Соли лития при подагре
Литий – щелочный металл, а потому приниматься в чистом виде он не может и принимается внутрь в виде различных солевых соединений. Кроме самого распространенного сейчас карбоната лития применяются еще множество солей, об особенностях которых мы расскажем.
О различных положительных эффектах лития на организм (и особенно на психическую устойчивость и симптомы депрессии) мы писали в статье “16 важных эффектов лития с точки зрения науки“, еще более подробно разбирали механизм его работы в статье “Как устроена депрессия“.
Впервые соли лития были использованы еще в XIX столетии для лечения подагры, поскольку ученые выяснили, что они повышают растворимость кристаллов мочевой кислоты. Однако уровни лития в организме, требовавшиеся для этого, оказались токсичными, пациенты буквально умирали от передозировки.
В середине прошлого века в Австралии Джон Кейд проводил эксперименты с солями лития. В лучших традициях верящих в результат своей работы ученых, он даже тестировал достижения на себе (чтобы показать безопасность соединений лития для человека). Кейд исследовал действия цитрата и карбоната лития также на некоторых своих пациентах с диагнозом мании, шизофрении и депрессии. И результаты оказались впечатляющими: успокаивающий эффект был весьма сильным.
И хотя результаты казались многообещающими, побочные эффекты лития вызвали беспокойство: токсичность карбоната лития была настолько высокой, что при продолжительном и неконтролируемом применении привела к смерти нескольких пациентов. После тех трагических инцидентов в 1949 году использование лития в США было запрещено до 1970 года.
Кроме того, как природный материал, соли лития не могли быть запатентованы с целью получения и эксплуатации исключительного права на них, что привело к сильной задержке распространения препаратов лития в фармакологии.
Проблема токсичности была сильно ослаблена только с появлением биохимических тестов контроля уровня лития в крови.
В последнее время активно исследуются и применяются органические соли лития (аскорбат, оротат, аспартат), которые в отличии от неорганических солей (карбоната) обладают низкой токсичностью и дополнительными активностями обусловленными органическими анионами соли.
Сейчас современные лекарственные препараты лития активно применяются в лечении психических заболеваний, а в малых дозах БАДы на основе органических солей лития весьма популярны (в США на основе оротата и аспартата, в России на основе аскорбата лития).
Карбонат лития
В качестве стандарта лекарственного средства используется прежде всего карбонат лития, иногда — в виде препаратов пролонгированного действия. Он проявляет общие для всех препаратов лития нормотимические свойства.
Это самая распространенная и изученная соль лития, используется для лечения, в том числе в больших дозах уже более 50 лет.
Есть два существенных минуса этой соли лития. Первый – высокая токсичность; второй: карбонат лития эффективен только в высоких дозировках, что вкупе с токсичностью создает риск и приводит к необходимости контроля лития в крови. Это создает понятное неудобство в применении.
Пример препарата: Седалит.
Никотинат лития
Соль лития и никотиновой кислоты, никотинат лития, под торговой маркой «Литонит» позиционируется в качестве вспомогательного средства для комплексной терапии алкоголизма.
Никотиновая кислота улучшает обменные процессы и показатели гемодинамики, а литий ослабляет аффективные нарушения. Его применяли раньше для снижения тяги к алкоголю, для ослабления явлений алкогольной абстиненции, а также при остром опьянении в сочетании с другими средствами и способами лечения.
Принимать это соединение лития было необходимо внутривенно, что не совсем практично. В настоящее время никотинат лития не продается в российских аптеках.
Цитрат лития
Цитрат лития – литиевая соль лимоной кислоты – одна из первых солей лития, которую изучали ученые. Любопытная деталь, что до 1948 года цитрат лития добавляли в популярный напиток 7UP, который изначально назывался «Bib-Label Lithiated Lemon-Lime Soda». Этот напиток был запатентован как средство для борьбы с похмельем. И только после некоторых неудачных опытов в 1949-м, когда литий временно попал под запрет в США, его убрали из рецепта.
