефлуномида обнаружено тератогенное действие. До начала терапии препаратом Арава необходимо исключить возможность беременности. При задержке менструации следует незамедлительно обратиться к врачу. При желании сохранить беременность он может посоветовать методы терапевтического снижения плазменных концентраций активного метаболита.
Несколько повышен риск развития пороков развития, если принимать препарат в первом триместре (на 1,2%). В случае выбора методики ожидания следует сдать анализы для определения концентраций активного компонента. Когда она станет ниже 0,02 мг/л, можно начинать планировать беременность. Обычно этот период занимает два года.
Суть процедуры «отмывания» – назначить колестирамин после окончания курса препарата Арава. Дозировка колестирамина – 8 г×3 раза/сутки. Курс колестирамина – 11 дней. Вместо колестирамина может использоваться активированный уголь. Дозировка следующая: 50 г×4 раза/сутки. Уголь принимают в форме порошка, размешанного с водой до состояния суспензии. Курс – 11 дней. Через полтора месяца после такого одиннадцатидневного курса можно проводить анализы на содержание активного метаболита.Передозировка:
При превышении доз развиваются диарея, эпигастральная боль, анемия, лейкопения, усиливается гепатотоксичность. При передозировке проводят терапию колестирамином, углем активированным. Иногда проводят процедуру «отмывания». Диализ неэффективен.

Форма выпуска

Препарат Арава выпускается в таблетках. Фасовки препарата следующие:
— 3 табл. Арава 100/упаковка;
— 30 табл. Арава 10/упаковка;
— 30 табл. Арава 20/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Арава – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года. Держать лекарственное средство необходимо вдали от доступа детей, слабовидящих, психически больных членов семьи.

Синонимы

:
Лефлютаб, Лефно, Лефлуномид, Элафра, Лефлуномид Канон, Лефлайд.

Состав

:
1 таблетка Арава 10 содержит лефлуномида 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.
1 таблетка Арава 20 содержит лефлуномида 0,02 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, железа оксид желтый, титана диоксид.
1 таблетка Арава 100 содержит лефлуномида 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.

Дополнительно

:
Препарат Арава назначается только после уточнения диагноза и полного обследования.
Риск побочных эффектов возрастает при получении ранее пациентами базисной терапии ревматоидного артрита.
Гепатотоксические и гематотоксические эффекты препарата могут сохраняться еще месяц после прекращения терапии. Это связано с замедленным выведением из организма метаболита действующего вещества. Для ускорения его выведения прием колестирамина, активированного угля. При появлении синдрома Лайела, синдрома Стивенса-Джонсона проводят длительную терапию колестирамином, углем активированным. При развитии таких эффектов недопустимо повторное применение препарата Арава.

Процедура «отмывания» должна обязательно проводиться при необходимости перехода на другой базисный препарат.
Существуют данные о летальных исходах на фоне гепатотоксических эффектов препарата.
Определение активности АЛТ должно проводиться до начала терапии и каждый месяц в течение первого полугода терапии. При значительном повышении активности АЛТ (в два раза) возможно снижение дозировок и продолжение терапии пониженными дозами.
Алкоголь усиливает гепатотоксичность препарата. Алкоголь должен быть полностью исключен.
Риск развития гемолитических нарушений увеличен у пациентов с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, патологиями костного мозга.

Язвенный стоматит, тяжелые инфекционные процессы – показания для отмены препарата Арава и проведения «отмывания».
Особый контроль необходим за пациентами с наличием туберкулиновой реактивности.
При развитии диспноэ необходимо исключить развитие интерстициального легочного процесса.
При появлении нежелательных эффектов со стороны нервной системы необходимо прекратить управление транспортным средством и не возобновлять до окончания терапии. Людям, чья деятельность связана с опасностью, и которая требует повышенного внимания, необходимо перестать работать до окончания курса.
Назначать и наблюдать за ходом терапии должен высококвалифицированный врач с опытом лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита.

Основные параметры

Арава — противоревматический препарат, который угнетает повышенную активность иммунных клеток и оказывает противоопухолевое действие.

Состав и форма выпуска

Препарат поступает на аптечные полки в форме круглых и треугольных таблеток, масса которых составляет 10, 20 или 100 мг. Активный компонент лекарственного средства — лефлуномид. Попадая в организм, данное вещество распадается на активный метаболит М1. После этого компонент проникает в кровоток и начинает действовать, достигая максимальной концентрации через 6–12 часов.

Фармакологические свойства

Достигая очага поражения, препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:

• замедляет или полностью останавливает воспалительный процесс;
• угнетает иммунные клетки, которые воспринимают собственные ткани организма как чужеродные;
• останавливает пролиферацию (разрастание) клеток и предотвращает развитие опухолей.

Препарат замедляет процесс поражения суставов и делает симптомы менее выраженными. Лечебный эффект становится ощутимым спустя 4 недели. По мере накапливания препарата в организме терапевтическое действие становится сильнее.