Сегодня эта соль лития практически не используется в лекарственных препаратах.
Оротат лития
Оротат лития применяют для лечения алкоголизма. Этот препарат показал себя безопасным, с минимальными побочными эффектами, такими как мышечная слабость, потеря аппетита или легкая апатия (2).
Кроме того, весьма популярен в США в формате БАД, и хотя в России он не продается, его можно заказать на iHerb.com в разных вариациях. Клинические исследования оротата лития не проводились.
Пример препарата: Лития оротат
Аскорбат лития
Аскорбат лития – современная, активно исследуемая соль лития. В одной молекуле этой соли содержатся два высокоактивных вещества. Аскорбиновая кислота – увеличивает выработку серотонина, литий делает то же самое и получается, что эти механизмы дают синергию, создавая антидепрессивный эффект. Кроме того, литий снижает уровень дофамина в мозге, что позволяет наряду с повышением уровня серотонина стабилизировать настроения, не допуская резких изменений.
В целом терапевтическая дозировка аскорбата лития – 80-100 мг, в 10 раз ниже дозировки карбоната лития (1). (Подробнее о дозировках лития – в статье «Сколько нужно пить лития»).
Кроме того, аскорбат лития – нетоксичная соль лития – по результатам доклинических исследований – аскорбат в 12 раз менее токсичен карбоната лития, а значит организм не получает токсической нагрузки и побочных эффектов.
В настоящее время ведутся клинические исследования аскорбата лития.
Пример препарата: Нормотим.
Упомянутые научные источники:
1. https://www.mediasphera.ru/issues/zhurnal-nevrologii-i-psikhiatrii-im-s-s-korsakova/2016/12/1199772982016121086
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3718672
Читайте также на Зожнике:
Как устроена депрессия: 3 ведущие теории и роли лития в них
Как литий лечит стресс и сколько его нужно получать
Литий: в терапевтических и микродозах
7 мифов о йодированной соли
Модафинил: польза и вред популярного ноотропа
Максим Кудеров Пятница, 18.01.2019
Источник
Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.
Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.
К какой группе относятся препараты лития
Соли лития входят в группу нормотимики – это препараты, клиническая эффективность которых заключается в уравновешивании и стабилизации расстройств настроения человека. Они используются в фармакологии для лечения депрессивных состояний, маниакальных и аффективных нарушений.
Препараты лития относятся к нормотимикам и способны снимать симптомы раздражительности и импульсивности, сглаживают неустойчивость характера. Лекарственные средства имеют психотропное действие. Благодаря их применению врачи предотвратили не одно самоубийство.
Нормотимики также конструктивно борются с хроническими зависимостями и сексуальными отклонениями, лечат пограничные и реактивные расстройства личности.
Раньше соли лития применялись, как противоэпилептические средства, в настоящее время ими заменяют антидепрессанты (от депрессии) и нейролептики (от маний). Нормотимики имеют комплексное действие при смене у больного фазы депрессивной на маниакальную и наоборот (маниакально-депрессивный психоз).
История становления
Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.
Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.
Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.
Что представляют собой соли лития
Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.
Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.
Механизм действия
Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.
Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.
«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.
Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.
Классификация препаратов: что применяют и что нет
В фармакологии используются только некоторые препараты лития:
- Литий карбонат (Микалит, Камколит, Контемнол, Литарекс, Седалит, Приадел, Литосан-СР, Квилонум ретард, Литий-дурулез, Литионит-дюрель) применяется чаще всего и проявляет ярко выраженное нормотимическое действие.
- Оксибутират лития (оксибат) – соль оксимасляной кислоты, используется в меньших концентрациях и имеет менее выраженные побочные эффекты, но обладает высокой активностью.
- Никотинат (Литонит) – соль никотиновой кислоты, которая улучшает метаболизм. Поэтому назначается как вспомогательный компонент при терапии хронического алкоголизма. Выпускается в ампулах для инъекций.