Показания к применению

Препарат прописывается пациентам, у которых диагностируется активная форма ревматоидного или псориатического артрита. Основная задача лекарственного средства заключается в том, чтобы замедлить и остановить формирование структурных поражений и основных симптомов (боли, тяжести и сниженной подвижности суставов).

Способ приема

Лекарственное средство нужно принимать целиком, запивая достаточным для проглатывания количеством воды. Препарат можно принимать внутрь в любое время суток, независимо от употребления пищи.

При лечении ревматоидного артрита терапию нужно начинать с ударной дозы — по 100 мг в сутки в течение 3 дней. Для этого можно использовать специальную форму выпуска, при которой вес 1 таблетки составляет 100 мг, а в упаковке находится 3 шт.

Если у пациента есть проблемы с желудком и активностью печеночных ферментов, об этом нужно сообщить врачу и изменить дозировку.

После приема ударной дозы назначается поддерживающая — по 20 мг препарата в сутки. Если Арава плохо переносится пациентом, дозировка корректируется до 10 мг в день (принимать однократно). Курс лечения подбирается индивидуально: при назначении лекарства врач учитывает возраст, индивидуальные особенности пациента и меры предосторожности.

Терапия псориатического артрита проводится по аналогичной схеме и при необходимости корректируется. Лечебный курс длится от 4 месяцев.

Препарат категорически противопоказан беременным и кормящим женщинам. Во время терапевтического курса и в течение 2 лет после прекращения приема препарата нужно использовать надежные контрацептивы. Если женщина не может ждать столько времени или считает, что такая мера предосторожности недостаточно обоснована, ей рекомендуют пройти процедуру отмывания (промывания организма для профилактики токсичного воздействия препарата на плод).

Процедура проводится с помощью 2 лекарственных средств (на выбор). Врач может назначить для отмывания организма препарат Колестирамин. Средство вводится в организм 3 раза в день, доза составляет 8 г. В качестве альтернативы пациентке назначается активированный уголь: в день нужно принимать 50 г препарата, кратность применения — 4 раза в сутки. Курс лечения обоими средствами составляет 11 дней.

Противопоказания

Препарат имеет широкий ряд противопоказаний. В него входят следующие состояния и патологии:

1. Непереносимость компонентов — гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам. Повышенная чувствительность часто приводит к аллергическим реакциям, вплоть до отека Квинке или анафилактического шока. Последнее требует неотложной медицинской помощи.
2. Тяжелые нарушения в работе печени. Сюда относятся сбои в обменных процессах, поражение алкоголем и различными лекарствами, вирусные заболевания.
3. Возраст до 18 лет. Данные о безопасности средства для детей отсутствуют, поэтому давать таблетки ребенку или подростку не рекомендуется.
4. Иммунодефицитные состояния — патологии, при которых защитные силы организма нарушены. Наиболее распространенный пример — СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита).
5. Нарушения образования, созревания и развития клеток крови в костном мозге. К ним относятся такие патологии, как: анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Анемия — снижение концентрации гемоглобинов. Лейкопения — снижение количества лейкоцитов (белых кровяных клеток) в плазме крови. Тромбоцитопения — пониженная концентрация тромбоцитов. Последнее приводит к проблемам с остановкой кровотечений и повышенной кровоточивости.
6. Беременность. Препарат негативно воздействует на эмбрион — данная теория была доказана врачами во время проведения клинических испытаний на животных.
7. Тяжелые инфекции, приводящие к снижению иммунитета. К ним относятся частые простудные заболевания, туберкулез, ВИЧ.
8. Тяжелая гипопротеинемия — критически низкая концентрация общего белка в плазме крови.
9. Период лактации или отказ от надежных противозачаточных средств у женщин и мужчин, способных иметь детей. Препарат оказывает негативное влияние на сперму и эмбрион, вызывая врожденные патологии у будущего ребенка.

Если у пациента диагностируются интерстициальные заболевания легких, лейкопения, тромбоцитопения, анемия и нарушения образования крови в костном мозге в анамнезе (истории болезни), лечение Аравой назначается с осторожностью.

Пациентам, которые проходят лечение препаратами, угнетающими иммунитет и нарушающими состав крови, можно принимать средство только после предварительной консультации с врачом. В группе риска получения побочных эффектов находятся пациенты старше 60 лет, а также люди, страдающие сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Обратите внимание, что Арава — системный препарат, который проходит практически через весь организм. Действуя на очаг поражения, он может нарушать работу внутренних органов, влиять на состав крови и работу желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

В процессе лечения пациенты сталкиваются со множеством побочных действий. К ним относятся:

1. Сбой в работе сосудов и сердца. Проявляется в виде повышенного артериального давления.
2. Изменения в работе ЖКТ. У пациента появляются тошнота и рвота, жидкий стул, меняется или полностью отсутствует вкус еды, резко снижается масса тела и воспаляется слизистая оболочка ротовой полости. В тяжелых случаях развивается панкреатит — воспаление поджелудочной железы.
3. Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ). Это хронические патологии, при которых нарушается структура альвеолярных стенок и других частей легких.
4. Повышение креатинфосфокиназы. Это фермент, отвечающий за выработку энергии, которая обеспечивает мышечное сокращение.
5. Гипокалиемия. При таком состоянии концентрация ионов калия в плазме крови резко снижена.
6. Гиперлипидемия. В этом случае уровень жиров аномально повышен.
7. Гипофосфатемия. При таком состоянии резко снижено количество фосфатов.
8. Негативное влияние на нервную систему. Прием средства приводит к тому, что у пациента появляется головная боль, головокружение и беспокойство. Возможен такой побочный эффект, как ощущение покалывания и мурашек. В редких случаях у человека поражаются периферические нервы, что приводит к еще одной патологии — периферической нейропатии.
9. Негативное влияние на костную, мышечную и соединительную ткани. Сухожилия слабеют, из-за чего становятся легко травмируемыми. Возможно развитие тендосиновита — воспаления синовиальной оболочки, окружающей сухожилие.
10. Патологии кожи и подкожных тканей. Сюда относится быстрое выпадение волос вплоть до облысения, зуд, появление пузырьков и чешуек. У чувствительных пациентов может развиться целый ряд заболеваний: синдромы Лайелла и Стивенса–Джонсона, красная волчанка, псориаз, мультиформная эритема. В этом случае прием средства нужно моментально отменить и обратиться к врачу.
11. Сбои в работе иммунной системы. У пациента возникают аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок. Возможно развитие васкулита — воспаления сосудистой стенки, способного привести к ее отмиранию.
12. Инфекции. Сюда относятся воспаление носа, легких и бронхов, поражение организма паразитами и сепсис — общее инфекционное заболевание, часто приводящее к летальному исходу.
13. Патологии печени и желчевыводящих путей. У пациентов част повышается активность печеночных трансаминаз, развивается и гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина). В тяжелых случаях прием средства приводит к развитию гепатита, холестаза, желтухи. У отдельных пациентов развивается печеночная недостаточность и острый некроз печени.
14. Общие расстройства. Проявляются в виде астении — человек жалуется на слабость и бессилие, теряет трудоспособность.

Применение средства может приводить к незначительному снижению числа и подвижности сперматозоидов. Также лекарство обладает канцерогенным эффектом и может привести к появлению злокачественных новообразований (раковых опухолей).

Цена

Препарат Арава — дорогостоящее лекарственное средство. Минимальная стоимость лекарства — 1770 рублей за 30 таблеток по 10 г. Такое же количество таблеток по 20 г можно приобрести за 3800 рублей, а 3 таблетки по 100 г — за 4300 рублей. Стоимость может отличаться в зависимости от города, аптеки и дополнительных затрат на доставку (при заказе средства в интернет–аптеках).

Аналоги

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, которые оказывают схожий эффект. К синонимам препарата относятся следующие средства:

1. Лефлуномид. Это полный аналог препарата, который имеет такое же действующее вещество, схожий список показаний, противопоказаний и побочных действий. Средство незначительно отличается от Аравы по составу и стоит дешевле — пачку, в которой находится 30 таблеток по 20 г, можно приобрести за 1825 рублей.
2. Ралеф. В состав этого средства также входит активный компонент лефлуномид. Препарат угнетает излишнюю активность иммунных клеток, останавливает развитие опухолей и облегчает симптомы артрита. По составу препарат не отличается от Аравы, однако его стоимость меньше — 1314 рублей за упаковку, включающую 30 таблеток по 20 мг.
3. Элафра. Этот препарат оказывает такие же эффекты, как и предыдущие. Однако стоимость Элафры выше — минимальная стоимость за упаковку из 30 шт. (по 20 мг) — 2939 рублей.

Перед приемом аналогичных препаратов рекомендуется пройти медицинское обследование, исключить непереносимость компонентов и другие противопоказания.

Отзывы о препарате

Олег, 59 лет, Смоленск.

Принимал Араву в течение 6 месяцев. Результат почувствовал далеко не сразу. Сначала лекарство дало побочный эффект на глаза: зрение немного упало, из-за чего я видел все как будто в тумане. Однако через 2 месяца препарат начал помогать. Боли в суставах уменьшились, а результаты анализов улучшились.

Алина, 34 года, Пермь.

Принимаю средство 9 месяцев. В отличие от других препаратов со схожим эффектом, Арава действует щадяще. Я практически не чувствую побочных действий: иногда бывает головная боль и тошнота, однако по сравнению с сильной болью в конечностях этот симптом менее неприятен. Недостаток средства заключается только в его стоимости — 1 упаковка, в которой 30 таблеток, стоит от 3 тыс. рублей и выше.

Марат, 61 год, Казань.

Начал лечиться Аравой 5 месяцев назад. Поначалу не чувствовал результата, проявлялись только побочные действия: тошнота, головная боль, слабость. Позже средство все-таки дало эффект: суставы перестали болеть, захотелось встать с кровати и выйти на прогулку.