- Оксибутират натрия (ГОМК) – оксимасляная соль натрия, подобна по седативным свойствам с оксибатом лития, но чаще применяется введением внутривенно или внутримышечно для общей анестезии. Неингаляционный наркоз оказывает мягкое антигипоксическое действие и может использоваться в хирургии и для детей, и для стариков (препарат отличается хорошей переносимостью). В неврологии назначается для снятия нервозных состояний, погашения состояния шока, нормализации сна (при нарколепсии употребляется как антидопинг). В не медицинских целях используется в пищевых добавках для культуристов, как активатор наращивания мышечной массы и стимулятор гормона роста.
Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.
Сфера применения и цели
Показания к применению основных препаратов лития:
- Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера. Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных нервно-мышечных заболеваний (в том числе миодистрофии Дюшена и спинальной амиотрофии) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
- Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
- Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
- Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.
Терапевтические и профилактические дозы
В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6—0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9—2 г.).
С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.
Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.
После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.
В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6—0,9 г.
Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.
Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.
Возможные побочные действия
Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются тремор рук, сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.
В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.
Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.
Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.
Противопоказания и ограничения
Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).
Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).
Беременным категорически запрещается использование солей лития. Это грозит развитием врождённых сердечных аномалий ребёнка.
Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.
Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.
Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.
Источник
Литий (Li) – это минерал, самый легкий элемент в группе металлов. Литий относится к щелочным металлам, к которым относятся такие элементы как натрий и калий. А по своим физико-химическим свойствам литий схож с магнием.
С середины прошлого века литий успешно используется на западе для лечения маниакального психоза, биполярного расстройства, перепадов настроения. Для этого используется карбонат лития в больших дозах. Несмотря на то, что карбонат лития является очень старым препаратом, он все же превосходит по эффективности многие современные психотропные лекарства.
Западные медицинские эксперты полагают, что литий может замедлить возрастные дегенеративные психические проблемы, такие как болезнь Альцгеймера, старческое слабоумие, болезнь Паркинсона. Существует множество исследований на эту тему.
Сканирование мозга показывает, что с возрастом объем серого вещества уменьшается, мозг как бы сжимается, «усыхает». Прием добавок с литием на постоянной основе может замедлить дегенеративный процесс уменьшения серого вещества.
Литий обладает способностью защищать и обновлять клетки мозга, исследования показали ощутимый нейротрофический потенциал лития. За 4 недели добавления в пищу литиевой добавки серое вещество головного мозга у испытуемых увеличилось на 3%. Литий усиливает репликацию ДНК нервных клеток. А репликация ДНК – это первый шаг к образованию новых клеток.
В исследованиях использовались большие дозы лития, их не рекомендуется использовать в повседневной жизни. Для защиты и формирования новых клеток достаточно небольшого количества лития в день, таким образом можно принимать его не беспокоясь о токсических уровнях.
Помимо защиты от «усыхания» мозга, литий может защитить от повреждения клеток мозга токсинами, полученными из окружающей среды, а также токсинами, образованными в самом организме. Литий снижает активность N-метил-D-аспартата, повреждающего головной мозг. А также усиливает выработку защитного белка bcl-2.
Помимо того, что литий защищает мозг от естественного износа и «усадки», он может защитить его от повреждений, вызванных рецептурными лекарственными препаратами.
Когда в сосудах возникает обструкция или образуются сгустки, препятствующие кровотоку, может возникнуть ишемический инсульт. Эксперименты на животных, показали, что литий уменьшает площадь гибели клеток при преднамеренно индуцированном ишемическом инсульте.
Кроме этого, литий оказывает положительное влияние на сигнальную систему головного мозга. Исследования показали, что прием добавки с литием увеличил количество N-ацетиласпартата, вещества, играющего важную роль в передаче сигналов. Таким образом, литий может «починить» функционирование сигнальной системы в критических областях мозга.
Вы, наверное, знаете, что на данный момент не существует лечения болезни Альцгеймера. Разрабатываемые лекарства направлены на сдерживание прогрессирования болезни. По результатам ряда исследований, литий имеет большой потенциал для предотвращения возникновения болезни Альцгеймера и замедления ее развития.
Литий в целом благотворно влияет на настроение и поведение человека. Есть интересные отчеты, в которых уровень преступности и суицидального поведения связан с концентрацией лития в водопроводной воде.
Используя публичные данные для 27 округов Техаса за 1978-1987 гг., доктор Шраузер показал, что показатели самоубийств, убийств и изнасилований значительно выше в округах, где питьевая вода имеет низкое содержание лития, по сравнению с округами с более высоким содержанием лития в питьевой воде (70-170 мкг / л).
Добавки с литием могут помочь алкоголикам быстрее и легче справиться со своей разрушительной зависимостью. Литий уменьшает тягу к спиртному и минимизирует перепады настроения связанные с синдромом отмены.
Исследования показали, что литий может помочь при кластерных головных болях. Всего за 2 недели приема высоких доз лития, удалось снизить индекс головной боли у половины испытуемых на 85%, у четверти боли прошли полностью, у остальных также наблюдалось уменьшение головных болей.
Доктор Шраузер провел еще одно исследование с низкой дозой лития в 1994 году. 24 человека были случайным образом разделены на две группы, получавшие либо плацебо, либо 400 мкг лития в течение 4 недель. Доктор пришел к выводу, что литий способен улучшать и стабилизировать настроение.
Масштабное исследование, проведенное в Японии, показало, что добавление лития в водоснабжение снижает общую смертность процент самоубийств.
Подобные эксперименты проводились также в Австрии и США, и была установлена корреляция между концентрацией лития в системе водоснабжения и процентов самоубийств.
Из отчетов альтернативной медицины известно, что литий может уменьшать симптомы фибромиалгии. Может быть полезен при лечении подагры, так как ускоряет растворение мочевой кислоты.
Литий – натуральный нейропротектор и нейротрофик, можно по праву назвать антиэйдж средством для мозга. Литий есть смысл принимать не только в пожилом возрасте для предотвращения дегенеративных процессов в клетках мозга, но и в любом возрасте для стабилизации настроения, защиты тканей мозга от повреждений токсинами. Для поддержания здоровья мозга достаточно принимать 10 мг аспартата или оротата лития в день. Это очень далеко от токсических уровней, которые измеряются тысячами мг.
Опишу свой опыт применения лития. Заказывала на iHerb добавку KAL, Оротат лития, 5 мг, 60 вегетарианских капсул. Выбирала основываясь на рейтинге, этот продукт на 1 месте в разделе литиевых добавок. Бренд существует с 1932 года, качество всех продуктов у них отличное, заказывала эту марку не один раз.
В упаковке 60 капсул по 5 мг. В овощных капсулах. Рекомендуется принимать по 1-2 капсуле в день. Упаковка рассчитана на 1-2 месяца приема. Цена за порцию около 4,5 руб.
Капсулы небольшого размера (см. на фото), глотаются очень легко. В капсулах белый порошок.
В случае беременности, грудного вскармливания, прохождения лечения – перед приемом этой добавки следует проконсультироваться у лечащего врача.
Никаких негативных проявлений от приема добавки не наблюдалось. Я принимаю много добавок, поэтому сложно выделить какой эффект был именно от этой добавки, возможно что и никакого. Но нет смысла ждать от лития каких-то явных эффектов, польза от его приема не в том, чтобы стало лучше, а в том, чтобы не стало хуже.
Рекомендую литий всем людям зрелого и особенно пожилого возраста в качестве натурального безопасного нейропротектора и стабилизатора настроения. Лучше принять превентивные меры для защиты мозга до того момента, когда уже останется только один вариант — стратегия сдерживания.
Используйте в корзине код TOV513, чтобы получить дополнительную скидку 10% на первый заказ на всё либо на бренды iHerb при первом и последующих заказах.
В инстаграм @ruherb
Источник